AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Chloramphenicolum.
Hilfsstoffe: Adeps lanae; Conserv.: Alcohol benzylicus; Excipiens ad unguentum ophthalmicum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 g Augensalbe enthält: Chloramphenicolum 10 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bei Infektionen mit chloramphenicolempfindlichen Keimen des vorderen Augenabschnittes: Blepharitis, Konjunktivitis, Keratitis, Iritis und Keratokonjunktivitis.
Chloramphenicol sollte nur angewendet werden, wenn der Infektionserreger sich auf alle anderen Antibiotika als resistent erweist (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung/Anwendung

Alle 2–3 Stunden (bei schweren Infektionen in der akuten Phase stündlich) einen Salbenstrang von 3–5 mm in den unteren Bindehautsack applizieren.

Kontraindikationen

Bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
Bei Neugeborenen darf Chloramphenicol nicht angewendet werden.
Schwere Bluterkrankungen (bedingt durch eine Knochenmarksinsuffizienz).
Akut intermittierende Porphyrie.
Schwere Leberfunktionsstörungen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Im Zusammenhang mit der lokalen Anwendung von chloramphenicolhaltigen Augenpräparaten ist über schwere, zum Teil irreversible Blutdyskrasien (aplastische Anämie, Panzytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose) berichtet worden.
Das Präparat soll nicht länger als 10 Tage angewendet werden. Sofern nach 7–8 Tagen keine Besserung eingetreten ist, sollte die Therapie geändert werden.
Chloramphenicol ist ein Reservearzneimittel bei schweren Infektionen.
Chloramphenicol darf nicht mit anderen ophthalmologischen Arzneimitteln kombiniert werden, die ein anderes Antibiotikum oder ein Sulfonamid enthalten.
Die Dosierungsanweisungen sind streng zu beachten.
Bei der Behandlung von Säuglingen und Kleinkindern ist besondere Vorsicht geboten (Grey-Syndrom und Störung der Blutbildung).

Hinweis für Kontaktlinsenträger
Bei Augeninfektionen sind grundsätzlich keine Kontaktlinsen zu tragen.

Interaktionen

Septicol Augensalbe sollte nicht gleichzeitig mit bakterizid wirkenden Substanzen verabreicht werden.
Bei systemischer Behandlung mit hämatopoeseschädigenden Arzneimitteln, Sulfonylharnstoffen, Cumarin-Derivaten, Cimetidin, Hydantoinen und Methotrexat kann es zusammen mit Chloramphenicol zu synergistischen toxischen Wirkungen auf das Knochenmark kommen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierexperimentell wurden bei Ratte, Maus und Kaninchen embryoletale und retardierende Wirkungen festgestellt. Bei Ratten traten Umbilikalhernien auf.
Untersuchungen an 348 Mutter-Kind-Paaren mit Exposition von 98 Müttern während der Frühschwangerschaft zeigten keine teratogenen Effekte durch Einfluss von Chloramphenicol. Da die Entstehung des Grey-Syndroms bei Neugeborenen bei Einnahme während der späten Schwangerschaft und eine Störung der Blutbildung nicht auszuschliessen sind, sollte Septicol während der Schwangerschaft nicht angewendet werden es sei denn, es ist klar notwendig.

Stillzeit
Da Chloramphenicol in die Muttermilch übergeht und bei Neugeborenen und Säuglingen schwere Schäden (Grey-Syndrom und Störung der Blutbildung) hervorrufen kann, soll Septicol während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nach Anwendung von Septicol kann es kurzzeitig zu Schleiersehen kommen, wodurch das Reaktionsvermögen im Strassenverkehr, bei der Bedienung von Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird.

Unerwünschte Wirkungen

Nach Anwendung von chloramphenicolhaltigen Augenpräparaten sind Einzelfälle von aplastischer Anämie, Panzytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie und Agranulozytose mit Todesfällen beobachtet worden. Der Schweregrad und Zeitpunkt des Eintritts dieser zum Teil irreversiblen Störungen korrelierten nicht mit der total angewendeten Dosis.

Augenleiden
Selten sind allergische Reaktionen in Form von Lidrand-Ekzemen beobachtet worden. Selten kann eine Neuritis nervi optici auftreten, welche nach dem Absetzen des Präparates reversibel ist. Es ist ein sofortiges Absetzen von Septicol erforderlich.

