• -Lidocain Streuli
• +Lidocain Streuli, Injektionslösung
• -Lidocain-Epinephrin Streuli
• +Lidocain-Epinephrin Streuli, Injektionslösung
• -Durchstechflaschen: Antiox.: E 223 (Natrii disulfis) 1 mg/ml; Dinatrii edetas; Natrii acetas trihydricus; Natrii chloridum; Conserv.: E 218 1 mg/ml, Aqua ad iniectabilia.
• +Durchstechflaschen: Antiox.: E 223 (Natrii disulfis) 1 mg/ml; Dinatrii edetas; Natrii acetas trihydricus; Natrii chloridum; Conserv.: E 218 1 mg/ml; Aqua ad iniectabilia.
• -Lidocain Streuli 1%
• -1 ml Lidocain Streuli 1% enthält: Lidocaini hydrochloridum 10 mg.
• -Lidocain Streuli 2%
• -1 ml Lidocain Streuli 2% enthält: Lidocaini hydrochloridum 20 mg.
• -Lidocain-Epinephrin Streuli 1%
• -1 ml Lidocain-Epinephrin Streuli 1% enthält: Lidocaini hydrochloridum 10 mg; Adrenalinum 10 µg.
• -Lidocain-Epinephrin Streuli 2%
• -1 ml Lidocain-Epinephrin Streuli 2% enthält: Lidocaini hydrochloridum 20 mg; Adrenalinum 12,5 µg.
• +Injektionslösung.
• +Lidocain Streuli 10 mg/ml (1%):
• +1 ml enthält: Lidocaini hydrochloridum 10 mg. 1 Ampulle à 2 ml enthält 20 mg Lidocaini hydrochloridum.1 Ampulle à 5 ml enthält 50 mg Lidocaini hydrochloridum. 1 Ampulle à 10 ml enthält 100 mg Lidocaini hydrochloridum. 1 Durchstechflasche (Mehrdosenbehältnis) zu 50 ml enthält 500 mg Lidocaini hydrochloridum.
• +Lidocain Streuli 20 mg/ml (2%):
• +1 ml enthält: Lidocaini hydrochloridum 20 mg. 1 Ampulle à 2 ml enthält 40 mg Lidocaini hydrochloridum. 1 Ampulle à 5 ml enthält 100 mg Lidocaini hydrochloridum. 1 Durchstechflasche (Mehrdosenbehältnis) zu 50 ml enthält 1000 mg Lidocaini hydrochloridum.
• +Lidocain-Epinephrin Streuli 10 mg/ml (1%):
• +1 ml enthält: Lidocaini hydrochloridum 10 mg; Adrenalinum 10 µg. 1 Ampulle à 2 ml enthält 20 mg Lidocaini hydrochloridum und 20 µg Adrenalinum. 1 Ampulle à 5 ml enthält 50 mg Lidocaini hydrochloridum und 50 µg Adrenalinum.
• +Lidocain-Epinephrin Streuli 20 mg/ml (2%):
• +1 ml enthält: Lidocaini hydrochloridum 20 mg; Adrenalinum 12,5 µg. 1 Ampulle à 2 ml enthält 40 mg Lidocaini hydrochloridum und 25 µg Adrenalinum. 1 Ampulle à 5 ml enthält 100 mg Lidocaini hydrochloridum und 62.5 µg Adrenalinum. 1 Durchstechflasche (Mehrdosenbehältnis) zu 50 ml enthält 1000 mg Lidocaini hydrochloridum und 625 µg Adrenalinum.
• -Lidocain Streuli
• -Erwachsene und Kinder: Maximaldosis 4,5 mg/kg KG (= 300 mg).
• -Lidocain-Epinephrin Streuli
• -Erwachsene und Kinder: Maximaldosis 7 mg/kg KG (= 500 mg).
• +Lidocain Streuli, Injektionslösung
• +Erwachsene und Kinder: Maximaldosis 4,5 mg/kg KG (300 mg für Erwachsene).
• +Lidocain-Epinephrin Streuli, Injektionslösung
• +Erwachsene und Kinder: Maximaldosis 7 mg/kg KG (500 mg für Erwachsene).
