Am 20. April 2005 wurde das Präparat Lyrica mit dem Wirkstoff Pregabalin für folgende Indikationen zugelassen:
Diabetische Polyneuropathie und postherpetische Neuralgie
Lyrica wird angewendet zur Behandlung neuropathischer Schmerzen bei diabetischer Polyneuropathie oder postherpetischer Neuralgie im Erwachsenenalter.

Epilepsie
Lyrica wird zur Zusatztherapie von partiellen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Patienten angewendet, die auf andere Antiepileptika ungenügend ansprechen.
Die Wirksamkeit über eine Dauer von 12 Wochen hinaus ist nicht belegt. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Pregabalin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht untersucht worden. Die Anwendung von Lyrica bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kann deshalb nicht empfohlen werden.

Die Startdosis ist 150 mg/die, verteilt auf zwei oder drei Einzeldosen. Es kann eine schrittweise Aufdosierung alle 3-7 Tage um 150-300 mg (in Abhängigkeit der individuellen Verträglichkeit) bis zu einer Höchstdosis von 600 mg/die erfolgen. Die Tagesdosis kann in zwei oder drei Einzeldosen verabreicht werden.
Der Wirkstoff Pregabalin ist ein Analogon der Gamma-Aminobuttersäure (GABA). Jedoch beruht die Wirkung wohl auf einer Bindung an eine Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsabhängigen Kalziumkanälen, wobei der genaue Wirkmechanismus noch unklar ist. Pregabalin reduziert die Freisetzung verschiedener Neurotransmitter einschliesslich Glutamat, Noradrenalin und Substanz P und vermindert so die neuronale Erregbarkeit im zentralen Nervensystem. Bei den neuropathischen Schmerzen war Pregabalin in Dosen von 150-600 mg/die dem Plazebo signifikant überlegen. Bei fokalen Anfällen waren Dosen von 300-600 mg/die dem Plazebo signifikant überlegen, während bei sekundär generalisierten Anfällen nur die Höchstdosis von 600 mg/die eine signifikante Überlegenheit gegenüber Plazebo zeigte. Während bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion die Dosis von Lyrica an die Kreatinin-Clearance angepasst werden muss, ist eine Dosisanpassung bei eingeschränkter Leberfunktion nicht notwendig. Sehr häufige Nebenwirkungen waren in den Studien Benommenheit und Schläfrigkeit.