• -AMZV
• -Wirkstoffe: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.
• -Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Antiox.: E 223 (0,5 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -1 Zylinderampulle mit 1,7 ml enthält:
• -Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml), Adrenalinum 8,5 µg (entspricht 5 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.
• -Rudocain forte Injektionslösung
• +Wirkstoffe
• +Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.
• +Hilfsstoffe
• +Natrii chloridum, acidum hydrochloridum 25 per centum, natrii metabisulfis (E 223) 0,5 mg/ml, aqua ad iniectabile.
• +1 ml Injektionslösung enthält 0.53 mg Natrium.
• -1 Zylinderampulle mit 1,7 ml enthält:
• -Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml), Adrenalinum 17 µg (entspricht 10 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.
• -
• -Routineeingriffe, wie komplikationslose Einzel- und Reihenextraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen, insbesondere bei Patienten mit schweren Allgemeinerkrankungen.
• +Routineeingriffe wie komplikationslose Einzel- und Reihenextraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen, insbesondere bei Patienten mit schweren Allgemeinerkrankungen.
• -
• -Schleimhaut- und knochenchirurgische Eingriffe, die eine stärkere Ischämie erfordern. Pulpenchirurgische Eingriffe (Amputation und Exstirpation). Extraktion von Zähnen mit Parodontitis apicalis bzw. frakturierten Zähnen (Osteotomie), länger dauernde chirurgische Eingriffe, z.B. Operation nach Caldwell-Luc, perkutane Osteosynthese, Zystektomie, muko-gingivale Eingriffe, Wurzelspitzenresektion.
• +Eingriffe an Schleimhaut- und Knochen, welche eine erhöhte Ischämie erfordern; chirurgische Eingriffe an der Pulpa (Amputationen und Exstirpationen); Extraktion von Zähnen mit Parodontitis apicalis bzw. frakturierte Zähne (Osteotomie), lange dauernde chirurgische Eingriffe, z.B. Operation nach Caldwell-Luc, perkutane Osteosynthese, Zystektomie, mukogingivale Eingriffe, apikale Resektion.
• -Für die komplikationslose Zangenextraktion von Oberkieferzähnen im nichtentzündlichen Stadium genügt meist ein vestibuläres Depot von 1,7 ml Rudocain/- forte pro Zahn. In wenigen Fällen kann eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml Rudocain erforderlich sein, um eine komplette Anästhesie zu erreichen. Auf die schmerzhafte palatinale Injektion kann verzichtet werden. Wenn am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht indiziert ist, genügt ein palatinales Depot von ca. 0,1 ml pro Einstich. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne lässt sich in den meisten Fällen die Zahl der vestibulären Depots verringern.
• -Bei glatten Zangenextraktionen von Unterkiefer-Prämolaren im nicht entzündlichen Stadium kann auf die Mandibularanästhesie verzichtet werden, da eine Terminalanästhesie von 1,7 ml Rudocain/- forte pro Zahn in der Regel genügt. Falls danach noch keine volle Wirkung erreicht ist, ist eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml zu setzen. Erst wenn auch dann eine vollständige Wirkung ausbleibt, ist die sonst übliche Mandibularanästhesie angezeigt.
• -Für Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen sind je nach gewünschtem Grad der Schmerzfreiheit und erforderlicher Anästhesiedauer – mit Ausnahme der Unterkiefer-Molaren – 0,5 bis 1,7 ml Rudocain pro Zahn vestibulär angezeigt. Bei chirurgischen Eingriffen ist Rudocain forte je nach Schwere und Länge des Eingriffs individuell zu dosieren.
• -Empfohlene Maximaldosis Erwachsene
• -
• -Erwachsene können im Verlauf einer Behandlung bis zu 7 mg Articain pro kg Körpergewicht erhalten. Mengen bis 500 mg (entsprechend 12,5 ml Rudocain/Rudocain forte bzw. 7 Zylinderampullen) wurden unter Aspirationskontrolle vertragen.
• -Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, ist vor der Injektion grundsätzlich ein Aspirationstest durchzuführen. Der Injektionsdruck muss der Empfindlichkeit des Gewebes angepasst sein.
• +Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren
• +Übliche Dosierung
• +Für die komplikationslose Zangenextraktion von Oberkieferzähnen im nicht entzündlichen Stadium genügt meist ein vestibuläres Depot von 1,7 ml Rudocain/-forte pro Zahn. In einigen Fällen kann eine vestibuläre Nachinjektion von 1-1,7 ml Rudocain erforderlich sein, um eine komplette Anästhesie zu erreichen. Auf die schmerzhafte palatinale Injektion kann verzichtet werden. Wenn am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht indiziert ist, genügt ein palatinales Depot von ca. 0,1 ml pro Einstich. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne lässt sich in den meisten Fällen die Zahl der vestibulären Depots verringern.
