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Zusammensetzung

Wirkstoffe
Oxazepamum.
Hilfsstoffe
Lactosum monohydricum, Maydis amylum, Amylum pregelificatum, Magnesii stearas.
Eine Tablette Seresta enthält 64.10 mg Lactose-Monohydrat.
Eine Tablette Seresta forte enthält 130.50 mg Lactose-Monohydrat.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Seresta
Symptomatische Behandlung von Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen. Zusatzbehandlung von Angstzuständen bei Depressionen.
Kurzzeitbehandlung von angst- und spannungsbedingten Schlafstörungen.
Seresta/Seresta forte ist bei Alkoholikern zur Behandlung von akuten Entzugserscheinungen wie Tremor und Angstzuständen geeignet.
Seresta forte
Symptomatische Behandlung von schweren Angstzuständen. Zusatzbehandlung von schweren Angstzuständen bei Depressionen.
Kurzzeitbehandlung von psychogenen Schlafstörungen.
Benzodiazepine sollten nur dann eingesetzt werden, wenn die Beschwerden von klinisch signifikantem Schweregrad sind oder den Patienten in seinem Verhalten stark beeinträchtigen.
Schlaflosigkeit kann ein Symptom physischer oder psychischer Krankheiten sein. Daher sollten bei Schlafstörungen allfällige ursächliche Grundkrankheiten erkannt und spezifisch behandelt werden.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung für Erwachsene
Die Dosierung sollte den Bedürfnissen jedes einzelnen Patienten individuell angepasst werden. Die niedrigste wirksame Dosis ist zu verwenden und die Behandlungsdauer so kurz als möglich zu wählen.
Das Risiko für Entzugssymptome sowie Rebounderscheinungen ist grösser bei abruptem Absetzen der Therapie. Demzufolge sollte der Abbruch der Behandlung mit Seresta/Seresta forte graduell erfolgen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Die Seresta und Seresta forte Tabletten dürfen an der Zierrille nicht geteilt werden.
Seresta
Leichte bis mittelschwere Angstzustände: 30–60 mg täglich in mehreren Einzelgaben.
Schwere Angstzustände: 45–120 mg täglich in mehreren Einzeldosen.
Schlafstörungen: 15 mg eine halbe bis eine Stunde vor dem Zubettgehen; im Bedarfsfall kann die Dosierung auf 30 mg erhöht werden.
Bei Alkoholikern mit akuten Entzugserscheinungen wie Tremor und Angstzustände: 15–30 mg, 3–4-mal täglich.
Seresta forte
Schwere Angstzustände, Zusatzbehandlung von schweren Angstzuständen bei Depressionen:
In einigen Fällen sind hohe Dosen von Oxazepam erforderlich. Diese sind für die kurzzeitige Zusatzbehandlung von schweren Angst-, Spannungs- und Erregungszuständen ausschliesslich für hospitalisierte Patienten vorgesehen.
Die übliche Tagesdosis beträgt 50 - 150 mg/Tag, auf mehrere Einzeldosen verteilt, mit einer grösseren Dosis für die Nacht.
Im Falle von psychogenen Schlafstörungen werden 30–50 mg Oxazepam (2 Tabletten Seresta bis 1 Tablette Seresta forte) eine halbe bis eine Stunde vor dem Zubettgehen empfohlen.
Besondere Patientengruppen
Dosierung bei älteren Patienten: zu Beginn der Behandlung 15 mg, 1–2-mal täglich; die Gesamtdosis pro Tag kann wenn notwendig bis auf 45–60 mg gesteigert werden.
Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen benötigen eine regelmässige medizinische Beobachtung. Die Dosierung muss der Reaktion des Patienten entsprechend angepasst werden, da gegebenenfalls geringere Dosen genügend wirksam sind.
Dieselben Empfehlungen gelten auch für geschwächte Patienten oder Patienten mit chronisch-respiratorischer Insuffizienz.
Kinder unter 12 Jahren: Siehe «Kontraindikationen».
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren: Siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Dauer der Anwendung
Die Behandlungsdauer ist so kurz als möglich zu wählen und sollte im Allgemeinen einen Zeitraum von 2–3 Monaten nicht überschreiten.
Im Falle einer Langzeittherapie sollte regelmässig die Notwendigkeit einer Weiterführung der Behandlung abgeklärt werden.
Die Behandlung mit Seresta/Seresta forte sollte aufgrund möglicher Entzugssymptome nicht abrupt abgesetzt werden, vielmehr ist die Dosierung allmählich zu reduzieren.

