Neuroleptikum 

Zusammensetzung

Ampullen i.m. 25 mg

Wirkstoff: Chlorpromazinum (ut Chlorpromazini hydrochloridum) 25 mg.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum; Natrii edetas; Antiox.: Acidum ascorbicum (E 300) 10 mg; Natrii disulfis (E 223) 5 mg; Natrii sulfis (E 221) 5 mg; Aqua ad injectabilia pro 5 ml.

Ampullen i.v. 50 mg

Wirkstoff: Chlorpromazinum (ut Chlorpromazini hydrochloridum) 50 mg.

Hilfsstoffe: Natrii choridum; Natrii edetas; Antiox.: Acidum ascorbicum (E 300) 4 mg; Natrii disulfis (E 223) 2 mg; Natrii sulfis (E 221) 2 mg; Aqua ad injectabilia pro 2 ml.

Suppositorien 25 mg

Wirkstoff: Chlorpromazinum (ut Chlorpromazini hydrochloridum) 25 mg.

Hilfsstoffe: Antiox: Butylhydroxyanisolum (E 320);
Excipiens pro suppositorio.

Suppositorien 100 mg

Wirkstoff: Chlorpromazinum (ut Chlorpromazini hydrochloridum) 100 mg.

Hilfsstoffe: Antiox: Butylhydroxyanisolum (E 320);
Excipiens pro suppositorio.

Lacktabletten 25 mg

Wirkstoff: Chlorpromazinum (ut Chlorpromazini hydrochloridum) 25 mg.

Hilfsstoffe: Arom.: Vanillinum; Color.: E 104, E 127;
Excipiens pro compr.

Lacktabletten 100 mg

Wirkstoff: Chlorpromazinum (ut Chlorpromazini hydrochloridum) 100 mg.

Hilfsstoffe: Arom.: Vanillinum; Color.: E 104, E 127.
Excipiens pro compr.

Tropflösung

Wirkstoff: Chlorpromazinum (ut Chlorpromazini hydrochloridum) 25 mg.

Hilfsstoffe: Conserv.: E 218, E 216; Aromatica;
Excipiens pro 1 ml (corresp. 25 guttae).

Eigenschaften/Wirkungen

Die Chlorazin-Präparate enthalten als Wirkstoff Chlorpromazin, das zur Gruppe der mittelstarken Neuroleptika gehört. Chlorpromazin wirkt im niedrigen Dosierungsbereich psychorelaxierend und spannungslösend, im höheren Dosierungsbereich entfaltet es hingegen die eigentliche neuroleptische Wirkung, welche bei der Behandlung von Psychosen erwünscht ist.
Chlorazin besitzt ausserdem antiemetische, sympatholytische und anticholinergische Eigenschaften.

Pharmakokinetik

Absorption
Chlorpromazin wird nach peroraler Applikation rasch und vollständig aus dem GI-Trakt resorbiert. Die sedative Wirkung tritt etwa 1 Stunde nach der Einnahme ein. Die Wirkungsdauer beträgt ca. 5-8 Stunden.
Chlorpromazin unterliegt einem hohen First-pass-Effekt. Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 32% (inter-individuelle Schwankungen von 10-70% sind möglich).

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 22 l/kg (10-35 l/kg), die Plasmaeiweissbindung liegt bei etwa 90-99%. Im Gehirn erreicht Chlorpromazin höhere Konzentrationen als im Plasma. Es überwindet die Placentaschranke und tritt in die Muttermilch über.
Therapeutisch wirksame Plasmaspiegel liegen zwischen 30 und 300 µl.
Chlorpromazin wirkt als Induktor der fremdstoffabbauenden Enzyme und beschleunigt auch seinen eigenen Stoffwechsel. Bei chronischer Gabe fallen daher die Steady state-Konzentrationen im Plasma bis auf 50% der Initial-Werte ab.

Metabolismus
Die Biotransformation von Chlorpromazin erfolgt vorwiegend in der Leber durch oxidative Prozesse und anschliessende Konjugation. Es sind ca. 150 Metaboliten bekannt.

