Am 1. September 2006 wurde Crestor® (Rosuvastatin), ein selektiver und kompetitiver Hemmstoff der HMG-CoA-Reduktase, für folgende Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten zugelassen:

,,Primäre Hypercholesterinämie (Typ IIa einchliesslich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) oder gemischte Dyslipidämie (Typ IIb), als Zusatz zu Diät, wenn durch Diät und andere nicht pharmakologische Massnahmen (z.B. Bewegung, Gewichtseduktion) keine befriedigende Wirkung erreicht wird. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie als Unterstützung von Diät und anderen lipidsenkenden Massnahmen (z.B. LDL-Apherese) oder wenn solche Massnahmen nicht geeignet sind."

Vor Behandlungsbeginn sollte der Patient auf eine standardmässige cholesterinsenkende Diät gesetzt werden und diese Diät während der Behandlung fortsetzen. Die Dosierung sollte individuell an das Therapieziel und das Ansprechen des Patienten angepasst werden. Der empfohlene Dosierungsbereich beträgt 5-20mg, einmal täglich verabreicht. Der grösste Teil der Patienten kann mit der Anfangsdosis weiterbehandelt werden. Bei Bedarf kann die Dosis jedoch in Abständen von 4 Wochen angepasst werden. Eine Dosierung von 40 mg sollte nur in Betracht gezogen werden bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem kardiovaskulärem Risiko (vor allem bei familiärer Hypercholesterinämie), die mit 20 mg das Behandlungsziel nicht erreichen und unter regelmässiger ärztlicher Kontrolle stehen. Die Anwendung der 40 mg Dosierung sollte durch einen Spezialisten beobachtet werden. Bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie beträgt die Initialdosis 5 mg.

Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen ist nicht empfohlen weil die Erfahrungen sich auf eine geringe Anzahl von Kindern mit einer homozygoten familiären Hypercholesterinämie beschränken. Bei Patienten mit einer leichten bis mittelschweren Einschränkung der Nierenfunktion beträgt die empfohlene Anfangsdosis 5 mg. Die Dosierung von 40 mg ist kontraindiziert für Patienten mit einer mittelschweren Einschränkung der Nierenfunktion sowie bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion. Patienten mit einer leichten bis mittelschweren Einschränkung der Leberfunktion sollten die Therapie mit 5 mg beginnen. Höhere Dosierungen sind sorgfältig abzuwägen. Die empfohlene Anfangsdosis für Asiaten ist 5 mg und die Dosierung von 40 mg ist kontraindiziert. Weitere Kontraindikationen, Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen, inklusive potentielle Interaktionen mit anderen Medikamenten, sind in der Fachinformation ausführlich aufgeführt. Da Rosuvastatin keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Cytochrom-P-450 eingeht, werden Arzneimittelwechselwirkungen, die aus einem Cytochrom-P450 vermittelten Metabolismus resultieren, nicht erwartet.

Die Wirksamkeit und Sicherheit sind in einem klinischen Programm, bei dem mehr als 5300 Patienten Crestor® erhielten, untersucht worden. Crestor® senkt erhöhte LDL-Cholesterin-, Gesamtcholesterin- sowie Triglyceridspiegel und hebt den HDL-Cholesterinwert an. Es reduziert ebenfalls die Werte von ApoB, Nicht HDL-C, VLDL-C und VLDL-TG und erhöht die ApoA-I-Werte. Ein therapeutischer Effekt wird in der ersten Behandlungswoche deutlich und normalerweise werden nach zwei Wochen 90% der maximalen Wirkung erzielt. Unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Kopfschmerzen, abdominale Schmerzen, Obstipation, Nausea, Asthenie, und Myalgie wurden häufig beobachtet. Unerwünschte Wirkungen wie erhöhte Lebertransaminase, Myopathie, Rhabdomyolyse und Arthralgie traten hingegen selten auf. Massnahmen bezüglich der Überwachung solcher unerwünschter Wirkungen sind in der Fachinformation ausführlich beschrieben.