• -Nasenspray
• -Antiphlogistikum und Antiinfektivummit Kortikosteroiden
• -1 g Spray
• -enthält:
• -Wirkstoffe:
• -Tixocortoli-21-pivalas DCI 10 mg. Neomycinum 3,5 mg ut Neomycini sulfas.
• -Hilfsstoffe:
• -Conserv.: Cetylpyridinii chloridum, Alcohol benzylicus.
• -Eigenschaften/Wirkungen
• -Tixocortol-Pivalat ist ein 21-Thiosteroid mit lokaler entzündungshemmender Wirkung, welches auch in weit über den therapeutischen Dosierungen liegenden Dosen frei von systemischen Wirkungen ist.
• -Untersuchungen an Ratte und Maus haben ergeben, dass die entzündungshemmende Wirkung von Tixocortol-Pivalat 2-5× höher ist als diejenige von Hydrocortison; beim Tier (Ratte, Maus, Hund, Affe) treten, unabhängig von der Verabreichungsart (oral, durch Inhalation, subkutan), praktisch keine systemischen Glukokortikoid-Wirkungen auf.
• -Eine mineralokortikoide Wirkung wurde nicht festgestellt (höchste getestete Dosis: 2000 mg/kg per os).
• -Beim Menschen wurde weder nach einmaliger (oraler oder rektaler) Verabreichung von 2000 mg Tixocortol-Pivalat noch nach 28 Tage langer Verabreichung von 750 und 500 mg an gesunde Freiwillige oder Hypertoniker, noch nach 14 Tage langer nasaler Verabreichung von täglich 62,4 mg an gesunde Freiwillige eine glukokortikoide Wirkung (auf die Hypothalamus/Hypophyse/Nebennieren-Achse oder das Blutbild) oder eine mineralokortikoide Wirkung festgestellt.
• -Die Dissoziation zwischen lokaler Wirkung und dem Ausbleiben einer systemischen Wirkung ist dem speziellen Metabolismus des Moleküls zuzuschreiben.
• -Die Verbindung mit Neomycin, einem lokalen bakteriziden Antibiotikum, welches zahlreiche pathogene Keime bekämpft, gestattet die Behandlung lokaler Affektionen, die durch auf dieses Antibiotikum empfindliche Keime hervorgerufen wurden und eine lokale entzündungshemmende Therapie rechtfertigen (Schwellung, verstopfte Nase).
• -Pharmakokinetik
• -Absorption
• -
• -Die nasale sowie die konkomitierende intestinale Absorption von Tixocortol-Pivalat erfolgt rasch und in grossen Mengen.
• -Metabolismus
• -
• -Beim Menschen wird Tixocortol-Pivalat in oralen Dosen bis zu 2000 mg sehr rasch metabolisiert (first-pass-Effect). Diese metabolischen Umwandlungen führen zu Verbindungen ohne Glukokortikoid-Aktivität.
• -Plasma und Urin des Patienten enthalten weder die unveränderte Substanz noch freie Metaboliten. Es wurden einzig gebundene Metaboliten festgestellt.
• +Wirkstoffe: Tixocortoli-21-pivalas DCI, Neomycinum ut Neomycini sulfas.
• +Hilfsstoffe: Conserv.: Cetylpyridinii chloridum, Alcohol benzylicus.
• +Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• +Nasenspray.
• +1 Sprühstoss enthält ca. 0,1 ml entsprechend 100 µg Tixocortol-Pivalat und 35 µg Neomycin.
• -Bakterielle Superinfektion bei saisonunabhängigen oder saisonbedingten allergischen Rhinitiden, vasomotorischen Rhinitiden, chronischen Rhinopathien und leichten Polyposen in der Nase und im Bereich der Nasennebenhöhlen.
• -Postoperative Behandlung bei chirurgischen Eingriffen in der Nase und im Bereich der Nasennebenhöhlen.
• -Ergänzende Behandlung bei chronischen Sinusitiden.
• -
• +Bakterielle Superinfektion bei perennialen oder saisonalen allergischen Rhinitiden, vasomotorischen Rhinitiden, chronischen Rhinopathien und leichten Polyposen in der Nase und im Bereich der Nasennebenhöhlen.