Kontraindikationen

·Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
·Myasthenia gravis.
·Schwere pulmonale Insuffizienz.
·Schwere respiratorische Insuffizienz.
·Schlafapnoe-Syndrom.
·Spinale oder zerebelläre Ataxie.
·Bei Arzneimittel-, Alkohol- und Drogenabhängigkeit sollten Benzodiazepine nicht verordnet werden, es sei denn zur Behandlung von akuten Entzugserscheinungen wie Tremor und Angstzuständen bei Alkoholikern.
·Kindern unter 12 Jahren darf Seresta/Seresta forte nicht verordnet werden, da die klinische Wirksamkeit und Unbedenklichkeit in dieser Altersgruppe nicht genügend belegt ist.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Benzodiazepine sind nicht geeignet für eine Primärbehandlung von Psychosen oder Depressionen.
Oxazepam sollte daher nicht als Monotherapeutikum zur Behandlung von Angstzuständen und Schlaflosigkeit eingesetzt werden, wenn der zu behandelnde Patient an Depressionen oder Psychosen leidet. Angst- oder Spannungszustände, ausgelöst durch den Stress des täglichen Lebens, erfordern üblicherweise keine Behandlung mit einem Anxiolytikum.
Obwohl Hypotonie als Nebenwirkung nur selten beobachtet wurde, sollte Seresta/Seresta forte bei Patienten, bei denen ein Blutdruckabfall zu kardiovaskulären oder zerebrovaskulären Komplikationen führen könnte, mit Vorsicht eingesetzt werden. Dies gilt besonders bei älteren Patienten.
Toleranzentwicklung
Nach wiederholter Einnahme von Benzodiazepinen über einige Wochen kann es zu einem gewissen Verlust der hypnotischen Wirkung kommen (Toleranz).
Dauer der Behandlung
Abhängig von der Indikation sollte die Behandlung so kurz wie möglich sein. Eine routinemässige Wiederholung der Verschreibung sollte vermieden werden.
Es könnte hilfreich sein, Patienten zu Therapiebeginn über die begrenzte Dauer der Behandlung zu informieren. Zudem sollte ihnen die allmähliche Verringerung der Dosis genau erklärt werden.
Es ist auch wichtig, Patienten über mögliche Entzugserscheinungen aufzuklären, so dass die Angst vor solchen Symptomen – falls sie beim Absetzen des Arzneimittels auftreten - verringert werden kann.
Wenn aus medizinischen Gründen eine Langzeittherapie notwendig ist, werden regelmässige Kontrollen des Blutbildes und der Leberfunktion empfohlen.
Rebound-Schlaflosigkeit und Angstgefühl
Nach Absetzen der Medikation kann die ursprüngliche Symptomatik, welche zu einer Behandlung mit einem Benzodiazepin führte, in verstärkter Form erneut auftreten. Sie kann von anderen Reaktionen wie Stimmungsveränderungen, Angstgefühl oder Schlafstörungen und Unruhe begleitet sein. Da abruptes Abbrechen der Behandlung das Risiko für Entzugs- oder Rebound-Phänomene erhöht, wird eine schrittweise Reduktion der Dosis empfohlen.
Psychiatrische und «paradoxe» Reaktionen
Die Behandlung mit Benzodiazepinen kann, insbesondere bei älteren Patienten und Kindern, psychiatrische und paradoxe Reaktionen hervorrufen, wie Unruhe, Erregbarkeit, Reizbarkeit, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Wutausbrüche, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten, andere negative Auswirkungen auf das Verhalten, das Manifestieren einer vorbestehenden Depression mit suizidalen Tendenzen, oder andere negative Verhaltensstörungen. Die Einnahme von Oxazepam sollte beim Auftreten dieser Reaktionen abgebrochen werden.
Amnesie
Eine Amnesie kann auftreten. Benzodiazepine können anterograde Amnesien verursachen. Der Zustand tritt oft mehrere Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auf. Um das Risiko zu verringern, sollten die Patienten auf eine ausreichend lange, ununterbrochene Schlafdauer (7–8 Stunden) achten.
Missbrauch und Abhängigkeit
Die Einnahme von Benzodiazepinen kann zu einer psychischen und physischen Abhängigkeit führen. Dieses Risiko steigt mit der Dauer der Einnahme und der Dosierung. Eine Abhängigkeit kann jedoch auch bei kurzzeitiger Behandlung innerhalb des therapeutischen Dosisbereichs auftreten. Vor allem bei Patienten mit Alkohol- oder Drogenabhängigkeit oder bei Patienten mit klinisch relevanten Persönlichkeitsstörungen ist das Risiko erhöht.
