• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe, Anwendung bei Frauen, Kindern und Jugendlichen.
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe. Anwendung bei Frauen, Kindern und Jugendlichen.
• +Eine Antiandrogentherapie kann morphologische Veränderungen in Spermatozoen hervorrufen. Patienten und/oder deren Partner sollten während der Casodex Therapie und auch bis 130 Tage danach eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, obwohl der Effekt von Bicalutamid auf die Spermienmorphologie nicht untersucht wurde und solche Veränderungen auch nicht von Patienten, welche Casodex erhielten, berichtet wurden.
• +
• -Spezielle Untersuchungen zum Einfluss auf das Reaktionsvermögen beim Lenken von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen liegen nicht vor. Patienten, bei denen Nebenwirkungen wie Schwindel und/oder Schläfrigkeit auftreten, sollten beim Autofahren und bedienen von Maschinen Vorsicht walten lassen.
• +Spezielle Untersuchungen zum Einfluss auf das Reaktionsvermögen beim Lenken von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen liegen nicht vor. Patienten, bei denen Nebenwirkungen wie Schwindel und/oder Schläfrigkeit auftreten, sollten beim Autofahren und Bedienen von Maschinen Vorsicht walten lassen.
• -Gelegentlich: schwere Leberfunktionsstörungen .
• +Gelegentlich: schwere Leberfunktionsstörungen.
• -In einer kombinierten Analyse von zwei Studien in der Erst-line Therapie bei 480 Patienten mit lokal fortgeschrittenem, nicht metastasiertem Prostatakarzinom (medianer Follow-up 6,3 Jahre und 56% Gesamtmortalität) zeigte sich kein statistisch signifikanter Unterschied zwischen der Behandlung mit Casodex 150 mg und einer chirurgischen oder medikamentösen Kastration in der Zeit bis zur Progression HR 1,20 (Cl 95% 0,96 bis 1,51) und im Gesamtüberleben, HR 1,05 (Cl 95% 0,81 bis 1,36). Die Noninferiorität zwischen beiden Behandlungen ist nicht gezeigt.
• -In einer weiteren kombinierten Analyse von zwei Studien mit 805 unvorbehandelten Patienten mit metastasierendem Prostatakarzinom (M1) war bei einer 43% Mortalitat Casodex 150 mg weniger wirksam als Kastration im Gesamtüberleben HR 1,30 (CI 95% 1,04, 1,65]) mit einem numerischen Unterschied von 6 Wochen.
• +In einer kombinierten Analyse von zwei Studien in der Erst-Line Therapie bei 480 Patienten mit lokal fortgeschrittenem, nicht metastasiertem Prostatakarzinom (medianer Follow-up 6,3 Jahre und 56% Gesamtmortalität) zeigte sich kein statistisch signifikanter Unterschied zwischen der Behandlung mit Casodex 150 mg und einer chirurgischen oder medikamentösen Kastration in der Zeit bis zur Progression HR 1,20 (Cl 95% 0,96 bis 1,51) und im Gesamtüberleben, HR 1,05 (Cl 95% 0,81 bis 1,36). Die Noninferiorität zwischen beiden Behandlungen ist nicht gezeigt.
• +In einer weiteren kombinierten Analyse von zwei Studien mit 805 unvorbehandelten Patienten mit metastasierendem Prostatakarzinom (M1) war bei einer 43% Mortalitat Casodex 150 mg weniger wirksam als Kastration im Gesamtüberleben HR 1,30 (CI 95% 1,04, 1,65) mit einem numerischen Unterschied von 6 Wochen.
• - cmax [ng/ml] tmax [h] AUC0-∞ [µg h/ml]
• + cmax[ng/ml] tmax[h] AUC0-∞ [µg h/ml]
• -Die Metaboliten von Casodex werden ungefähr zu gleichen Teilen über Niere (36%) und Galle (43%) ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten im Urin sind Glucuronid-Konjugate des Bicalutamid und Hydroxy-Bicalutamid. Hydroxy-Bicalutamid ist inaktiv. Aufgrund der chemischen Struktur ist auch nicht anzunehmen, dass das Bicalutamid-Glucuronid eine androgene Wirkung haben könnte. In den Faeces werden Bicalutamid und Hydroxy-Bicalutamid gefunden, die wahrscheinlich durch enzymatische Spaltung der entsprechenden Glucuronid-Konjugate durch die Darmflora entstanden sind. Die mittlere Plasmahalbwertszeit des (S)-Enantiomers beträgt 1,3 Tage, während die des (R)-Enantiomers ca. 5,75 Tage beträgt. Auf grund der langen Halbwertszeit weist das (R)-Enantiomer bei einer täglichen Verabreichung der vorgeschriebenen Dosis (1× 50 mg/Tag oder 1× 150 mg/Tag) im Plasma einen Kumulationsfaktor von ca. 10 auf.
• +Die Metaboliten von Casodex werden ungefähr zu gleichen Teilen über Niere (36%) und Galle (43%) ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten im Urin sind Glucuronid-Konjugate des Bicalutamid und Hydroxy-Bicalutamid. Hydroxy-Bicalutamid ist inaktiv. Aufgrund der chemischen Struktur ist auch nicht anzunehmen, dass das Bicalutamid-Glucuronid eine androgene Wirkung haben könnte. In den Faeces werden Bicalutamid und Hydroxy-Bicalutamid gefunden, die wahrscheinlich durch enzymatische Spaltung der entsprechenden Glucuronid-Konjugate durch die Darmflora entstanden sind. Die mittlere Plasmahalbwertszeit des (S)-Enantiomers beträgt 1,3 Tage, während die des (R)-Enantiomers ca. 5,75 Tage beträgt. Auf Grund der langen Halbwertszeit weist das (R)-Enantiomer bei einer täglichen Verabreichung der vorgeschriebenen Dosis (1× 50 mg/Tag oder 1× 150 mg/Tag) im Plasma einen Kumulationsfaktor von ca. 10 auf.
• -53312 (Swissmedic)
• +53312 (Swissmedic).
• -September 2015.
• +Dezember 2016.