• -Erwachsene und Kinder:
• -1-2 Sprühstösse in jede Nasenöffnung, 4× täglich.
• +Erwachsene und Kinder: 1–2 Sprühstösse in jede Nasenöffnung, 2–4× täglich.
• -Wichtig:
• -vor Gebrauch gut schütteln.
• -Anwendungseinschränkungen
• -
• +Wichtig: Vor Gebrauch gut schütteln.
• -
• -Bestehende Allergien gegen das Produkt.
• -Vorsichtsmassnahmen
• -
• -Die Behandlung sollte nicht länger als 2-3 Wochen dauern. In bestimmten Fällen scheint die topische Anwendung eines Antibiotikums unzureichend zu sein.
• +Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• +Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
• +Eine übermässige Dosierung oder eine lange Behandlung mit Glukokordikoiden kann bei Kindern systemische, unerwünschte Effekte einschliesslich Wachstumsverzögerungen hervorrufen. Die Langzeitwirkungen intranasaler/inhalativer Steroidbehandlung ist bei Kindern nicht vollständig geklärt. Im Allgemeinen gilt, dass der Arzt bzw. die Ärztin die Wachstumsentwicklung bei Kindern mit einer längeren Kortikosteroidbehandlung strikt verfolgen muss. Die Notwendigkeit einer Glukokordikoid-Behandlung muss sorgfältig gegen das Risiko einer eventuellen Wachstumsverzögerung abgewogen werden.
• +Die Behandlung sollte nicht länger als 2–3 Wochen dauern. In bestimmten Fällen scheint die topische Anwendung eines Antibiotikums unzureichend zu sein.
• +Interaktionen
• +Das Interaktionspotential von Tixocortol-Pivalat wurde nicht untersucht. Diese Substanz scheint vorwiegend durch die Leber metabolisiert zu werden. Sie kann deshalb Interaktionen herbeiführen und bei gleichzeitiger Verabreichung von Arzneimitteln und von Lebensmitteln die systemische Verfügbarkeit erhöhen (zum Beispiel Grapefruitsaft, der das Isoenzym CYP beeinflusst).
• +
• -
• -Schwangerschaft:
• -Schwangerschaftskategorie C. Aufgrund einer beim Tier beschriebenen teratogenen Wirkung bei der oralen Verabreichung von Dosen, die über den therapeutischen Dosierungen liegen, sollte Pivalone compositum, wie alle Kortikoide, aus Vorsichtsgründen während des ersten Trimesters der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation verabreicht werden.
• -Da gegenwärtig noch keine Studie mit schwangeren Frauen verfügbar ist, soll dieses Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
• -Stillzeit:
• -wie bei allen Kortikoiden sollte aus Vorsichtsgründen auf eine Verabreichung verzichtet werden.
• +Schwangerschaft
• +Aufgrund einer beim Tier beschriebenen teratogenen Wirkung bei der oralen Verabreichung von Dosen, die über den therapeutischen Dosierungen liegen, sollte Pivalone compositum Nasenspray, wie alle Kortikoide, aus Vorsichtsgründen während des ersten Trimenons der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation verabreicht werden.
• +Da gegenwärtig noch keine Studie mit schwangeren Frauen verfügbar ist, soll dieses Medikament nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich.
• +Stillzeit
• +Wie bei allen Kortikoiden sollte aus Vorsichtsgründen auf eine Verabreichung verzichtet werden.
• +Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• +Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
• +
• -Zu Beginn der Behandlung können in seltenen Fällen lokale Reaktionen auftreten. Es wurde über Irritationen (Stechen, trockene Nasenschleimhaut) und/oder Allergien (Haut-Schleimhaut-Ödeme im Gesicht) berichtet.
• -Im Falle einer allergischen Reaktion ist das Medikament abzusetzen. Es kann eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden. Die Reaktionen verschwinden jedoch meist spontan.
• -Interaktionen
• -Bis anhin sind keine Interaktionen mit anderen Medikamenten gemeldet worden.
• -
• +Störungen der Haut
• +Selten: Zu Beginn der Behandlung können in seltenen Fällen lokale Reaktionen auftreten. Es wurde über Irritationen (Stechen, trockene Nasenschleimhaut) und/oder Allergien (Haut-Schleimhaut-Ödeme) berichtet.