Ein abruptes Absetzen von Oxazepam sollte vermieden werden, da es mit Entzugserscheinungen einhergehen kann. Das Absetzen der Therapie sollte ausschleichend erfolgen, indem die Dosis stufenweise reduziert wird. Entzugserscheinungen wie Rebound-Schlaflosigkeit können nach Absetzen der empfohlenen Dosis bereits nach einer nur 1-wöchigen Therapie auftreten.
Die Symptome, welche nach dem Absetzen von Benzodiazepinen berichtet wurden, umfassen Kopfschmerzen, Angst, Anspannung, Depression, Schlaflosigkeit, Ruhelosigkeit, Verwirrtheit, Reizbarkeit, Schwitzen, Rebounderscheinungen, Dysphorie, Schwindel, Realitätsverlust, Persönlichkeitsstörungen, Hyperakusis, Kribbeln und Taubheit der Extremitäten, Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Lärm und körperlichem Kontakt, Empfindungs- und Wahrnehmungsstörungen, unwillkürlichen Bewegungen, Nausea, Erbrechen, Diarrhoe, Appetitverlust, Halluzinationen/Delirium, zerebrale Krampfanfälle und Konvulsionen, Tremor, Bauchkrämpfe, Myalgie, Agitation, Palpitationen, Tachykardie, Panikattacken, Vertigo, Hyperreflexie, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses und Hyperthermie. Krampfanfälle und Konvulsionen können öfters bei Patienten mit vorangehenden konvulsiven Störungen oder Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel einnehmen, die eine Herabsetzung der Krampfschwelle (z.B. Antidepressiva) bewirken, auftreten.
Beim Auftreten von Entzugserscheinungen ist eine engmaschige ärztliche Überwachung und Unterstützung des Patienten erforderlich.
Risiko durch eine gleichzeitige Anwendung mit Opioiden:
Die gleichzeitige Anwendung von Seresta/Seresta forte und Opioiden kann zu Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Aufgrund dieser Risiken ist die gleichzeitige Verschreibung von sedierenden Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder verwandten Arzneimitteln wie Seresta/Seresta forte zusammen mit Opioiden nur bei den Patienten angebracht, für die es keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten gibt. Wenn dennoch eine gleichzeitige Verschreibung von Seresta/Seresta forte zusammen mit Opioiden für notwendig erachtet wird, sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich sein (siehe auch allgemeine Dosisempfehlung in «Dosierung/Anwendung»).
Die Patienten sollten engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden. In diesem Zusammenhang wird dringend empfohlen, Patienten und deren Bezugspersonen (falls zutreffend) über diese Symptome zu informieren (siehe «Interaktionen»).
Besondere Patientengruppen
Kinder und Jugendliche
Benzodiazepine sollen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nur unter besonders sorgfältiger Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses verordnet werden. Die Therapiedauer muss auf ein Minimum reduziert werden.
Kinder unter 12 Jahren
Siehe «Kontraindikationen».
Ältere Patienten
Aufgrund der muskelrelaxierenden Wirkung erhöht sich das Risiko von Stürzen und daraus folgenden Frakturen bei älteren Menschen.
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Wie alle Präparate mit zentraldämpfender Wirkung können Benzodiazepine eine hepatische Enzephalopathie auslösen. Daher sollte Seresta/Seresta forte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz und/oder Enzephalopathie mit Vorsicht gegeben werden (s. «Dosierung/Anwendung»).
Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion
Oxazepam kann wie alle Benzodiazepine eine lebensbedrohliche respiratorische Depression auslösen. Besondere Vorsicht ist daher geboten bei Patienten mit eingeschränkter respiratorischer Funktion (z.B. COPD).
Patienten mit Depressionen
Während der Behandlung mit Benzodiazepinen, einschliesslich Oxazepam, kann eine vorbestehende Depression hervortreten oder sich verstärken. Während der Verwendung von Benzodiazepinen können bei depressiven Patienten suizidale Tendenzen hervortreten. Sie sollten deshalb nicht ohne angemessene antidepressive Behandlung eingesetzt werden.
Schilddrüsenerkrankung
Bei Patienten mit Hyperthyreose wurden eine erhöhte Clearance und eine kürzere Halbwertszeit von Oxazepam beobachtet. Eine schwere Hyperthyreose kann die Glukuronidierung von Oxazepam vermindern.
Verlust oder Trauerfall
In Fällen eines erlebten Verlustes oder Trauerfalls könnte die psychologische Anpassung durch Benzodiazepine behindert sein.
Hilfsstoffe
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Interaktionen

