Information for professionals Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml Sintetica SA ZusammensetzungWirkstoffe
Chloroprocaini hydrochloridum.
Hilfsstoffe
Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabilia.
Dieses Arzneimittel enthält 14,2 mg Natrium pro Ampulle.
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenChloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml wird zur Lokalanästhesie bzw. für periphere Nervenblockaden angewendet. Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml darf nicht zur Subarachnoidalanästhesie (intrathekalen Anästhesie) verwendet werden.
Dosierung/AnwendungÜbliche Dosierung
Wie jedes Lokalanästhetikum ist auch Chloroprocain für jeden Patienten individuell zu dosieren, wobei aber folgende Dosierungsempfehlungen gelten:
Lokalanästhesie und periphere Nervenblockaden
Infraorbitalblockade: 1 ml (Maximaldosis 10 mg)
Eingriffe im Kopfbereich: 3-4 ml (Maximaldosis 30-40 mg)
Parazervikalblockade: 3 ml für jede der vier Seiten (Maximaldosis bis zu 120 mg)
Empfohlene Maximaldosen
Erwachsene:
Ohne Adrenalinzusatz
Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml 11 mg/kg KG, Maximaldosis bis zu 800 mg.
Mit Zusatz von Adrenalin 1:200’000: 14 mg/kg KG. Maximaldosis: bis zu 1’000 mg.
Pädiatrie:
Abhängig vom Alter und Gewicht empfiehlt es sich, bei Kindern über 3 Jahren mit normaler Körpergrösse und Körperentwicklung eine Maximaldosis von 11 mg/kg KG nicht zu überschreiten.
Konzentrationen von 5-10 mg/ml werden für die Lokalanästhesie (Infiltrationen) empfohlen. Die Konzentration von 10 mg/ml wird für periphere Nervenblockaden (Leitungsblockaden) empfohlen.
Um geringere Konzentrationen zu erhalten, kann es erforderlich sein, Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml mit steriler 0,9%iger NaCl-Lösung zu mischen.
Allgemein gilt der Grundsatz, dass immer die geringste effektive Konzentration und die kleinste erforderliche Dosis gewählt werden soll, mit der man eine ausreichende Anästhesie erreicht.
KontraindikationenBekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Chloroprocain bzw. gegenüber Lokalanästhetika vom Estertyp. Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml darf nicht zur Subarachnoidalanästhesie (intrathekalen Anästhesie) angewendet werden.
Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml darf bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Paraaminobenzoesäure (PAB) nicht angewendet werden. Wie andere Lokalanästhetika darf Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml bei Patienten mit vorbestehenden neurologischen Erkrankungen, Kyphoskoliose, degenerativer Wirbelsäulenerkrankung, Sepsis oder schwerer Hypertonie nur mit äusserster Vorsicht angewandt werden. Da Lokalanästhetika vom Estertyp durch Plasma-Esterasen, welche in der Leber synthetisiert werden, metabolisiert werden, ist Chloroprocain bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht zu anzuwenden.
Adrenalinhaltige Lösungen von Lokalanästhetika dürfen grundsätzlich nicht intravenös injiziert werden. Ein Adrenalinzusatz ist weiterhin kontraindiziert bei:
·Anästhesien in Endstromgebieten, insbesondere bei Eingriffen an Finger, Zehe, Penis und Nasenspitze,
·augenchirurgischen Eingriffen,
·paroxysmaler Tachykardie oder hochfrequenter absoluter Arrhythmie.
Darüber hinaus sollte man auf adrenalinhaltige Lösungen möglichst verzichten bei Patienten in hohem Alter, bei Arteriosklerose, Hypertonie und Diabetes mellitus.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenKontraindikationen für die einzelnen lokoregionalen Anästhesieformen beachten:
·Nicht in infizierte Bezirke spritzen.
·Die gezielte Handhabung von Komplikationen muss beherrscht werden.
·Medikamente und Geräte zur Reanimation müssen griffbereit sein.
·Injektion langsam und nach mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) durchführen. Erneute Aspiration auch bei jeder Nachinjektion mit Katheter-Technik.
·Kanüle nicht in angebrochenen Lösungen belassen. Unverbrauchte Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml-Lösung ist zu verwerfen.