• +Im Falle einer allergischen Reaktion ist das Medikament abzusetzen. Eine symptomatische Behandlung kann in Betracht gezogen werden. Diese Reaktionen verschwinden jedoch meist spontan.
• -Aufgrund der nasalen Verabreichung des Produktes dürften die Möglichkeiten einer Überdosierung, insbesondere einer akuten Überdosierung, sehr gering sein.
• -Es wäre eine symptomatische Behandlung angezeigt.
• +Aufgrund der nasalen Verabreichung des Produktes dürften die Möglichkeiten einer Überdosierung, insbesondere einer akuten Überdosierung, sehr gering sein. Eine symptomatische Behandlung ist in diesem Fall angezeigt.
• +Eigenschaften/Wirkungen
• +ATC-Code: R01AD57
• +Tixocortol-Pivalat ist ein 21-Thiosteroid mit lokaler entzündungshemmender Wirkung.
• +Untersuchungen an Ratten und Mäusen haben ergeben, dass die entzündungshemmende Wirkung von Tixocortol-Pivalat 2–5 mal höher ist als diejenige von Hydrocortison.
• +Beim Tier (Ratte, Maus, Hund, Affe) treten, unabhängig von der Verabreichungsart (oral, inhalativ, subkutan), praktisch keine systemischen Glukokortikoid-Wirkungen auf.
• +Folgende Effekte wurden in der humanen Pharmakologie dargelegt:
• +Eine mineralokortikoide Wirkung wurde nicht festgestellt (höchste getestete Dosis: 2000 mg/kg per os).
• +Beim Menschen wurde weder nach einmaliger (oraler oder rektaler) Verabreichung von 2000 mg Tixocortol-Pivalat noch nach wiederholter Verabreichung von 750 bzw. 500 mg während 28 Tagen an gesunde Freiwillige bzw. Hypertoniker, noch nach nasaler Verabreichung von täglich 62,4 mg während 14 Tagen an gesunde Freiwillige eine systemische glukokortikoide Wirkung (auf die Hypothalamus/Hypophyse/Nebennieren-Achse, auf das Blutbild) oder eine mineralokortikoide Wirkung festgestellt. Die Dissoziation zwischen lokaler Wirkung und dem Ausbleiben einer systemischen Wirkung ist dem speziellen Metabolismus des Moleküls zuzuschreiben.
• +Die Verbindung mit Neomycin, einem lokalen bakteriziden Antibiotikum, welches zahlreiche pathogene Keime bekämpft, gestattet die Behandlung lokaler Krankheiten, die durch auf dieses Antibiotikum empfindliche Keime hervorgerufen wurden und eine lokale entzündungshemmende Therapie rechtfertigen (Schwellung, verstopfte Nase).
• +Pharmakokinetik
• +Absorption
• +Die nasale sowie die gleichzeitige intestinale Resorption von Tixocortol-Pivalat erfolgt rasch und in grossen Mengen.
• +Metabolismus
• +Beim Menschen wird Tixocortol-Pivalat in oralen Dosen bis zu 2000 mg sehr rasch metabolisiert (first-pass-effect). Diese metabolischen Umwandlungen führen zu Verbindungen ohne Glukokortikoid-Aktivität.
• +Plasma und Urin des Patienten enthalten weder die unveränderte Substanz noch freie Metaboliten. Es wurden einzig konjugierte Metaboliten festgestellt.
• +Präklinische Daten
• +Es sind keine für die Anwendung von Pivalone compositum relevanten präklinischen Daten bekannt.
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• -Bis anhin sind keine Inkompatibilitäten gemeldet worden.
• +Bisher keine bekannt.
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• -Fläschchen vor Wärme schützen.
• -Nicht nach dem auf der Packung vermerkten Verfalldatum verwenden.
• -IKS-Nummern
• -45699.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.
• +Zulassungsnummer
• +45699 (Swissmedic).
• +Packungen
• +Pivalone compositum Nasenspray 10 ml. (B)
• +Zulassungsinhaberin
• +F. Uhlmann-Eyraud SA, 5600 Lenzburg.
• -Februar 1991.
• -RL88
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• +September 2004.
• +