Pharmakodynamische Interaktionen
Benzodiazepine, einschliesslich Oxazepam, bewirken eine additive zentraldämpfende Wirkung mit erhöhtem Risiko einer Atemdepression bei gleichzeitiger Einnahme von zentraldämpfenden Arzneimitteln und Substanzen, wie Alkohol, Barbiturate, Antipsychotika, Sedativa/Hypnotika, Anxiolytika, Antidepressiva, Betäubungsmittel, Antihistaminika mit sedierender Wirkung, Antikonvulsiva und Anästhetika.
Opioide: Die gleichzeitige Anwendung von sedierenden Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder verwandten Arzneimitteln wie Seresta/Seresta forte mit Opioiden erhöht das Risiko für Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod aufgrund einer additiven ZNS-dämpfenden Wirkung. Dosierung und Dauer der gleichzeitigen Anwendung sollten begrenzt werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Zusätzlich kann die gleichzeitige Einnahme von Opioiden zu einer möglichen Potenzierung der euphorischen Wirkung und in der Folge zu einer verstärkten psychischen Abhängigkeit führen. Ältere Patienten benötigen besondere Aufsicht. Benzodiazepine können die Wirkung von Muskelrelaxantien potenzieren.
Benzodiazepine können in Kombination mit Gammahydroxybuttersäure (Natriumoxybat) zu einer verstärkten Atemdämpfung führen.
Oxazepam hat keinen Einfluss auf die Aktivität des Cytochrom-P450-Systems. Somit ergeben sich für Seresta/Seresta forte keine Interaktionen mit Arzneimitteln, die durch dieses Enzym metabolisiert werden.
Eine zusätzliche Gabe von Theophyllin/Aminophyllin kann die sedative Wirkung von Benzodiazepinen, einschliesslich Oxazepam, reduzieren.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Es gibt klare Hinweise für Risiken des menschlichen Fötus durch Benzodiazepine. Oxazepam darf während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.
Blutproben aus der Nabelschnur des Menschen weisen darauf hin, dass Benzodiazepine und deren Glucuronid-Metaboliten die Plazentaschranke passieren.
Die Anwendung von Benzodiazepinen während der Spätphase der Schwangerschaft oder während der Entbindung kann zu neonatalen Entzugssymptomen führen. Symptome wie z.B. Hypotonie, Hypothermie, Atemdepression, Apnoe, verminderte Aktivität, Probleme beim Stillen oder Trinken und verminderte metabolische Reaktion auf Kältestress sind bei Säuglingen festgestellt worden, deren Mütter während der Spätphase der Schwangerschaft oder während der Entbindung Benzodiazepine eingenommen hatten.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten aufgefordert werden, bei gewünschter oder vermuteter Schwangerschaft ihren Arzt zu benachrichtigen, um mit ihm einen Abbruch der Therapie zu erwägen.
Stillzeit
Da Benzodiazepine und deren Metaboliten in die Muttermilch sezerniert werden, soll Oxazepam in der Stillzeit nicht eingenommen werden. Schläfrigkeit und Trinkfaulheit des Säuglings wurden bei Müttern beobachtet, die während des Stillens Benzodiazepine eingenommen hatten. Kleinkinder solch stillender Mütter sollten hinsichtlich pharmakologischer Effekte von Benzodiazepinen (wie Sedation und Reizbarkeit) überwacht werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Seresta/Seresta forte kann das Reaktionsvermögen soweit ändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit Alkohol.
Wie bei allen anderen zentraldämpfenden Arzneimitteln sollten Patienten, die Seresta/Seresta forte verordnet bekommen, davor gewarnt werden, gefährliche Maschinen oder Fahrzeuge zu bedienen, bevor feststeht, dass das Arzneimittel sie weder schläfrig noch schwindlig macht.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
«sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000), «nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Nicht bekannt: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie.
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen, allergische Hautreaktion.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Nicht bekannt: SIADH, Hyponatriämie.
Psychiatrische Erkrankungen
Häufig: Depression, manifeste Depression.
Gelegentlich: Veränderung der Libido, erektile Dysfunktion, Orgasmusstörung.