• +Bei normalen Zangenextraktionen von Unterkiefer-Prämolaren im nicht entzündlichen Stadium kann auf die Mandibularanästhesie verzichtet werden, da eine lokale Infiltrationsanästhesie von 1,7 ml Rudocain/-forte pro Zahn in der Regel genügt. Falls danach noch keine zufriedenstellende Wirkung eintritt, ist zunächst eine vestibuläre Nachinjektion von 1-1,7 ml zu setzen. Erst wenn auch dann eine vollständige Betäubung ausbleibt, ist die sonst übliche Mandibularanästhesie angezeigt.
• +Für Kavitätenpräparationen und das Abschleifen von Kronenstümpfen sind je nach Schwere und Länge der Behandlung - mit Ausnahme der Unterkiefer-Molaren - 0,5 bis 1,7 ml Rudocain pro Zahn vestibulär angezeigt. Bei chirurgischen Eingriffen ist Rudocain forte je nach Umfang und Länge des Eingriffs individuell zu dosieren.
• +Empfohlene Maximaldosis bei Erwachsenen
• +Erwachsene können im Verlauf einer Behandlung bis zu 7 mg Articain pro kg Körpergewicht erhalten. Mengen bis 500 mg (entsprechend 12.5 ml Rudocain / Rudocain forte bzw. 7 Zylinderampullen) wurden unter Aspirationskontrolle vertragen.
• +Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, ist vor der Injektion grundsätzlich ein Aspirationstest durchzuführen.
• +Der Injektionsdruck muss der Empfindlichkeit des Gewebes angepasst sein. Nahrungsaufnahme erst nach Sensibilitätsrückkehr.
• -
• -Pädiatrie
• -
• -Rudocain/- forte darf bei Kindern unter 4 Jahren nicht angewendet werden.
• -Bei Kindern von 4–12 Jahren soll die Dosis 5 mg/kg KG nicht überschritten werden.
• +Kinder und Jugendliche
• +Rudocain/-forte darf bei Kindern unter 4 Jahren nicht angewendet werden.
• +Bei Kindern von 4-12 Jahren soll die Dosis von 5 mg/kg KG nicht überschritten werden.
• -Überempfindlichkeit gegenüber Articain, Adrenalin sowie einem Hilfsstoff gemäss Zusammensetzung. Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Typ Säureamid.
• -Intravenöse Anwendung.
• -Kinder unter 4 Jahren.
• -Schwere Störungen des Reizungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägte Bradykardie).
• -Schwere Hypotonie.
• -Als übliche Kontraindikationen für Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktorenzusatz gelten paroxysmale Tachykardie, hochfrequente absolute Arrhythmie, Kammerengwinkelglaukom, dekompensierte Herzinsuffizienz, Hyperthyreose, Phäochromozytom, schwere Hypertonie, dekompensierte diabetische Stoffwechsellage sowie Anästhesien im Endstrombereich.
• -Aufgrund des Hilfsstoffes Natriumdisulfit (E 223) darf Rudocain/- forte bei Patienten mit Asthma oder einer Überempfindlichkeit gegen sulfithaltige Präparate (Nahrungs- und Genussmittel, andere Arzneimittel) nicht verabreicht werden (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +·Intravenöse Anwendung.
• +·Kinder unter 4 Jahren.
• +·Schwere Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block 2. und 3. Grades, ausgeprägte Bradykardie).
• +·Schwere Hypotonie und Epilepsie.
• +·Überempfindlichkeit gegenüber Articain, Adrenalin sowie einem Hilfsstoff gemäss Zusammensetzung. Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Typ Säureamid.Da beide Präparate Adrenalin enthalten, sind Rudocain und Rudocain forte kontraindiziert bei
• +·paroxysmaler Tachykardie, absoluter Tachyarrhythmie,
• +·rezentem Myokardinfarkt (3 bis 6 Monate), rezentem aortokoronarem Bypass (3 Monate),
• +·Phäochromozytom,
• +·Einnahme von nicht-kardioselektiven Betablockern (z.B. Propranolol) wegen des Risikos einer hypertensiven Krise und schwerer Bradykardie,
• +·Engwinkelglaukom,
• +·dekompensierter Herzinsuffizienz,
• +·Hyperthyreose, schwerer Hypertonie, nicht kompensierten Stoffwechselstörungen beim Diabetiker sowie Anästhesien im Kapillarnetzbereich.
