Pharmakokinetik

Die systemische Exposition gegenüber Calcipotriol und Betamethasondipropionat aus der topischen Kombination Calcipotriol + Betamethason 50 Mikrogramm/g + 0,5 mg/g Gel ist vergleichbar mit der Kombination Calcipotriol + Betamethason 50 Mikrogramm/g + 0,5 mg/g Salbe bei Ratten und Minischweinen. Klinische Studien mit einer radioaktiv markierten Salbe zeigen, dass die systemische Resorption von Calcipotriol und Betamethason aus der Formulierung Calcipotriol + Betamethason 50 Mikrogramm/g + 0,5 mg/g Salbe weniger als 1 % der Dosis (2,5 g) beträgt, wenn sie 12 Stunden lang auf normale Haut (625 cm²) aufgetragen wird. Die Anwendung auf Psoriasis-Plaques und unter Okklusivverbänden kann die Resorption topischer Kortikosteroide erhöhen. Die Resorption durch verletzte Haut beträgt etwa 24 %.
Nach systemischer Exposition werden die beiden Wirkstoffe Calcipotriol und Betamethasondipropionat schnell und weitgehend metabolisiert. Die Proteinbindung beträgt etwa 64 %. Die Plasmahalbwertszeit nach intravenöser Verabreichung beträgt 5 bis 6 Stunden. Aufgrund der Bildung eines Reservoirs in der Haut beträgt die Ausscheidung nach topischer Anwendung einige Tage. Betamethason wird hauptsächlich in der Leber, aber auch in den Nieren zu Glucuroniden und Sulfatestern metabolisiert. Die Ausscheidung von Calcipotriol erfolgt über den Stuhl (Ratten und Zwergschweine) und die von Betamethasondipropionat über den Urin (Ratten und Mäuse).
Bei Ratten zeigten Studien zur Verteilung von radioaktiv markiertem Calcipotriol und Betamethasondipropionat im Gewebe, dass die Niere und die Leber die höchsten Radioaktivitätswerte aufwiesen.
Calcipotriol und Betamethasondipropionat lagen in allen Blutproben der 34 Patienten, die über einen Zeitraum von 4 bis 8 Wochen gleichzeitig mit Calcipotriol + Betamethason 50 Mikrogramm/g + 0,5 mg/g Gel und Calcipotriol + Betamethason 50 Mikrogramm/g + 0,5 mg/g Salbe behandelt wurden, unter der unteren Bestimmungsgrenze. 50 Mikrogramm/g + 0,5 mg/g zur Behandlung einer ausgedehnten Psoriasis am Körper und auf der Kopfhaut behandelt wurden. Ein Metabolit von Calcipotriol und ein Metabolit von Betamethasondipropionat waren bei einigen Patienten nachweisbar.