Nicht bekannt: Suizidvorstellung/-versuch, Enthemmung, Euphorie, Störung der sexuellen Erregung, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Ruhelosigkeit, Agitation, Erregbarkeit, Angst, Feindseligkeit, Wut, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Manie, Alpträume, Halluzinationen, Psychosen, Fehlverhalten und andere unerwünschte Verhaltensformen.
Eine vorbestehende Depression kann während einer Benzodiazepinbehandlung manifest werden.
Erkrankungen des Nervensystems
Die Wirkungen von Benzodiazepinen auf das zentrale Nervensystem sind dosisabhängig; bei hohen Dosierungen tritt eine ausgeprägtere Dämpfung des Zentralnervensystems auf.
Sehr häufig: Sedierung, Schläfrigkeit.
Häufig: Ataxie, Verwirrtheit, Schwindel.
Nicht bekannt: Extrapyramidale Symptome, Tremor, Vertigo, Dysarthrie/undeutliches Sprechen, Kopfschmerzen, Konvulsionen, Amnesie, Koma.
Im Zusammenhang mit Benzodiazepinen wurde über vorübergehende anterograde Amnesie oder Gedächtnisstörungen berichtet. Diese treten insbesondere bei höheren Dosierungen auf.
Augenerkrankungen
Nicht bekannt: Sehstörungen (wie Doppeltsehen, verschwommenes Sehen).
Gefässerkrankungen
Nicht bekannt: Hypotonie, Blutdruckabfall.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Nicht bekannt: Atemdepression, Apnoe, Verschlechterung der Schlafapnoe, Verschlechterung der obstruktiven Lungenerkrankungen. Das Ausmass der Atemdepression durch Benzodiazepine ist dosisabhängig, wobei höhere Dosen eine verstärkte Atemdepression hervorrufen.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich: Übelkeit.
Nicht bekannt: Verstopfung.
Leber- und Gallenerkrankungen
Nicht bekannt: Erhöhtes Bilirubin, Gelbsucht, Zunahme der Transaminasen und der alkalischen Phosphatase.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Nicht bekannt: Haarausfall.
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Häufig: Muskelschwäche.
Nicht bekannt: Aufgrund der muskelrelaxierenden Wirkung erhöht sich das Risiko von Stürzen und daraus folgenden Frakturen bei älteren Menschen.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr häufig: Erschöpfung.
Häufig: Asthenie.
Nicht bekannt: Hypothermie, paradoxe Arzneimittelreaktion (Angst).
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Bei der Behandlung einer Überdosierung eines jeden Präparats sollte in Betracht gezogen werden, dass möglicherweise mehrere Arzneimittel eingenommen wurden (siehe «Interaktionen»).
Wie mit anderen Benzodiazepinen, ist eine Überdosierung nicht lebensbedrohlich. Wenn Oxazepam jedoch mit anderen zentraldämpfenden Präparaten (inkl. Alkohol) eingenommen wird, sind die Auswirkungen einer Überdosierung schwerwiegender und können ohne unterstützende Massnahmen lebensbedrohlich werden.
Anzeichen und Symptome
Eine Überdosierung von Benzodiazepinen führt gewöhnlich zu einer Depression des Zentralnervensystems, deren Symptome sich je nach Schweregrad als Benommenheit bis hin zu komatösen Zuständen äussern können.
In leichten Fällen umfassen die Symptome Benommenheit, Verwirrtheitszustände, paradoxe Reaktionen und Lethargie. In schwereren Fällen können Ataxie, verminderter Muskeltonus, Hypotonie, Herzkreislauf- und Atemdepression auftreten; selten kommt es zu Koma, sehr selten zum Tod.
Behandlung
In leichten Fällen sollten die Patienten unter Kontrolle der Atem- und Kreislauffunktion schlafen. Induziertes Erbrechen wird nicht empfohlen. Durch die Verwendung von Aktivkohle kann die Resorption begrenzt werden.
Eine routinemässige Magenspülung wird nicht empfohlen; sie kann in schweren Fällen aber durchgeführt werden.
Aufgrund der hohen Proteinbindung und des grossen Verteilungsvolumens von Oxazepam erscheint eine forcierte Diurese oder eine Hämodialyse von geringem Nutzen zu sein.
In schweren Fällen können weitere Massnahmen (Stabilisierung der Kreislauffunktion, intensive Überwachung) notwendig werden.
Flumazenil (Anexate) ist als Antagonist der zentral dämpfenden Wirkung im Falle einer Vergiftung mit schwerer Beeinträchtigung der Atem- und Herzkreislauffunktion indiziert. Die Überwachung der Atem- und Herzkreislauffunktion sollte weitergeführt werden.
Bei Epilepsiepatienten, welche mit Benzodiazepinen behandelt wurden, ist der Benzodiazepin-Antagonist Flumazenil nicht indiziert. Das Antagonisieren der Benzodiazepinwirkung könnte bei diesen Patienten Krampfanfälle auslösen.
Beim Auftreten von Exzitation sollten keine Barbiturate eingesetzt werden

