Am 25. Oktober 2004 wurde das Präparat Emtriva mit dem Wirkstoff Emtricitabine für folgende Indikation zugelassen:

«Emtriva ist in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung HIV-1-infizierter Erwachsener und Kinder ab 2 Jahren angezeigt. Diese Indikation beruht auf Studien an nicht vorbehandelten Patienten und an vorbehandelten Patienten mit stabiler virologischer Kontrolle. Es liegen keine Erfahrungswerte über die Anwendung von Emtriva bei Patienten vor, deren gegenwärtige Therapie versagt oder die ein mehrfaches Therapieversagen aufweisen (siehe <Eigenschaften/Wirkungen>). Bei der Entscheidung über ein neues Behandlungsschema für Patienten, bei denen eine antiretrovirale Therapie versagt hat, müssen die Mutationsmuster der verschiedenen Arzneimittel und vorangegangene Therapien beim einzelnen Patienten sorgfältig berücksichtigt werden. Ein Resistenztest - sofern verfügbar könnte angebracht sein.»

Dosierungsangaben:
«Die Therapie soll nur durch einen Arzt eingeleitet werden, der in der Behandlung der HIV-Infektion erfahren ist.
Emtriva 200 mg Kapseln und Emtriva 10mg/ml orale Lösung können zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon eingenommen werden.
Erwachsene: Die empfohlene Dosis Emtriva beträgt eine 200-mg-Kapsel oder 240 mg (24 ml) Emtriva 10mg/ml orale Lösung einmal täglich per os. Kinder ab 2 Jahren und Jugendliche bis 18 Jahre: Die empfohlene Dosis Emtriva für Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht von mindestens 33 kg, die Kapseln schlucken können, beträgt eine 200-mg-Kapsel einmal täglich per os. Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Emtricitabine bei Kleinkindern unter 4 Monaten und nur begrenzte Erfahrungen bei Kindern unter 2 Jahren vor. Emtriva 200 mg Kapseln stehen für Erwachsene, Jugendliche und Kinder zur Verfügung die mindestens 33 kg wiegen und die Kapseln schlucken können Emtriva steht für Kinder ab dem vollendeten 2. Lebensjahr, und für Patienten, die keine Kapseln schlucken können und für Patienten mit Niereninsuffizienz, auch in Form einer 10 mg/ml oralen Lösung zur Verfügung. Auf Grund einer unterschiedlichen Bioverfügbarkeit von Emtricitabine in den Darreichungsformen Kapseln und orale Lösung sollten 240 mg Emtricitabine in Form der oralen Lösung (24 ml) zu ähnlichen Plasmakonzentrationen wie die Einnahme einer 200-mg-Kapsel Emtricitabine führen (siehe <Pharmakokinetik>)»
Weitere detaillierte Angaben zur Dosierung, insbesondere zur notwendigen Dosisreduktion bei Patienten mit Niereninsuffizienz, können der Fachinformation entnommen werden.

Wirkmechanismus:
Emtricitabin ist ein synthetisches Nukleosid-Analogon von Cytosin und wirkt spezifisch gegen das Humane Immundefiziensvirus (HIV-1 und HIV-2) sowie gegen das Hepatitis-B-Virus.
Emtricitabine wird durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-5'-Triphosphat phosphoryliert, welches die Reverse Transkriptase von HIV-1 kompetitiv hemmt und auf diese Weise einen DNA-Kettenabbruch bewirkt. Emtricitabine hemmt die DNA-Polymerasen
, , und εund die mitochondriale DNA-Polymerase von Säugetieren nur geringfügig.
Die klinische Wirksamkeitvon Emtricitabine in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln, einschliesslich Nukleosid-Analoga, Nicht-Nukleosid-Analoga und Proteaseinhibitoren, wurde in mehreren Studien an nicht vorbehandelten Patienten und an vorbehandelten Patienten mit stabiler virologischer Kontrolle gezeigt. Es liegen keine Erfahrungswerte über die Anwendung von Emtriva bei Patienten vor, deren momentane Therapie versagt oder die ein mehrfaches Therapieversagen aufweisen. Die für die Zulassung wesentlichen Studien sind in der Fachinformation näher beschrieben. Insgesamt wurden in diesen Studien über 600 Patienten über etwa ein Jahr mit Emtriva behandelt.
Die häufigsten unerwünschten Wirkungen in den klinischen Studien waren Diarrhoe, Übelkeit und Kopfschmerzen, aber auch problematischere unerwünschte Wirkungen wie Neutropenie, Anämie, Anzeichen einer Leber- und Pankreaszellschädigung wurden häufig beobachtet. Generell muss vorsichtshalber mit dem Auftreten aller unerwünschten Wirkungen anderer Vertreter dieser Arzneimittelgruppe gerechnet werden.
Derzeit ist nur die Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Emtricitabine oder einen der Hilfsstoffe eine Kontraindikationgegen die Einnahme von Emtriva. Es sind jedoch eine Vielzahl von Warnhinweisen und Vorsichtsmassnahmen vor einer Verwendung von Emtriva zu beachten, die in der Fachinformation aufgeführt sind.