• -1% 30 ml 1% 50 ml
• -2% 15 ml 2% 25 ml
• +10 mg/ml (1%) 30 ml 10 mg/ml (1%) 50 ml
• +20 mg/ml (2%) 15 ml 20 mg/ml (2%) 25 ml
• +Kinder: Entsprechend dem Alter und Gewicht individuell dosieren und niedrig konzentrierte Lidocainhydrochloridlösung (10 mg/ml) wählen.
• +
• -Kinder: Entsprechend dem Alter niedriger dosieren und verdünntere Lösung (1%) wählen.
• -Bekannte Überempfindlichkeit auf Lidocain oder andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ.
• -Durchstechflaschen enthalten das Konservierungsmittel Methylparabenum (E 218). Patienten, die auf Methylparabenum allergisch reagieren (Patienten mit chronischer Urticaria, intrinsic Asthma, chronischer Rhinitis und Nasenpolypen), dürfen diese Lösungen nicht anwenden.
• +Überempfindlichkeit auf Lidocain, Anästhetika der Amid-Gruppe oder auf einen der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• +Die Anwendung von Lidocain Streuli oder Lidocain-Epinephrin Streuli ist kontraindiziert bei Patienten mit Hypovolämie, Herzblock und anderen Erregungsleitungsstörungen, schwerem Schock und Myasthenia gravis.
• +Lidocain Streuli/Lidocain-Epinephrin Streuli darf nicht in infiziertes oder entzündetes Gewebe injiziert werden.
• +Die Durchstechflaschen enthalten das Konservierungsmittel E218 (Methylparahydroxybenzoat). Diese dürfen bei Überempfindlichkeit auf Benzoate nicht verwendet werden. Dazu neigen besonders Patienten mit chronischer Urtikaria, Intrinsic Asthma, chronischer Rhinitis und Nasenpolypen.
• -Anwendung in Endstromgebieten: Finger, Zehe, Penis, Nasenspitze, Ohr.
• -Glaukom.
• -Paroxysmaler Tachykardie, hochfrequenter absoluter Arrhythmie.
• -Schockzustand, Myasthenia gravis.
• -Nicht in infizierte Bezirke injizieren.
• -
• +·Anwendung in Endstromgebieten: Finger, Zehe, Penis, Nasenspitze, Ohr.
• +·Glaukom.
• +·Paroxysmaler Tachykardie, hochfrequenter absoluter Arrhythmie.
• +·Schockzustand, Myasthenia gravis.
• -Regionale Anästhesien sollten immer mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und die Arzneimittel zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation sollen in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
• -Wenn umfangreiche Blockaden durchzuführen sind, oder grosse Dosen eingesetzt werden, sollte vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle eingelegt werden.
• -Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Übung verfügen, ebenso müssen sie mit der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen, systemischer Toxizität oder anderer möglichen Komplikationen vertraut sein (siehe «Überdosierung»).
• -Um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle Vorsicht erforderlich:
• -·Bei älteren Patienten oder Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand.
• -·Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungsystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard schwächen kann.
• +Regionalanästhesien sollen stets mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Dem Arzt/der Ärztin sollen die notwendige Ausrüstung und die Arzneimittel zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
• +Bei umfangreichen Blockaden oder der Anwendung hoher Dosen soll vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle gelegt werden.
• +Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Ausbildung verfügen. Ausserdem müssen sie unbedingt in der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen sowie in der Beherrschung einer systemischen Toxizität oder sonstiger eventueller Komplikationen vertraut sein (siehe «Überdosierung»).
• +Zur Reduzierung der Risiken gefährlicher Nebenwirkungen ist bei folgenden Patienten besondere Vorsicht geboten:
• +·Bei älteren Patienten oder Patienten in reduziertem Allgemeinzustand.
• +·Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungssystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard vermindern kann.
• -·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
• -·Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain Streuli nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
• -Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums, mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:
• -Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten von Hypovolämie und deshalb sollten Epiduralanästhesien bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.
• -Vasokonstriktoren können die Gewebereaktion verschlimmern und sollten nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist.
• -Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.
• -Parazervikal-Blockaden können Bradykardie/Tachykardie bei Feten hervorrufen, so dass eine sorgfältige Überwachung der Herzschläge des Fetus notwendig ist.