• +Aufgrund ihres Adrenalingehalts sind Rudocain und Rudocain forte wegen des Risikos einer Ischämie für die Anästhesie der Extremitäten (beispielsweise der Finger) nicht indiziert.
• -Aufgrund des Gehaltes an Natriumdisulfit (E 223) kann es bei empfindlichen Patienten zu allergischen Reaktionen einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohenden Asthma-Anfällen, Brechreiz und Durchfall kommen. Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt. Sulfit-Überempfindlichkeit wurde aber öfters bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern gesehen.
• -Die Gabe von hohen Dosen Articain könnte bei prädisponierten Patienten zu einer Methämoglobinämie mit reduzierter Sauerstoffsättigung des Hämoglobins und symptomatischer Cyanose führen.
• -Eine Injektion in entzündetes Gebiet sollte unterbleiben. Bei Patienten mit Cholinesterasemangel muss die Indikation streng gestellt werden, da mit verlängerter und unter Umständen verstärkter Wirkung zu rechnen ist. Des Weiteren darf Rudocain/- forte nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, Angina pectoris, Arteriosklerose sowie bei erheblichen Störungen der Blutgerinnung.
• -Nahrungsaufnahme erst nach Sensibilitätsrückkehr.
• +Eine Injektion in entzündetes Gebiet sollte unterbleiben. Bei Patienten mit Cholinesterasemangel muss die Indikation streng gestellt werden, da mit verlängerter und unter Umständen verstärkter Wirkung zu rechnen ist.
• +Die Verabreichung hoher Dosen von Articain kann bei prädisponierten Patienten eine Methämoglobinämie auslösen mit einer ungenügenden Sauerstoffsättigung des Hämoglobins und einer symptomatischen Zyanose.
• +Aufgrund der Wirkung des Adrenalins müssen Rudocain und Rudocain forte in folgenden Fällen mit Vorsicht eingesetzt werden:
• +·Begleitende Behandlung mit halogenierten Inhalationsanästhetika
• +·Diabetes mellitus wegen möglicher Veränderung des Blutzuckerspiegels
• +Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit, Angina pectoris, Myokardinfarkt in der Anamnese, Arrhythmie, Hypertonie), cerebrovaskulären Beschwerden, Schlaganfall in der Anamnese, chronischer Bronchitis, Emphysem, Diabetes mellitus, Hyperthyreose oder schweren Angstzuständen sollte die Verabreichung von Rudocain mit tieferem Adrenalin-Gehalt erwogen werden.
• +Besondere Vorsicht ist ausserdem geboten bei der Anwendung von Rudocain oder Rudocain forte bei Patienten mit schweren Störungen der Nieren- oder Leberfunktion, Angina pectoris, Arteriosklerose sowie schweren Störungen der Blutgerinnung. Eine Nahrungsaufnahme darf erst nach Sensibilitätsrückkehr erfolgen.
• +Betreuer kleiner Kinder müssen auf das Risiko von versehentlichen Verletzungen der Weichgewebe durch Aufbeissen auf die betäubten Weichteile hingewiesen werden.
• +Natriummetabisulfit (E 223)
• +Das Arzneimittel enthält Natriummetabisulfit (E 223), welches in seltenen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchialkrämpfe (Bronchospasmen) hervorrufen kann.
• +Natrium
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro 1 ml, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Die blutdrucksteigernde Wirkung von Vasokonstringentien des Typs der Sympathomimetika (wie zum Beispiel Adrenalin) kann durch trizyclische Antidepressiva oder MAO-Hemmer verstärkt werden. Beobachtungen dieser Art sind für Konzentrationen von 1:25’000 Noradrenalin und 1:80’000 Adrenalin als Vasokonstringens beschrieben. Die Konzentration von Adrenalin liegt bei Rudocain mit 1:200’000 und bei Rudocain forte mit 1:100’000 viel tiefer. Dennoch sollte an die Möglichkeit einer solchen Interferenz gedacht werden.
• -Adrenalin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika vermindern. Bei gleichzeitiger Gabe von nicht-kardioselektiven-Blockern kann es aufgrund des Adrenalins in Rudocain/- forte zu einem Anstieg des Blutdruckes kommen. Bestimmte Inhalationsnarkotika, wie Halothan, können das Herz für Katecholamine sensibilisieren und daher Arrhythmien nach Gabe von Rudocain/- forte auslösen.
• -Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Hemmstoffen der Blutgerinnung (wie z.B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefässpunktion im Rahmen der Lokalanästhesie zu ernsthaften Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Articain passiert die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.
