B. Braun Medical AG
Zusammensetzung
1 ml Injektionslösung Adrenalin 1:1000 enthält:
Wirkstoff: Epinephrinhydrochlorid 1,2 mg (entspricht 1 mg Adrenalin).
Hilfsstoffe: Natriumchlorid 6,0 mg, Antiox.: Natriumdisulfit max. 2,5 mg (entspricht max. 1,68 mg SO 2 ), Natriumcitrat 2H 2 O 0,296 mg, Citronensäure-Monohydrat 1,21 mg, Wasser für Injektionszwecke ad 1 ml.
10 ml Injektionslösung Adrenalin 1:10 000 enthalten:
Wirkstoff: Epinephrinhydrochlorid 1,2 mg (entspricht 1 mg Adrenalin).
Hilfsstoffe: Natriumchlorid 60 mg, Antiox.: Natriumdisulfit max. 10 mg (Antiox.; entspricht max. 6,74 mg SO 2 ), Natriumcitrat 2H 2 O 3,95 mg, Citronensäure-Monohydrat 16 mg, Wasser für Injektionszwecke ad 10 ml.
Eigenschaften/Wirkungen
Adrenalin ist ein direkt wirkendes Sympathomimetikum mit Wirkung auf α- und β-Adrenoceptoren.
Nach parenteraler Verabreichung von Adrenalin kommt es zu einem Anstieg des Blutdruckes, das Herzminutenvolumen und die Herzfrequenz wird erhöht.
Adrenalin führt zu einer Relaxation der glatten Muskulatur der Bronchien und des Verdauungstraktes.
Pharmakokinetik
Absorption
Bei parenteraler Anwendung von Adrenalin kommt es zu einem schnellen Wirkungseintritt. Die Wirkdauer ist nur kurz.
Bei subkutaner Applikation an Patienten mit Asthmaanfällen kommt es innert 5 bis 10 Minuten zu einer Bronchodilatation, die maximale Wirkung kann nach 20 Minuten auftreten.
Distribution
Nach parenteraler Applikation von Adrenalin findet eine schnelle Verteilung in Herz, Milz, Drüsengewebe und adrenerge Nerven statt. Adrenalin bindet zu etwa 50% an Plasmaproteine.
Nach intravenöser Gabe findet man einen schnellen biexponentiellen Abfall der Plasmakonzentration. Die Halbwertszeiten der schnellen und der langsamen biexponentiellen Phase liegen bei 3 Minuten bzw. bei 10 Minuten. Die mittlere Clearancerate liegt bei 9,4 l/min (4,9 l/min bis 14,6 l/min).
Die Blut-Hirn-Schranke ist für Adrenalin nicht durchlässig, doch ist Adrenalin placentagängig und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Adrenalin wird durch die Enzyme Catechol-O-Methyltransferase und Monoamino Oxidase in nichtaktive Metaboliten gespalten. Bei den Metaboliten handelt es sich um Metanephrin, Vanillylmandelsäure (3-Methoxy-4-hydroxy-Mandelsäure), 3-Methoxy-4-hydroxyphenoglycol und 3,4-Dihydroxymandelsäure.
Adrenalin wird primär in der Leber, zu einem gewissen Teil aber auch in den Nervenzellen und in anderem Gewebe abgebaut.
Elimination
Etwa 40% einer parenteral verabreichten Adrenalindosis wird als Metanephrin, 40% als Vanillylmandelsäure, 7% als 3-Methoxy-4-hydroxyphenoglycol, 2% als 3,4-Dihydroxymandelsäure, der Rest als acetylierte Derivate über den Harn ausgeschieden. Insgesamt wird etwa 70% bis 95% einer intravenösen Dosis über den Harn ausgeschieden. Die Metabolite liegen konjugiert als Sulfate und Glucuronide vor. Nur sehr geringe Mengen (etwa 1%) des applizierten Adrenalins werden unverändert ausgeschieden.
Pharmakokinetik in besonderen Situationen
Lebererkrankungen, insbesondere solche, die eine Einschränkung der Enzymaktivitäten von Catecholamin-O-transferase und Monoamino-Oxidase nach sich ziehen, können zu einem verzögerten Abbau von Adrenalin führen.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Adrenalin 1:1000
Anaphylaktische Reaktionen.