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N05BA04
Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
Seresta/Seresta forte enthält als Wirkstoff Oxazepam, einen Tranquilizer der Benzodiazepinreihe mit kurzer Wirkungsdauer.
Oxazepam besitzt angstlösende, muskelrelaxierende, antikonvulsive sowie sedierende und schlafinduzierende Eigenschaften.
Oxazepam bindet an spezifische Benzodiazepin-Rezeptoren auf den GABAergen Neuronen und verstärken die hemmenden Wirkungen der GABAergen Neuronen im Nervensystem.
Nach längerer Behandlung mit Benzodiazepinen wurde die Entwicklung einer Gewöhnung beobachtet. Die Verwendung von Benzodiazepinen über eine lange Dauer führt zu kompensierenden Veränderungen im Zentralnervensystem.
Das Ansprechen der GABAA Rezeptoren auf die kontinuierlichen Wirkungen der Benzodiazepine kann aufgrund einer Anpassung in den GABAA Rezeptoren selbst, aufgrund von intrazelullären Mechanismen oder aufgrund von Veränderungen im Neurotransmittersystem schwächer werden. Die Koexistenz unterschiedlicher adaptiver Mechanismen ist wahrscheinlich.
Mit steigendem Lebensalter wird eine Verstärkung der Intensität und Inzidenz der ZNS-Toxizität beobachtet, vor allem bei höheren Dosierungen. Deshalb sollte bei älteren Patienten die Anfangsdosis von Oxazepam reduziert sein. Die verstärkte ZNS-Toxizität bei Älteren scheint auf einer Kombination von pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Faktoren zu beruhen.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten vorhanden.