Dieses Arzneimittel enthält 14,2 mg Natrium pro Ampulle; d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
InteraktionenLokalanästhetika-Lösungen mit Adrenalin/Noradrenalin-Zusatz dürfen Patienten, die mit MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva, Phenothiazinen oder Butyrophenonen behandelt werden, nicht verabreicht werden, da dadurch eine schwere Hypo- oder Hypertonie ausgelöst werden kann.
Der Chloroprocain-Metabolit Paraaminobenzoesäure hemmt die Wirkung von Sulfonamiden; daher ist in solchen Fällen auf den Einsatz von Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml zu verzichten.
Die gleichzeitige Gabe von Vasopressoren (zur Therapie der Hypotonie während einer Schwangerschaft) und Ergotamin oder Oxytocin kann zu einer schweren, persistierenden Hypertonie mit zerebrovaskulären Zwischenfällen führen.
Schwangerschaft, StillzeitSchwangerschaft
Es liegen weder Untersuchungen bei Frauen noch tierexperimentelle Studien vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Während der Schwangerschaft darf das Medikament nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist zwingend erforderlich.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, in welchem Umfang Chloroprocain in die Muttermilch übergeht.
Unter diesen Umständen ist von der Anwendung des Medikaments abzusehen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenBei der aktiven Teilnahme am Straßenverkehr bzw. dem Bedienen von Maschinen muss beachtet werden, dass es zu leichten Konzentrationsstörungen sowie beeinträchtigter Bewegungsfähigkeit kommen kann.
Unerwünschte WirkungenDas Spektrum der unter Chloroprocain auftretenden Nebenwirkungen entspricht dem der gesamten Klasse der Lokalanästhetika.
Unerwünschte Reaktionen auf Lokalanästhetika sind dosisabhängig in erster Linie auf eine zu schnelle Resorption von der Injektionsstelle, eine Überdosierung, eine verminderte Toleranz oder eine versehentliche intravasale Injektion zurückzuführen. Bei einem Plasmacholinesterasemangel ist mit einer verminderten Toleranz der Lokalanästhetika vom Estertyp zu rechnen. Bei systemischer Intoxikation sind vor allem das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System betroffen.
Unabhängig von den toxischen Reaktionen können bei einer versehentlichen Perforation des Duralsackes und intrathekalen Injektion im Rahmen einer Periduralanästhesie Hypotension, Bradykardie und Atemstillstand als Zeichen einer totalen Spinalanästhesie auftreten.
Nachfolgend werden die toxischen Wirkungen auf die verschiedenen Systeme beschrieben:
Häufigkeitsangaben: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1’000, <1/100), «selten» (≥1/10‘000, <1/1’000), «sehr selten» (<1/10'000).
Erkrankungen des Immunsystems
Allergische Reaktionen sind selten, können jedoch bei Patienten mit Überempfindlichkeit auf Esterverbindungen auftreten. Charakteristische Symptome sind Hautjucken, Urtikaria, angioneurotisches Ödem, Tachykardie, Niesen, Übelkeit, Erbrechen und starker Blutdruckabfall.
Erkrankungen des Nervensystems
Die Toxizität manifestiert sich entweder als Erregungszustand (Exzitation) oder Dämpfung des ZNS. Unruhe, Angst, Hör- und Sehstörungen sowie Tremor können Vorzeichen einer schweren Intoxikation mit nachfolgenden Krämpfen sein. Exzitation kann aber auch fehlen und Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit und Atemstillstand können dann ohne Vorzeichen auftreten.
Herzerkrankungen/Gefässerkrankungen
Hohe Plasmaspiegel nach Überdosierung oder versehentlicher intravasaler Injektion können zu Blutdruckabfall, Myokarddepression, Bradykardie, ventrikulärer Arrhythmie bis zu Herzstillstand führen.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. An-gehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegen-den Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informati-onen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungBehandlung
Eine Intoxikation erfordert sofort die folgenden Gegenmassnahmen: Sofortiger Abbruch der Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml-Injektion.
Sicherstellung einer ausreichenden Ventilation. Freihalten der Luftwege, Sauerstoffzufuhr, künstliche Beatmung, ggf. endotracheale Intubation.
Bei Krämpfen intravenöse Injektion von Diazepam ca. 10 mg, einem anderen Benzodiazepin oder einem kurzwirkenden Barbiturat (Thiopental 50-150 mg).
Künstliche Beatmung mit Atemmaske oder Endotrachealtubus.