• -Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Um das Risiko solcher Komplikationen zu reduzieren, kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen aufgefüllt werden. Eine Hypotonie sollte sofort z.B. mit 5–10 mg Ephedrin i.v. behandelt werden und falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.
• +·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht werden, und ein EKG-Monitoring sollte erwogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
• +·Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain Streuli nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei diesbezüglich gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
• +Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können unabhängig vom jeweils angewendeten Lokalanästhetikum die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen hervorrufen:
• +·Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten einer Hypovolämie; daher sollen Epiduralanästhesien bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit Vorsicht angewendet werden.
• +·Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen bereits bei niedriger Dosierung zerebrale Symptome.
• +·Parazervikalblockaden können bei Feten eine Bradykardie/Tachykardie hervorrufen, so dass eine engmaschige Überwachung der Herzschläge des Feten erforderlich ist.
• +Epiduralanästhesien können zu Blutdruckabfall und Bradykardie führen. Zur Reduzierung des Risikos solcher Komplikationen kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen aufgefüllt werden.
• +Ein Blutdruckabfall ist sofort zu behandeln durch Gabe von z.B. 5 bis 10 mg Ephedrin i.v und falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.
• +Vasokonstriktoren können Gewebereaktionen verstärken und dürfen nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist.
• +
• -Lidocain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil sich deren systemische toxische Wirkungen addieren.
• +Lidocain soll vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die gleichzeitig mit anderen Lokalanästhetika behandelt werden oder mit anderen Wirkstoffen behandelt werden, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil deren systemische toxische Wirkungen additiv sind.
• +Orale Kontrazeptiva können die freie Fraktion von Lidocain im Blut erhöhen, indem sie die Konzentration von α-1-saurem Glycoprotein vermindern.
• +Die gleichzeitige Therapie mit Betablockern wie Propranolol, Metoprolol oder Nadolol erhöht die Plasma-Konzentration von Lidocain (wegen herabgesetzter Clearance).
• +Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin kann die Plasmakonhentration von Lidocain um bis zu 50% erhöhen.
• +Erhöhte Plasmakonzentrationen entstehen auch mit Amiodaron, Chinidin, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazol, Fluvoxamin, Itraconazol, Ketoconazol, Nifedipin, Roxithromycin, Valproinsäure und Verapamil.
• +Enzuyminduzierende Stoffe wie Barbiturate (v.a. Phenobarbital), Phenytoin, und Benzodiazepine beschleunigen den Abbau von Lidocain.
• +Ebenfalls erniedrigte Plasmakonzentrationen resultieren durch gleichzeitige Gabe von Aminoglutethimid, Carbamazepin, Primidon und Rifampicin.
• +Weiter verstärkt Lidocain die Wirkung von Suxamethionium und anderen Muskelrelaxantien.
• -Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Der Zusatz von Adrenalin kann eine Abnahme des Blutflusses in den Uterus und zu einer verminderten Kontraktilität führen insbesondere bei einer unbeabsichtigten Injektion in die mütterlichen Blutgefässe.
• +Schwangerschaft
• +Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
• +Der Zusatz von Adrenalin kann eine Abnahme des Blutflusses in den Uterus und zu einer verminderten Kontraktilität führen, insbesondere bei einer unbeabsichtigten Injektion in die mütterlichen Blutgefässe.
• -Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.
• +Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.
• -Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann. Deshalb ist Vorsicht geboten.
• +Das Arzneimittel kann, aufgrund seiner Wirkung auf das zentrale Nervensystem und in Abhängigkeit von der Dosierung, einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• +Deshalb ist entsprechende Vorsicht geboten.
• -Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika mit Amidtyp.
• -Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von:
• +Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp.
• +Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von
• -·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma bzw. epiduraler Abszess).
• -Störungen des Immunsystems
• -Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/Schock.
• -Störungen des Nervensystems
• +·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma, epiduraler Abszess).
• +Die Häufigkeiten werden wie folgt definiert:
• +Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis<1/1'000), sehr selten (<1/10'000).
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesia circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperacusia, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
• +Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen, zirkumorale Parästhesie, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
• -Augenleiden
• -Selten: Doppeltsehen.