Adrenalin 1:10 000
Schwere anaphylaktische Reaktionen (Schock, Bronchospasmus, Glottisödem);
Kardiopulmonale Reanimation (bei Herz-Kreislauf-Stillstand).
Dosierung/Anwendung
Adrenalin 1:1000
Zur subkutanen Injektion.
Soweit nicht anders verordnet, erhalten Erwachsene 0,1 bis 0,5 mg Adrenalin s.c., entsprechend 0,1 bis 0,5 ml Adrenalin 1:1000; max. 1 mg, entsprechend 1 ml Adrenalin 1:1000.
Wiederholung der Dosis gegebenenfalls alle 10 bis 15 Minuten, je nach Wirkung und Zustand des Patienten.
Die Dauer der Anwendung von Adrenalin bzw. Wiederholung der Injektion richtet sich nach dem Bedarf.
Dosierung bei Kindern
Kinder erhalten 0,01 mg/kg Körpergewicht s.c., entsprechend 0,01 ml Adrenalin 1:1000/kg Körpergewicht.
Die einzelne Kinderdosis sollte 0,5 mg nicht überschreiten.
Wiederholungen der Dosis können nach 20 Minuten und weiter in vierstündigen Intervallen je nach Reaktion des Patienten oder Schwere der Symptomatik erfolgen.
Adrenalin 1:10 000
Zur intravenösen Injektion.
Schwere anaphylaktische Reaktion
Soweit nicht anders verordnet, erhalten Erwachsene initial 0,05 bis 0,1 mg Adrenalin i.v., entsprechend 0,5 bis 1 ml Adrenalin 1:10 000.
Wiederholung der Dosis gegebenenfalls alle 3 bis 5 Minuten, je nach Wirkung und Zustand des Patienten.
Kardiopulmonale Reanimation
Soweit nicht anders verordnet, erhalten Erwachsene initial 1 mg Adrenalin i.v., entsprechend 10 ml Adrenalin 1:10 000.
Wiederholung der Dosis gegebenenfalls alle 3 bis 5 Minuten, je nach Dauer der Reanimation.
Um bei Kreislaufstillstand das Einspülen in den Kreislauf zu gewährleisten, muss nach der Injektion eine i.v. Infusion angelegt werden.
Die Dauer der Anwendung von Adrenalin bzw. Wiederholung der Injektion richtet sich nach dem Bedarf.
Dosierung bei Kindern
Schwere anaphylaktische Reaktionen
Kinder erhalten initial 0,01 mg/10 kg Körpergewicht, entsprechend 0,1 ml Adrenalin 1:10 000/10 kg Körpergewicht.
Kardiopulmonale Reanimation
Kinder erhalten initial 0,01 mg Adrenalin/kg Körpergewicht, entsprechend 0,1 ml Adrenalin 1:10 000/kg Körpergewicht.
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Adrenalin 1:1000 und 1:10 000 darf nicht angewendet werden bei:
Hypertonie;
Thyreotoxikose;
Phäochromozytom;
Engwinkelglaukom;
Prostataadenom mit Restharnbildung;
Paroxysmaler Tachykardie, hochfrequenter absoluter Arrhythmie;
schwerer Nierenfunktionsstörung;
schweren Koronar- und Herzmuskelerkrankungen, sklerotischen Gefässveränderungen;
Cor pulmonale;
Narkose mit halogenisierten Kohlenwasserstoffen oder Cyclopropan.
Warnhinweis
Aufgrund des Gehaltes an Natriumdisulfit darf Adrenalin nicht bei Bronchialasthmatikern mit Sulfitüberempfindlichkeit angewendet werden.
Vorsichtsmassnahmen
Adrenalin soll nur mit Vorsicht angewendet werden bei unausgeglichener diabetischer Stoffwechsellage, Hyperkalzämie und Hypokaliämie sowie bei psychoneurotischen Störungen.