Elimination
Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt über die Galle und im Urin, worin nur Spuren von unverändertem Chlorpromazin gefunden werden.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 31 Stunden. Sie ist interindividuell sehr unterschiedlich (11-103 h). Bedingt durch die verzögerte Freisetzung können geringe Mengen Chlorpromazin noch über Wochen im Urin nachgewiesen werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Initialbehandlung von Psychosen, die mit Erregungszuständen und Unruhe verbunden sind. Übelkeit, zentral ausgelöstes Erbrechen, Schwindel, bei schweren postoperativen Schmerzzuständen; stark juckende Dermatosen.

Dosierung/Anwendung

Psychotische Patienten sprechen auf Neuroleptika sehr unterschiedlich an, eine individuelle Einstellung ist immer erforderlich. Die angegebenen Dosierungen stellen daher nur Richtwerte dar.

Einstellung: 3 mal täglich 25-50 mg oral, rektal oder tief i.m., Steigerung nach Bedarf.

Erhaltungsdosis: 3 mal täglich 25-100 mg (bis max. 1 g täglich).

Nicht-psychiatrische Indikationen: Max. 3-4 mal täglich 25-50 mg; meist oral, rektal oder i.m.; in Ausnahmefällen auch langsam i.v. unter Kontrolle des Blutdrucks.

Cave: Chlorazin i.v. 50 darf nie ohne vorheriges Verdünnen injiziert werden! Vor der Infusion mit der Infusionslösung gut durchmischen! Nach der Injektion von Chlorpromazin sollte der Patient während 30 Minuten liegen bleiben.

Kinder (über 5 Jahre): 30-50% der Erwachsenendosis.

Kinder (unter 5 Jahre): 4 mal täglich bis zu 500 µg/kg Körpergewicht.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Akute Alkohol-, Schlafmittel-, Opiat- und Psychopharmaka-Intoxikationen; Hypotonie; Engwinkelglaukom; Cholestatische Hepatitis.

Vorsichtsmassnahmen
Neuroleptika schränken potentiell die Verkehrstüchtigkeit ein, da sie die Reaktionsfähigkeit einschränken.
Es gibt Hinweise, dass mit verminderter körperlicher Aktivität ein erhöhtes Thromboserisiko verbunden ist. Neuroleptika können über sedierende Effekte die körperliche Aktivität von Patienten vermindern. Die Patienten sollten deshalb speziell nach Zeichen einer venösen Thromboembolie befragt werden und angehalten werden, sich körperlich zu bewegen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C. Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Nach Gabe von Chlorpromazin an stillende Mütter konnten in der Muttermilch unterschiedlich hohe Substanzkonzentrationen nachgewiesen werden, die anscheinend jedoch in keinem direkten Zusammenhang mit den mütterlichen Plasmakonzentrationen standen. Vom Stillen unter Chlorpromazin-Therapie wird dringend abgeraten.

Unerwünschte Wirkungen

Für Neuroleptika allgemein kennzeichnend sind extrapyramidale Störungen (medikamentös bedingtes Parkinsonoid, akute Dyskinesien, Akathisie, tardive Dyskinesie) und endokrine Störungen (Galaktorrhoe, Zyklusstörungen, Gynäkomastie, Hirsutismus).
Allergische Hautreaktionen und cholestatische Hepatose wurden relativ häufig beobachtet.
Die wichtigsten vegetativen Nebenwirkungen sind Blutdruckabfall, orthostatische Dysregulation, Mundtrockenheit und Obstipation.

Interaktionen

Zentraldämpfende Pharmaka und Alkohol: gegenseitige Wirkungsverstärkung.
Antihypertonika: Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung.
Levodopa: Levodopa-Wirkung wird vermindert.
Pentetrazol: es können Konvulsionen auftreten.
Antikoagulantien: es kann zu einer Verstärkung des blutverdünnenden Effekts kommen.

Überdosierung

Die wichtigsten Symptome einer akuten Intoxikation sind tonisch-klonische Krämpfe, zentralnervöse Depression bis hin zu Koma sowie starker Blutdruckabfall.
Die Therapie beginnt mit einer Magenspülung (keine Emetika!); bei starkem Blutdruckabfall werden Plasmaexpander infundiert.
Gegebenenfalls werden Antiarrhythmika sowie Diazepam zur Kontrolle der Krämpfe verabreicht.

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

36679, 36959, 36960, 36961, 36962.

Stand der Information

September 2001.
RL88