• -Funktionsstörungen des Herzens
• +Augenerkrankungen
• +Selten: Doppelbilder.
• +Herzerkrankungen
• -Selten: Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.
• -Funktionsstörungen der Gefässe
• -Häufig: Hypotonie, Hypertonie.
• -Atmungsorgane
• +Selten: Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen.
• +Gefässerkrankungen
• +Häufig: Hypotonie, Hypertonie
• +Erkrankungen der Atemwege, das Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1–3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
• -Toxizität des Zentralnervensystems
• -Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür sind normalerweise: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis, Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit psychiatrischen Störungen verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen aufgrund zunehmender Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz der Atmung und möglichem Verlust des Atemwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Hyperkaliämische Azidose, Hypokalzämie und Hypoxie erhöhen und verlängern die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
• -Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom Zentralnervensystem und der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.
• -Toxizität des kardiovaskulären Systems
• -In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Diese werden im Allgemeien durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet. Bei Einnahme starker Sedativa oder unter Allgemeinanästhesie kann es sein, dass die prodromalen ZNS-Symptome ausbleiben, respektive dass die Feststellung der frühen Anzeichen einer Toxizität schwierig sein kann. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen ist ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS Anzeichen aufgetreten.
• -Behandlung der akuten Toxizität
• -Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.
• -Wenn ZNS Symptome (Konvulsionen, ZNS Depression) auftreten, sollten folgende Behandlungsziele angestrebt werden:
• -Die Sauerstoffzufuhr aufrechterhalten, stoppen der Konvulsionen und unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel eingesetzt oder eine endotracheale Intubation eingeleitet werden.
• -Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh in Betracht gezogen werden.
• -Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht entsprechend angepasst werden.
• -Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.
• +Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innert 1 bis 3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert auftreten. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
• +Nervensystem
• +Die Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich in Symptomen und Anzeichen von steigendem Schweregrad. Erste Anzeichen sind: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel, Hyperakusis, Tinnitus.
• +Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen.
• +Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schwerwiegenden Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika. Die Erholung des Patienten beruht auf der Rückverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem Zentralnervensystem. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln appliziert wurden.
• +Nerventrauma, Neuropathie, vorderer Spinal-Arterienverschluss, Arachnoiditis, etc., wurden unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum mit regionalen Anästhesie-Techniken in Verbindung gebracht.
• +Kardiovaskuläres System
• +In schwerwiegenden Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzversagen können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen auftreten. Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.
• +Behandlung:
• +Sofortiges Unterbrechen der Lidocain-Zufuhr.
• +Nervensystem (Krämpfe):
• +·Aufrechterhalten der Sauerstoff-Zufuhr.
• +·Stoppen der Krämpfe.
• +·Unterstützung des Kreislaufs.
• +Sauerstoff-Zufuhr: Freihalten der Luftwege, Beatmung mit Sauerstoff, Intubation.
• +Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxans (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh erwogen werden.
• +Kardiovaskuläres System
• +Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, soll ein Sympathomimetikum wie z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht entsprechend angepasst werden.
• +Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.
• +Ein spezifisches Antidot existiert nicht. Lidocain ist nicht hämodialysierbar.
• +
• -Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle sind.
• -Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und Myokard verfügen.
• +Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembranen verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle vorhanden sind. Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard verfügen.
• -Die Absorptionsrate ist abhängig von der Dosis, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität des Injektionsortes.
• -Bei adrenalinhaltigen Injektionslösungen, ist die Absorption beträchtlich verlangsamt, obwohl wiederum eine Abhängigkeit vom Injektionsort besteht.
• -Durch die Zugabe von 5 µg/ml Adrenalin ist die Plasmakonzentration bei subkutaner Injektion um 50% reduziert, um 30% bei der Epiduralinjektion und um 20% bei der Interkostal-Blockade.
• +Die Absorption ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Vaskularität des Injektionsortes.
• +Bei adrenalinhaltigen Injektionslösungen ist die Absorption beträchtlich verlangsamt, obwohl wiederum eine Abhängigkeit vom Injektionsort besteht. Durch die Zugabe von 5 µg/ml Adrenalin ist die Plasmakonzentration bei subkutaner Injektion um 50% reduziert, um 30% bei der Epiduralinjektion und um 20% bei der Interkostal-Blockade.