Pharmakokinetik

Absorption
Oxazepam wird nach oraler Gabe nahezu vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden im Mittel nach 2½ Stunden erreicht.
Nach einer Einzeldosis von 15 mg betragen die maximalen Plasmaspiegel im Mittel 0,25–0,35 µg/ml. Die relative Bioverfügbarkeit nach einer Dosierung von 50 mg Oxazepam beträgt 85%. Konstante Plasmaspiegel stellen sich nach 2-tägiger Behandlung ein.
Distribution
Oxazepam wird zu etwa 95–98% an Plasmaproteine gebunden.
Oxazepam ist plazentagängig und wurde auch in der Muttermilch gefunden.
Metabolismus
Oxazepam wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, wo der grösste Teil des Wirkstoffs direkt glukuronidiert und anschliessend mit dem Harn ausgeschieden wird. Die Glukuronidverbindung von Oxazepam hat keine nachweisbare Wirkung auf das ZNS.
Oxazepam wird nur in einem geringen Ausmass hydroxyliert und unterliegt keiner N-Desalkylierung durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems.
Elimination
Oxazepam wird rasch eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt im Mittel ca. 8 Stunden. Die Glukuronidverbindung macht mindestens 95% der im Harn ausgeschiedenen Produkte aus. Weniger als 2% werden in Form des unveränderten Arzneimittels eliminiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinetik im Alter: Studien an betagten und jüngeren Patienten haben gezeigt, dass die Pharmakokinetik von Oxazepam weitgehend altersunabhängig ist.
Elimination bei Nierenfunktionsstörungen: Bei bestehender Niereninsuffizienz bleiben die metabolische Clearance von Oxazepam sowie die Plasmaspiegel des nicht-proteingebundenen Oxazepams im Normalbereich. Die Eliminationshalbwertszeit für das Oxazepamglucuronid ist jedoch verlängert, wobei dieser inaktive Metabolit kumuliert.
Elimination bei Leberfunktionsstörungen: Lebererkrankungen beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter von Oxazepam in der Regel relativ wenig. Klinische Studien bei an Hepatitis oder Zirrhose leidenden Patienten zeigten geringe, klinisch wenig bedeutende Veränderungen.

Präklinische Daten

In Studien an Ratten und Mäusen traten bei 30- bis 100-fachen therapeutischen Dosen Adenome der Leber, der Schilddrüse, des Hodens und der Prostata auf. Einige in diesen Studien in der Maus aufgetretene Lebertumore wurden als Karzinome klassifiziert.
Es gibt keine Hinweise, dass die klinische Anwendung von Oxazepam mit der Entstehung von Tumoren verbunden ist.
Studien zur Mutagenität ergaben widersprüchliche Resultate.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Vor Feuchtigkeit geschützt bei Raumtemperatur (15–25°C) aufbewahren.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

32497 (Swissmedic).

Packungen

Tabletten zu 15 mg (mit Zierrille): 20 und 50. [B]
Tabletten zu 50 mg (mit Zierrille): 20 und 100. [B]

Zulassungsinhaberin

Viatris Pharma GmbH, 6312 Steinhausen

Stand der Information

November 2022