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Information for professionals Ledercort® Tabletten ICN Pharmaceuticals Switzerland AG Glukokortikoid-Präparat ZusammensetzungLedercort 4 mg
Wirkstoff: Triamcinolonum 4 mg. Hilfsstoffe: Conserv.: E 211; Excipiens pro compresso. Ledercort 8 mg
Wirkstoff: Triamcinolonum 8 mg. Hilfsstoffe: Conserv.: E 211; Color.: E 104; Excipiens pro compresso. Eigenschaften/WirkungenTriamcinolon ist ein fluoriertes Glukokortikoid mit ausgeprägter antiallergischer, antiasthmatischer und antientzündlicher Wirkung. Die Wirkung von Triamcinolon beruht wie die aller Glukokortikoide auf der Anregung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Diese sind für die eigentlichen vielfältigen biologischen Wirkungen verantwortlich, die der physiologischen Anpassung des Organismus an Stress-Situationen dienen. Einige therapeutisch erwünschte Effekte werden erst bei unphysiologisch hoher (pharmakologischer) Dosierung erreicht. Dazu gehören insbesondere die entzündungshemmende und die immunsuppressive (antiallergische) Wirkung. Da der Wirkmechanismus über den Zellkern verläuft, tritt die volle pharmakologische Wirkung der Glukokortikoide verzögert (mehrere Stunden nach oraler oder parenteraler Verabreichung) ein, und sie hält länger an, als der Plasmahalbwertszeit entspricht. Da Triamcinolon wenig bis keine natrium- und wasserretinierende Wirkung hat, ist es für die Glukokortikoid-Therapie bei Patienten mit erhöhtem Blutdruck oder Oedemen besonders geeignet. PharmakokinetikAbsorption
Distribution
Metabolismus
Elimination
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenAllergische Erkrankungen: Schwere bzw. invalidisierende allergische Erkrankungen, die auf eine adäquate konventionelle Therapie nicht ansprechen: wie z.B. Asthma bronchiale, Kontaktdermatitis, atopische Dermatitis, allergische Rhinitis, Arzneimittel-Überempfindlichkeitsreaktionen. Rheumatische Erkrankungen: Als adjuvante Therapie zur Kurzzeitbehandlung bei akuten Schüben oder Verschlimmerung folgender Krankheiten; chronische Polyarthritis (rheumatoide Arthritis), Arthrosen, posttraumatische Osteoarthritis, akute und subakute Bursitis, Spondylitis ankylopoetica, Tendinitis. Primäre und sekundäre NNR-Insuffizienz: bei gleichzeitiger Therapie mit einem Mineralkortikoid (Hydrocortison oder Cortison ist das Mittel der Wahl; bei Kindern ist die Substitution mit einem Mineralkortikoid besonders wichtig.) Erkrankungen der Haut: Schwere akute Dermatosen, wie z.B. schweres Erythema exsudativum multiforme (Stevens Johnson-Syndrom), Dermatitis exfoliativa, schwere Psoriasis, schweres seborrhoisches Ekzem, Mycosis fungoides. Kollagenosen (Immunkomplex-Krankheiten): In Fällen von Exazerbationen oder als Erhaltungstherapie in ausgewählten Fällen von systemischem Lupus erythematodes, akuter rheumatischer Karditis, Polymyositis, Polymyalgia rheumatica. Erkrankungen des blutbildenden Systems: Erworbene autoimmun-hämolytische Anämie, Thrombozytopenie im Erwachsenenalter, Erythroblastopenie, kongenitale hypoplastische Anämie. Neoplasien: (sofern diese einer Therapie mit Kortikoiden zugänglich sind) zur palliativen Behandlung von akuter Leukämie im Kindesalter und Leukämien und Lymphomen bei Erwachsenen. Krankheiten, die mit Oedembildung einhergehen: wie Hirnödem bei primärem oder metastatischem Hirntumor, neurochirurgischen Eingriffen oder Schädeltraumen. Erkrankungen der Atmungsorgane: Lungenfibrose und Lungenemphysem. Verschiedene Erkrankungen: Schwere bakterielle Erkrankungen wie tuberkulöse Meningitis oder Trichinose mit generalisierten allergischen Reaktionen. Dosierung/AnwendungAllgemeine Dosierungsempfehlungen