• -Lidocain hat einen pKa-Wert von 7,9 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizienten von 2,9. Die Plasmaproteinbindung beträgt 65%. Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein gebunden.
• +Lidocain hat einen pKa-Wert von 7.9 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizienten von 2.9. Die Plasmaproteinbindung beträgt 65%. Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein gebunden.
• -Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in bezug auf die ungebundene Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.
• +Lidocain durchdringt die Blut-Hirnschranke.
• +Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die ungebundene Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.
• -Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX) Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin. Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.
• -MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität und eine etwas längere Halbwertszeit. GX hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.
• +Lidocain wird in der Leber abgebaut.
• +Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX), Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin.
• +Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.
• +MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität, und eine etwas längere Halbwertszeit. GX hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.
• -Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum mit einer Halbwertszeit von 9,3 Minuten, bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion. Die Absorption von Lidocain aus dem subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.
• +Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum, mit einer Halbwertszeit von 9.3 Minuten bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion.
• +Die Absorption von Lidocain aus dem subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch, mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.
• +Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Herzinsuffizienz ist die Halbwertszeit von Lidocain verlängert, weshalb die Dosis reduziert werden sollte.
• +Bei Niereninsuffizienz ist die Clearance von Lidocain nicht beeinträchtigt, es kann jedoch zur Akkumulation der aktiven Metaboliten kommen. Bei Niereninsuffizienz und normalerweise im Alter ist eine Reduktion der Dosen empfehlenswert (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +
• -Es gibt Hinweise, dass 2,6-Xylidin, ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.
• +Es gibt Hinweise, dass 2,6-Xylidin (ein bei der Ratte und möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt) mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Es gibt derzeit keinen Anhaltspunkt, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist.
• -In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist nicht klar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.
• +In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist unklar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.
• -Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
• +Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
• -Nach dem Öffnen der Eindosisbehältnisse (ohne Konservierungsmittel) ist die Lösung sofort zu verwenden, Reste sind zu verwerfen.
• -Aufbrauchsfrist bei den Mehrdosenbehältnissen (mit Konservierungsmittel):
• -Lidocain Streuli: 4 Wochen.
• -Lidocain-Epinephrin Streuli: 2 Wochen.
• +Nach dem Öffnen der Ampullen (Eindosisbehältnisse) ist die Lösung sofort zu verwenden: Jegliche nicht verwendete Lösung muss verworfen werden.
• +Nach dem Öffnen der Durchstechflaschen (Mehrdosenbehältnisse mit Konservierungsmittel) sind die folgenden Aufbrauchsfristen zu beachten:
• +Lidocain Streuli, Injektionslösung: 4 Wochen.
• +Lidocain-Epinephrin Streuli, Injektionslösung: 2 Wochen.
• -Lidocain Streuli
• -Ampullen 1% ohne Konservans (2 ml, 5 ml und 10 ml): 10, 50. [B]
• -Ampullen 2% ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10, 50. [B]
• -Durchstechflaschen 1% mit Konservans (50 ml): 1, 10. [B]
• -Durchstechflaschen 2% mit Konservans (50 ml): 1, 10. [B]
• -Lidocain-Epinephrin Streuli
• -Ampullen 1% ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10. [B]
• -Ampullen 2% ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10. [B]
• -Durchstechflaschen 2% mit Konservans (50 ml): 1. [B]
• +Lidocain Streuli, Injektionslösung
• +Ampullen, 10 mg/ml (1%) ohne Konservans (2 ml, 5 ml und 10 ml): 10, 50. [B]
• +Ampullen, 20 mg/ml (2%) ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10, 50. [B]
• +Durchstechflaschen, 10 mg/ml (1%) mit Konservans (50 ml): 1, 10. [B]
• +Durchstechflaschen, 20 mg/ml (2%) mit Konservans (50 ml): 1, 10. [B]
• +Lidocain-Epinephrin Streuli, Injektionslösung
• +Ampullen, 10 mg/ml (1%) ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10. [B]
• +Ampullen, 20 mg/ml (2%) ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10. [B]
• +Durchstechflaschen, 20 mg/ml (2%) mit Konservans (50 ml): 1. [B]
• -Dezember 2008.
• +März 2010.