• -Reproduktionsstudien bei 3 Tierarten haben keine Störungen der Schwangerschaft oder unerwünschte Wirkungen auf die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Daher darf Rudocain/- forte während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich. In einem solchen Fall wäre Rudocain aufgrund des geringeren Gehaltes an Adrenalin (1:200’000) gegenüber Rudocain forte zu bevorzugen.
• +Bestimmte Inhalationsanästhetika wie Halothan können die Empfindlichkeit des Myokards gegen Katecholamine erhöhen und daher nach der Verabreichung von Rudocain/Rudocain forte aufgrund des enthaltenen Adrenalins zu ventrikulären Arrythmien führen.
• +Die blutdrucksteigernde Wirkung von Vasokonstriktoren vom Typ der Sympathomimetika (z.B. Adrenalin) kann durch trizyklische Antidepressiva oder MAO-Hemmer verstärkt werden. Beobachtungen dieser Art sind für Konzentrationen von 1:25 000 Noradrenalin und 1:80 000 Adrenalin als Vasokonstriktoren beschrieben. Die Konzentration von Adrenalin liegt bei Rudocain mit 1:200 000 und bei Rudocain forte mit 1:100 000 wesentlich niedriger. Dennoch sollte an die Möglichkeit einer solchen Interferenz gedacht werden.
• +Da Rudocain und Rudocain forte Adrenalin enthalten, dürfen sie wegen der Gefahr der Auslösung hypertensiver Krisen und schwerer Bradykardie nicht gleichzeitig mit nicht kardioselektiven Betablockern angewendet werden.
• +Adrenalin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika herabsetzen. Wegen seines Adrenalingehalts kann Rudocain bzw. Rudocain forte bei gleichzeitiger Verabreichung nicht kardioselektiver Betablocker zu einer Blutdruckerhöhung führen.
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Adrenalin und Articain passieren die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps. Bei Neugeborenen wurden im Serum Articainkonzentrationen von rund 30% der Konzentration in der Muttermilch festgestellt.
• +Reproduktionsstudien mit Articain bei 3 Tierarten haben keine Störungen der Schwangerschaft oder unerwünschte Wirkungen auf die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
• +Mit Ausnahme der Geburtsphase ist die Datenlage zur Verabreichung von Articain bei schwangeren Frauen beschränkt.
• +Studien an Tieren geben keinen Hinweis darauf, ob Articain direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, die embryonale und fötale Entwicklung, die Geburt oder die postnatale Entwicklung hat. Studien an Tieren haben eine reproduktionstoxische Wirkung von Adrenalin gezeigt. Im Falle einer versehentlichen intravaskulären Verabreichung an die Mutter kann Adrenalin die Durchblutung der Gebärmutter einschränken. Daher darf Rudocain/- forte während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich. In einem solchen Fall wäre Rudocain aufgrund des geringeren Gehaltes an Adrenalin (1:200'000) gegenüber Rudocain forte zu bevorzugen.
• -
• -Mit einem klinisch relevanten Übergang der Wirkstoffe in die Muttermilch ist nicht zu rechnen, da diese rasch abgebaut und eliminiert werden. Eine Unterbrechung des Stillens erscheint daher nicht erforderlich.
• +Mit einem klinisch relevanten Übergang der Wirkstoffe in die Muttermilch ist nicht zu rechnen. Eine Unterbrechung des Stillens erscheint daher nicht erforderlich.
• -Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen (Schwindel, Übelkeit) kann das Präparat einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• -Der Arzt muss in jedem Fall entscheiden, wann nach einem Eingriff der Patient wieder aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.
• +Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen (Schwindel, Übelkeit, Sehstörungen) kann das Präparat einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• +Der Arzt muss für jeden Fall entscheiden, wann nach einem Eingriff der Patient wieder aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.
• -Dosisabhängig (besonders bei zu hoher Dosierung oder bei versehentlich intravasaler Injektion oder abnormen Resorptionsverhältnissen, z.B. im entzündeten oder stark vaskularisierten Gewebe) können zentralnervöse und/oder kardiovaskuläre Erscheinungen auftreten.
• -Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:
• -Immunsystem
• -
• -Unverträglichkeitsreaktionen (allergischer oder pseudoallergischer Natur).
• -Sehr selten: Ödematöse Schwellung daneben unabhängig von der Injektionsstelle als Rötung, Juckreiz, Konjunktivitis, Rhinitis, Gesichtsschwellung im Sinne eines Quincke-Ödems mit Schwellung von Ober- und/oder Unterlippe und/oder Wangen, Glottisödem mit Globusgefühl und Schluckbeschwerden, Urtikaria, Übelkeit, Durchfall, Atembeschwerden, bis hin zum anaphylaktischen Schock. Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Überempfindlichkeit auf Prilocain berichtet.