Bei Hypotonie rasche Infusion von 0,9%iger NaCl-Lösung, Ringer-Lösung oder eines Plasmaersatz-Präparates. Gabe eines Vasopressors, vorzugsweise Ephedrin 10-50 mg i.v. Bei Bradykardie zusätzlich Atropin 0,5-1 mg i.v.
Im Extremfall sind sämtliche Massnahmen der kardiorespiratorischen Reanimation (künstliche Beatmung, Herzmassage) zu ergreifen. Eine Wiederherstellung auch nach länger dauernden Reanimationsmassnahmen ist beschrieben worden.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code
N01BA04
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Chloroprocain ist ein Lokalanästhetikum vom Estertyp mit einer Anschlagzeit von 6-12 Minuten und einer relativ kurzen Wirkungsdauer, welche sich je nach Art der Anwendung über bis zu 60 Minuten erstrecken kann. Der pH-Wert liegt zwischen 3,0 und 4,0.
Klinische Wirksamkeit
Es liegen keine Daten vor.
PharmakokinetikAbsorption
Die systemische Resorption von Lokalanästhetika hängt neben der Gesamtdosis auch ab von der Konzentration des applizierten Medikaments, der Art der Anwendung, der Vaskularisierung am Applikationsort sowie von einem allfälligen Adrenalinzusatz in der Injektionslösung. Generell vermindert Adrenalin die systemische Resorption und die Plasmakonzentration von Lokalanästhetika. Der Adrenalinzusatz bei einem Lokalanästhetikum erfolgt bedarfsgerecht zur Verlängerung der Wirkungsdauer.
Der Wirkungseintritt erfolgt bei Chloroprocain rasch (im Allgemeinen innerhalb von 6-12 Minuten). Die Anästhesiedauer kann sich (je nach applizierter Dosis und der Art der Anwendung) über bis zu 60 Minuten erstrecken).
Durch Zusatz von Adrenalin sowie durch Faktoren, die den pH-Wert des Urins beeinflussen, durch den renalen Blutfluss, den Verabreichungsweg, das eventuelle Vorliegen einer Leber- oder Nierenerkrankung und das Alter des Patienten können die verschiedenen pharmakokinetischen Kenngrössen von Lokalanästhetika erheblich geändert werden.
Distribution
Lokalanästhetika werden in Abhängigkeit vom Verabreichungsweg in alle Körpergewebe verteilt. Hohe Konzentrationen finden sich in stark vaskularisierten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Hirn.
Metabolismus
Chloroprocain HCl wird bereits am Injektionsort sehr rasch durch die im Plasma vorhandenen Esterasen metabolisiert. Diese Hydrolyse führt zur Bildung von β-Diethylaminoethanol und 2-Chlor-4-aminobenzoesäure.
Elimination
Die Niere ist das Hauptausscheidungsorgan für Chloroprocain und dessen Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit (in vitro) von Chloroprocain beträgt bei erwachsenen Männern 21 ± 2 Sekunden, bei erwachsenen Frauen 25 ± 1 Sekunden und bei Neugeborenen 43 ± 2 Sekunden. Bei Frauen wurden in vivo Halbwertszeiten von 3,1-1,6 Minuten gemessen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Schwangerschaft: Chloroprocain ist durch Diffusion plazentagängig.
Präklinische DatenChloroprocain wurde in keiner vorklinischen Langzeitstudie auf Kanzerogenität und in keiner reproduktionstoxikologischen Studie auf Mutagenität oder einen Einfluss auf die Fertilität untersucht.
Sonstige HinweiseInkompatibilitäten
Chloroprocain HCl Sintetica 1% ist mit Basen, Karbonaten, Salzen von Fettsäuren, Silbersalzen, Iod und Iodiden nicht kompatibel.
Haltbarkeit
Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Die Zubereitung enthält kein Konservierungsmittel. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige Zubereitung unmittelbar nach Anbruch zu verwenden.
Lösungsreste sind zu verwerfen.
Besondere Lagerungshinweise
In der Originalverpackung, vor Licht geschützt und bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren!
Hinweise für die Handhabung
Chloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml-Lösungen sollten nicht im Autoklav resterilisiert werden.
Zulassungsnummer56’545 (Swissmedic)
PackungenChloroprocain HCl Sintetica 10 mg/ml, 10 Ampullen à 5 ml Ⓑ
ZulassungsinhaberinSintetica SA
CH-6850 Mendrisio
Stand der InformationAugust 2020
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