Pharmakokinetik

Absorption
Diclofenac wird aus kutanen Formulierungen langsam und unvollständig resorbiert. Die Plasmakonzentrationen von Diclofenac sind im Steady state durch die kontinuierliche Aufnahme von Diclofenac aus dem Pflaster gekennzeichnet. Nach kutaner Anwendung wird Diclofenac möglicherweise in ein Haut-Depot aufgenommen, aus dem es langsam in das zentrale Kompartiment abgegeben wird. Die systemische Resorption aus der topischen Darreichungsform beträgt ca. 2-10 % dessen, was mit der gleichen, oral angewendeten Dosis erreicht wird.
Die beobachtete therapeutische Wirksamkeit wird vor allem mit dem Vorliegen therapeutisch relevanter Wirkstoffkonzentrationen im Gewebe unterhalb der Applikationsstelle erklärt. Die Penetration zum Wirkort kann entsprechend dem Ausmass und der Art der Erkrankung sowie abhängig vom Auftragungs- und Wirkort unterschiedlich sein.
Die mittleren Plateaukonzentrationen liegen bei etwa 1 ng/ml. Die Plasmaproteinbindung von Diclofenac ist mit 99 % hoch.
Distribution
Keine Angaben.
Metabolismus
Metabolismus und Elimination sind nach kutaner und oraler Anwendung ähnlich. Nach einer raschen hepatischen Metabolisierung (Hydroxylierung und Glucuronidierung) werden 2/3 des Wirkstoffs renal und 1/3 über die Galle ausgeschieden.
Elimination
s. Metabolismus.