Synthetisches Hypothalamus-Hormon (LH-RH) zur Therapie des Kryptorchismus 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Gonadorelinum.

Nasenspray

1 Flasche enthält als Wirkstoff 20 mg synthetisches Gonadorelinum, ut Gonadorelini diacetas tetrahydricus, in 10 g wässriger Lösung.

1 Sprühstoss enthält 0,2 mg Gonadorelinum.

Conserv.: Alcohol benzylicus.

Eigenschaften/Wirkungen

Gonadorelinum ist das natürliche Freisetzungshormon (Releasing-Hormon) des Hypothalamus für die beiden Gonadotropine LH und FSH. Diese Hypophysenhormone sind wichtig für die Entwicklung und Funktion der Gonaden.
Therapeutisch wird synthetisches Gonadorelin zur physiologischen Anregung der Gonadotropinsekretion bei hypogonatropen Entwicklungs- und Fertilitätsstörungen eingesetzt. Voraussetzung ist eine funktionsfähige Hypophyse.
Ein Maldescensus testis ist in der Mehrzahl der Fälle die Folge einer intrauterinen Insuffizienz der Hypothalamus-Hypophyse-Gonaden-Achse. Die Spermatogonienzahl kryptorcher Testes ist in den ersten Monaten nach der Geburt noch normal, Keimzellschäden treten erst nach etwa 1 Jahr auf und nehmen mit dem Alter zu. Die Behandlungszeit mit der besten Fertilitätsprognose ist daher zwischen dem 1. und 2. Lebensjahr. Für diese Frühbehandlung ist Kryptocur besonders geeignet.

Pharmakokinetik

Die nasale Resorptionsquote von Kryptocur beträgt 1-2%. Bei ordnungsgemässer Anwendung ist eine zuverlässige Resorption des Wirkstoffes über die Nasenschleimhaut auch bei Schnupfen gewährleistet. Das Maximum der Resorption von Gonadorelin wird in 15 Minuten erreicht. Die Serumhalbwertszeit beträgt ca. 5 Minuten, doch hält die durch die Stimulation der Rezeptoren vermittelte Freisetzung der Gonadotropine während mehrerer Stunden an. Die Proteinbindung liegt unter 15%.
Gonadorelin wird in Leber und Niere durch Exopeptidasen und Endopeptidasen zu biologisch weitgehend unwirksamen Oligopeptiden abgebaut. Sie werden renal eliminiert bzw. zu Aminosäuren abgebaut.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion werden der metabolische Abbau von Gonadorelin verlangsamt und die Wirkdauer verlängert.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Ein- und beidseitiger Hodenhochstand.
Die Behandlung soll so früh wie möglich beginnen und wird am besten zwischen dem 12. und 24. Lebensmonat durchgeführt. Auch bei älteren Knaben (bis zum Eintritt der Pubertät) kann sie noch in Betracht gezogen werden.

Dosierung/Anwendung

Kryptocur wird in die Nase gesprüht.
Die Tagesdosis beträgt in jedem Fall 1,2 mg Gonadorelin (bzw. 6 Sprühstösse), unabhängig von Alter und Körpergewicht. Dreimal täglich wird je 1 Sprühstoss in jedes Nasenloch nach folgendem Schema verabreicht:

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                          linkes         rechtes    
                          Nasenloch      Nasenloch  
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Vor dem Frühstück         1×             1×         
Vor dem Mittagessen       1×             1×         
Vor dem Abendessen        1×             1×         
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Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf Gonadorelin oder Benzylalkohol.
Hypophysenadenom.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit Funktionsstörungen der Schilddrüse oder der Nebennieren ist Vorsicht geboten. Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion kann die Gonadorelinwirkung verstärkt oder verlängert sein.

Schwangerschaft/Stillzeit
Für Kryptocur gibt es keine gynäkologische Indikation. In anderen galenischen Formen ist Gonadorelin in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich werden die Knaben während der Behandlung lebhafter. Eine vorübergehende Grössenzunahme des Penis ist nicht auszuschliessen. Aufgrund der lokalen Anwendung kann es zu einer Reizung der Nasenschleimhaut kommen. Dies kann gelegentlich zu Nasenbluten führen.
Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B. Hautrötungen) wurden vereinzelt beobachtet. In seltenen Fällen können anaphylaktoide Reaktionen auftreten. Eine Antikörperbildung tritt bei Langzeitanwendung in seltenen Fällen auf und kann zum Nachlassen der Wirkung führen.
Bei bestehendem mechanischem Hindernis kann es spontan, wie unter Hormonbehandlung eines Hodenhochstandes, in seltenen Fällen zu einer Hodentorsion kommen. Beim Auftreten starker Hodenschmerzen soll die Behandlung mit Kryptocur abgebrochen und gegebenenfalls operiert werden.

Interaktionen

Die Wirkung von Kryptocur kann bei gleichzeitiger Verabreichung von Phenothiazinen herabgesetzt werden.Vor einer gleichzeitigen Verabreichung von Gonadorelin und Hypophysen- bzw. Sexualhormonen wird abgeraten.

Überdosierung

Vergiftungsfälle sind bisher nicht bekannt. Bei nasaler Anwendung von Kryptocur sind infolge der geringen Resorptionsrate keine Überdosierungserscheinungen zu erwarten. Da Gonadorelin rasch aus dem Körper eliminiert wird, sind bei Überdosierung keine weiteren Gegenmassnahmen erforderlich.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Zwischen +2 °C und +8 °C lagern, nicht gefrieren lassen. Die im Gebrauch befindliche Flasche kann während 4 Wochen bei Raumtemperatur, aber vor direkter Wärmeeinwirkung geschützt, aufbewahrt werden.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

44177.

Stand der Information

März 2000.
RL88