---------------------------------------------------- Oral Basistherapie mit Tabletten zu 8 mg 1. Tag 2. Tag 3. Tag 4. Tag 5. Tag ---------------------------------------------------- Allergische 24 mg 24 mg 16 mg 8 mg 8 mg Erkrankungen Erkrankungen 24 mg 24 mg 16 mg 8 mg 8 mg des rheuma- (3) (3) (2) (1) (1) tischen Formenkreises ---------------------------------------------------- ---------------------------------------------------- Erhaltungstherapie mit teilbaren Tabletten zu 4 mg ---------------------------------------------------- Allergische Erkrankungen 2-6 mg tgl. Erkrankungen des rheuma- 2-8 mg tgl. tischen Formenkreises ----------------------------------------------------Eine längerdauernde Behandlung sollte nicht plötzlich abgebrochen, sondern durch eine langsame, stufenweise Verringerung der Tagesdosen beendet werden, um ein akutes Wiederaufbrechen der Krankheit und eine Nebennierenrindeninsuffizienz zu vermeiden (siehe «Vorsichtsmassnahmen»). Bei Kleinkindern und Kindern sind im allgemeinen geringere Dosen als die oben angegebenen ausreichend, doch sollte die Dosierung mehr auf die Schwere der Krankheit als auf Alter, Körpergewicht oder Körpergrösse abgestellt werden, und sie sollte ebenfalls zirkadian geschehen. Dabei sollte wegen der Gefahr von Wachstumsstörungen jeweils nach dreitägiger Behandlung ein viertägiges behandlungsfreies Intervall (intermittierende Therapie) eingelegt werden. Kinder unter 25 kg Körpergewicht erhalten meistens eine ungeteilte Tagesdosis von 4-12 mg. Für den Fall, dass Ledercort eine Therapie mit einem anderen Glukokortikoid ersetzen soll, sind die Äquivalenzdosen zu berücksichtigen (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»). AnwendungseinschränkungenKontraindikationen
Kontraindikationen bei längerdauernder Anwendung, die über die Notfalltherapie und die Substitution hinausgeht: Magen-Darm-Ulcera, schwere Osteoporose, psychiatrische Anamnese, Herpes simplex, Herpes Zoster (virämische Phase), Varizellen, Amöbeninfektion, systemischen Mykosen, Poliomyelitis (mit Ausnahme der bulbärencephalitischen Form), Lymphomen nach BCG-Impfung. Keine Behandlung 8 Wochen vor und 2 Wochen nach Schutzimpfungen. Vorsichtsmassnahmen
Schwangerschaft/Stillzeit
Unerwünschte WirkungenDie unerwünschten Wirkungen von Triamcinolon sind abhängig von Dosis und Dauer der Behandlung sowie von Alter, Geschlecht und Grunderkrankung des Patienten. Die Gefahr unerwünschter Wirkungen ist bei kurzfristiger Glukokortikoid-Therapie (bis zu 10 Tagen), selbst mit hohen Dosen, gering. Zu achten ist jedoch auch bei der Kurzzeitbehandlung auf intestinale Blutungen (oft stress-bedingt), die unter einer Kortikoidtherapie symptomarm verlaufen können. Bei länger dauernder systemischer Anwendung (über 14 Tage) von Glukokortikoiden sind unerwünschte Wirkungen zu erwarten, wenn die Cushing-Schwellendosis (>8 mg Triamcinolon/Tag) überschritten wird. Die Summe der unerwünschten Glukokortikoid-Effekte, die sich aus den Hormonwirkungen erklären lassen, werden als Cushing-Syndrom - äusserlich an einer veränderten Fettverteilung (Mondgesicht, Stammfettsucht) erkenntlich - bezeichnet. Elektrolythaushalt: Retention von Natrium mit Oedembildung, vermehrte Ausscheidung von Kalium, Calcium und Phosphat; hypokaliämische Alkalose, Ketoazidose. Stoffwechsel: Hyperglykämie, verminderte Glucose-Toleranz, (ein latenter Diabetes mellitus kann sich manifestieren); Hyperlipidämie, negative Stickstoffbilanz infolge Eiweissabbaus. Immunsystem: Wegen Beeinträchtigung von Lymphozytenzahl und -funktion erhöhte Infektionsgefahr, Exazerbation von Virus- und Pilzinfektionen; Aktivierung latenter Infektionen, Maskierung von Infektionen, verringertes oder ausbleibendes Ansprechen auf Hauttests; Leukozytose, Eosinopenie; in seltenen Fällen Überempfindlichkeitsreaktionen. Muskulatur/Skelett: Myopathien, Muskelschwäche wegen erhöhtem Eiweissabbau, Osteoporose (Wirbelkompressionssyndrome bis zu Kompressionsfrakturen, besonders bei Frauen in der Menopause), Gelenkdestruktionen durch Hemmung der Kollagen-Synthese. Haut: Extreme Atrophie («Papierhaut») mit Striae rubae, Petechien, Steroidakne, Ekchymosen; übermässiges Schwitzen, allergische Dermatitis, Ulcus cruris, verzögerte Wundheilung. Gastrointestinaltrakt: Aktivierung von peptischen Geschwüren mit Perforationsgefahr (häufig ohne die typische Symptomatik); Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Appetitsteigerung, Diarrhöe, Konstipation, ulzeröse Oesophagitis, Pankreatitis. Auge: Erhöhung des intraokularen Drucks (Glaukom), irreversible Linsentrübung besonders bei Kindern, Exophthalmus. Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Senkung der Krampfschwelle, erhöhter intrakranieller Druck mit Stauungspapille (Pseudotumor cerebri), gesteigerte Erregbarkeit und Unruhe, Verstimmungszustände (Euphorisierung oder Depression) bis zu psychotischen Episoden. Infolge der psychischen Wirkungen ist bei Dauerbehandlung eine Abhängigkeitsentwicklung möglich. Hormonale Regulation: Hirsutismus, Amenorrhoe, Ovulations- und Zyklusstörungen, bei Kindern Wachstumshemmung. Sekundäre Nebennierenrinden- und Hypophyseninsuffizienz, Hemmung der ACTH-Sekretion, Atrophie der Nebennierenrinde, besonders bei Stress infolge Trauma, chirurgischen Eingriffen oder Krankheiten. Diverse: Erhöhung des Thromboserisikos, Hypertonie, Myokardruptur nach kürzlichem Infarkt. Vaskulitis. InteraktionenAntibiotika/Antimykotika: Troleandomycin, Erythromycin und Ketoconazol erhöhen die Wirkungen und Nebenwirkungen von Triamcinolon. Rifampicin kann die Wirksamkeit von Triamcinolon erniedrigen und eine Dosisanpassung notwendig machen. Anticholinesterasen: Neostigmin und Pyridostigmin können eine Myasthenie-Krise auslösen. Anthypertonika: Die antihypertensive Wirkung kann durch den mineralokortikoiden Wirkungsanteil der Glukokortikoide beeinträchtigt werden, was zu erhöhten Blutdruckwerten führen kann. Antikoagulantien: Die Wirkung von oralen Antikoagulantien oder Heparin kann erhöht oder erniedrigt sein. Glukokortikoide bewirken eine Erhöhung der Thrombozytenzahl und eine Hyperkoagulabilität; dadurch kann die Wirkung von Cumarin-Derivaten abgeschwächt werden. Die Blutgerinnung ist deshalb zu kontrollieren und die Dosis der Antikoagulantien eventuell anzupassen. Barbiturate, Phenytoin, Rifampicin: können infolge gesteigertem Metabolismus (Enzyminduktion) die Wirkung der Glukokortikoide vermindern. Atropin und andere Anticholinergika: Ein durch Anticholinergika gesteigerter Augeninnendruck kann durch Glukokortikoide erheblich erhöht werden. Diuretika: Mit kaliumreduzierenden Diuretika, wie z.B. Furosemid, müssen die Kaliumwerte überwacht werden. Gegebenenfalls muss Kalium substituiert werden. Herzglykoside: können eine Wirkungssteigerung erfahren, insbesondere wenn gleichzeitig Saluretika oder Amphotericin B verabreicht wird, da Glukokortikoide eine Hypokaliämie verstärken. Immunsuppressiva: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Methotrexat kann durch den synergistischen Effekt eine tiefere Kortikosteroiddosis ausreichend sein. Cyclosporin verringert die Clearance von Kortikosteroiden, vermutlich über eine kompetitive Hemmung der hepatischen mikrosomalen Enzyme, und umgekehrt können vor allem in hohen Dosen verabreichte Kortikosteroide die Blutspiegel von Cyclosporin erhöhen. Bei einer solchen Behandlung müssen daher die Cyclosporin-Blutspiegel überwacht, und die Dosis muss wenn nötig angepasst werden. Impfstoffe: Lebendvirusimpfstoffe, wie z.B. Poliomyelitis, BCG, Mumps, Masern, Röteln und Pocken, können wegen der immunsupprimierenden Wirkung von Kortikosteroiden erhöht toxisch sein. Es können disseminierte virale Infektionen auftreten. Bei Totvirusimpfstoffen kann die Impfantwort vermindert sein. Indometacin, Salicylate und andere nichtsteroidale Antiphlogistika: Die Kombination mit Glukokortikoiden kann häufiger gastrointestinale Ulzerationen und Blutungen verursachen. Die Gefahr von Perforationen ist erhöht, da die typische Symptomatik abgeschwächt sein kann. Bei einer Herabsetzung der Kortikoiddosierung kann sich die Toxizität von Salizylaten erhöhen. Neuromuskuläre Hemmer: Die Wirkung von Pancuronium kann vermindert werden. Orale Antidiabetika, Insulin: Der diabetogene Effekt der Glukokortikoide kann einen erhöhten Bedarf an Antidiabetika bedingen. Orale Kontrazeptiva: Während einer Behandlung mit Glukokortikoiden ist die Sicherheit von oralen Kontrazeptiva eingeschränkt, und Oestrogene können die Wirkung von Kortikosteroiden verstärken. Psychopharmaka: Die Wirkung von Anxiolytika und Antipsychotika können vermindert werden. Die Dosierung der ZNS-aktiven Substanzen muss nötigenfalls angepasst werden. Sympathomimetika: Die Wirkung und die potentielle Toxizität von Salbutamol werden erhöht. ÜberdosierungDie akute Toxizität von Glukokortikoiden ist gering, und eine akute Überdosierung von Triamcinolon oder eine Intoxikation ist bei vorschriftsmässiger Anwendung wenig wahrscheinlich. Sonstige HinweiseInkompatibilitäten
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Haltbarkeit
IKS-Nummern24203. Stand der InformationJuli 1997. |