Überdosierung

Eine Überdosierung durch die lokale Anwendung ist nicht bekannt.
Bei oraler Aufnahme von Chloramphenicol oberhalb der drei- bis fünffachen systemischen Tagesdosis können ggf. resorptionsverhindernde Massnahmen erforderlich werden. Diese Mengen werden jedoch bei Aufnahme des Inhalts von einer Tube Septicol Augensalbe mit 35 mg Chloramphenicol nicht erreicht.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01AA01
Durch reversible Hemmung der Proteinbiosynthese (Verminderung der Peptidyltransferase-Aktivität) wirkt das lipophile Chloramphenicol auf intra- und extrazelluläre Keime bakteriostatisch.
Das Wirkungsspektrum reicht von gram-positiv, gram-negativ und sporenlosen anaeroben Keimen bis hin zu Spirochäten, Rickettsien, Chlamydien und Mykoplasmen. Resistenzentwicklungen wurden bei folgenden Erregern beobachtet:
Proteus (20–50% resistent), Klebsiellen (60–70%), Enterobacter (20–50%), St. aureus (20–30%), Enterokokken (30–35%), Streptokokken (2%), Diplokokken (0–1%), Acinetobakter, Serratia marcescens (30–70%), Providentia, E. coli (20%), N. meningitidis, Haemophilus influenza (0–1%) und Salmonellen (4–9%).
Chloramphenicol ist nicht wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa, Mykobakterien, Pilze, Protozoen und Viren.
Im Allgemeinen besteht keine Kreuzresistenz zu anderen Antibiotika mit Ausnahme von Thiamphenicol und Azidamfenicol.

Pharmakokinetik

Chloramphenicol penetriert die Hornhaut. Therapeutisch wirksame Konzentrationen sind im Kammerwasser schon 15–30 Minuten nach der lokalen Applikation nachzuweisen.
Die Halbwertszeit beträgt 3–5 Stunden.
Am entzündeten Auge ist mit wesentlich kürzerer Verweildauer zu rechnen.

Distribution
Chloramphenicol verteilt sich im gesamten Organismus und findet sich im Liquor zu 50% bei nicht entzündeten Meningen und bis zu vollen Serumwerten bei Meningitis. In der Galle werden nur 20–50% des Blutspiegels erreicht. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 50%; das Verteilungsvolumen 0,9 l/kg.
Chloramphenicol ist plazentagängig. In der Muttermilch finden sich 50% der Serumkonzentration.

Metabolismus
Ungefähr 90% des Chloramphenicols werden in der Leber vorwiegend an Glucuronsäure gekoppelt.
Qbeträgt 0,95.

Elimination
Sowohl der metabolisierte Teil (tubuläre Sekretion) wie die unveränderten 10% des Wirkstoffes (glomeruläre Filtration) werden renal ausgeschieden. Nur eine kleine, metabolisierte Menge wird biliär und damit mit den Fäces eliminiert.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–4 Stunden. Sie ist bei schweren Leberfunktionsstörungen verlängert.

Präklinische Daten

Die akute Toxizität von Chloramphenicol ist ausser bei neugeborenen Tieren gering.
Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor. Chloramphenicol induziert in Bakterien Genmutationen. Entsprechende Befunde an Säugerzellen liegen nicht vor. In vivo und in vitro Untersuchungen zum Nachweis von Chromosomenmutationen ergaben widersprüchliche Ergebnisse. Wegen methodischer Mängel dieser Untersuchungen ist die Beurteilung der Relevanz vorhandener positiver Befunde gegenwärtig nicht möglich. Kanzerogenesestudien wurden mit Septicol nicht durchgeführt. Tierexperimentell wurden bei Ratte, Maus und Kaninchen embryoletale und retardierende Wirkungen festgestellt. Bei Ratten traten Umbilikalhernien auf.

Sonstige Hinweise

Septicol Augensalbe ist nach Anbruch innerhalb von 1 Monat zu verwenden.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise
In der verschlossenen Originalpackung im Kühlschrank (2–8 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

33548 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, Uznach.

Stand der Information

Dezember 2006.