Bei geriatrischen Patienten ist Adrenalin mit besonderer Vorsicht zu verabreichen, da diese Altersgruppe eine hohe Sensitiviät auf das Wirkspektrum dieser Substanz besitzt.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Tierstudien haben teratogene Effekte auf den Fötus gezeigt, und es existieren keine kontrollierten Humanstudien. Da Adrenalin durch die Placenta tritt und beim Fötus zu Tachykardien, Extrasystolen und härteren Herztönen führt und eine fötale Anoxie verursachen kann, sollte Adrenalin in der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung angewendet werden, d.h. wenn der potentielle Nutzen das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.
Unter der Geburt sollte Adrenalin nicht angewendet werden, da durch Adrenalin der Geburtsvorgang verlängert werden kann.
Adrenalin tritt in die Muttermilch über. Obwohl oral aufgenommenes Adrenalin in der gastrointestinalen Mucosa und in der Leber sofort metabolisiert wird und pharmakologisch aktive Plasmakonzentrationen nicht erreicht werden, ist das Stillen während einer Verabreichung von Adrenalin praktisch ausgeschlossen.
Unerwünschte Wirkungen
Häufig treten auf: Tachykardie und Blutdruckerhöhung, kardiale Arrythmien, Blässe, Schweissausbruch, Unruhe, Angst, Schwindel, Kopfschmerzen, Muskelzittern, zentrale Erregungszustände, Austrocknung der Rachenschleimhaut, Herzklopfen, pectanginöse Beschwerden und Hyperglykämien.
In seltenen Fällen kann durch Adrenalin Kammerflimmern verursacht werden.
Bei länger dauernder und/oder hochdosierter Gabe können sich Nekrosen im Intestinalbereich, den Nieren und am Herzmuskel («Adrenalin-Kardiomyopathie») sowie schwere metabolische Acidosen entwickeln.
Aufgrund des Gehaltes an Natriumdisulfit kann es im Einzelfall, insbesondere bei Bronchialasthmatikern, zu Überempfindlichkeitsreaktionen kommen, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörungen oder Schock äussern können.
Interaktionen
Adrenalin vermindert die Blutzuckersenkung der Antidiabetika.
Die Gefahr von Herzrhythmusstörungen und Lungenödem durch Adrenalin wird durch gleichzeitige Narkose mit Halothan verstärkt, insbesondere bei hypoxischen Zuständen.
Die sympathomimetische Wirkung wird durch trizyklische Antidepressiva, Schilddrüsenhormone, einzelne Antihistaminika (Diphenhydramin, Dexchlorphenivamin) und Guanethidin verstärkt.
Die Vorbehandlung mit Monoaminooxidase-Hemmern beeinflusst die Wirkung von Adrenalin meist nur geringfügig, da die Metabolisierung durch Catechol-O-Methyltransferase ausschlaggebend ist. Es sind allerdings auch gefährliche Blutdruckkrisen bekannt geworden.
Bei Verabreichung von Adrenalin mit α-Rezeptoren-Blockern kommt es zur Wirkungsumkehr (Blutdrucksenkung).
Phenothiazine schwächen die Wirkung von Adrenalin ab. Mutterkornalkaloide können aufgrund α-adrenerg blockierender Eigenschaften die pressorischen Wirkungen von Adrenalin abschwächen.
Bei gleichzeitiger Gabe von Lokalanästhetika kann eine gegenseitige Wirkungsverstärkung hervorgerufen werden.
Adrenalin zusammen mit Propranolol und anderen β-Rezeptoren-Blockern kann schwere Bradykardie und Hypertonie auslösen.
Überdosierung
Überdosierung kann zu kardialen Arrhythmien, cerebralen Hämorrhagien und Lungenödem führen.
Als Gegenmassnahme empfiehlt sich eine kombinierte α- und β-adrenerge Blockade mit z.B. Labetalol. Schnell wirkende Vasodilatoren, wie z.B. Nitroprussid, können vorteilhaft wirken, wenn keine spezifischen Antagonisten zur Verfügung stehen.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Adrenalin ist mit natriumhydrogenkarbonathaltigen Lösungen inkompatibel.
Hinweise
Bei Raumtemperatur lagern (15-25 °C).
Arzneimittel vor Licht geschützt in Originalverpackung aufbewahren, darum erst unmittelbar vor Gebrauch öffnen.
Haltbarkeit
Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr anwenden!
Stand der Information
April 1994.
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