• -Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Überempfindlichkeit gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für nachfolgende Behandlungen Lokalanästhetika der Ester- Gruppe erhalten.
• -Nervensystem
• -
• -Selten: Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Unruhe, Angst, Gähnen, Zittern, Nervosität, Logorrhö, Kopfschmerzen und Sehstörungen, wie Flimmern vor den Augen, Blindheit, Doppelbilder (in nahezu allen beschriebenen Fällen waren Lokalanästhetika mit Vasokonstringenszusatz, z.B. Adrenalin, Nordrenalin, zum Einsatz gekommen). Parästhesie der Lippe, der Zunge oder beider Organe. Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Massnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern.
• -Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonischklonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.
• -Herz-Kreislauf-System
• -
• -Selten: Tachykardie, Hypotonie, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie, Asystolie (Herzstillstand) mit Schock und Bewusstseinsverlust.
• -Atmungsorgane
• -
• -Selten: Tachypnoe dann Bradypnoe die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen können.
• -Gastrointestinale Störungen
• -
• +Dosisabhängig (besonders bei zu hoher Dosierung oder bei versehentlich intravasaler Injektion oder abnormen Resorptionsverhältnissen, z.B. Injektion in entzündetes oder stark vaskularisiertes Gewebe) können zentralnervöse und/oder kardiovaskuläre Erscheinungen auftreten.
• +Nachfolgend sind die unerwünschten Arzneimittelwirkungen gemäss MedDRA-Klassifizierung und gemäss folgender Häufigkeitskategorien aufgeführt:
• +sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 und <1/10), gelegentlich (≥1/1000 und <1/100), selten (≥1/10'000 und <1/1000), sehr selten (<1/10'000).
• +Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden unerwünschten Wirkungen auftreten:
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Unverträglichkeitsreaktionen (allergischer oder pseudoallergischer Natur)
• +Sehr selten: Ödematöse Schwellung unabhängig von der Injektionsstelle als Rötung, Juckreiz, Konjunktivitis, Rhinitis, Gesichtsschwellung im Sinne eines Quincke-Ödems mit Schwellung von Ober- und/oder Unterlippe und/oder Wangen, Glottisödem mit Globusgefühl und Schluckbeschwerden, Urtikaria, Übelkeit, Durchfall, Atembeschwerden, bis hin zum anaphylaktischen Schock. Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ-Überempfindlichkeit auf Prilocain berichtet.
• +Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Überempfindlichkeit gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp für nachfolgende Behandlungen Lokalanästhetika der Ester- Gruppe erhalten.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Selten: Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Unruhe, Angst, Gähnen, Zittern, Nervosität, Logorrhö und Kopfschmerzen, Sehstörungen, wie Flimmern vor den Augen, Doppelbilder, Mydriasis, Blendung, für gewöhnlich reversible Blindheit während oder kurze Zeit nach der Injektion in Kopfnähe (in nahezu allen beschriebenen Fällen waren Lokalanästhetika mit Vasokonstriktorenzusatz, z.B. Adrenalin, Noradrenalin, zum Einsatz gekommen). Parästhesie der Lippe, der Zunge oder beider Organe. Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Massnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern.
• +Benommenheit bis zum Bewusstseinsverlust, Verwirrtheit, Tremor, Atemstörungen bis zum lebensbedrohenden Atemstillstand, Myoklonie, Muskelzuckungen bis zu generalisierten Krampfanfällen, Schwindelgefühl, Parästhesie und Hypoästhesie.
• +Herzerkrankungen
• +Selten: Hypotonie, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie, Asystolie (Herzstillstand) mit Schock und Bewusstseinsverlust.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Selten: Tachypnoe, gefolgt von Bradypnoe, die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen kann.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Reaktionen an der Applikationsstelle
• -
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• -In Einzelfällen können durch unbemerkte intravasale Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (s. auch «Dosierung/Anwendung»).
• +In Einzelfällen können durch unbemerkte intravaskuläre Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (siehe auch «Dosierung/Anwendung»).
• -Herz-Kreislauf-System
• -
• +Herzerkrankungen
• -Aufgrund des Zusatzes des Hilfsstoffes Sulfit können die folgenden Nebenwirkungen in sehr seltenen Fällen auftreten:
• +Aufgrund des Zusatzes des Hilfsstoffes Natriummetabisulfit können die folgenden Nebenwirkungen in seltenen Fällen auftreten:
• -Nervensystem
• -
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -(Therapie siehe «Überdosierung».)
• +(Therapie siehe «Überdosierung»).
• +Häufig (15% nach Articain/Adrenalin 1:200 000 (5 µg/ml); 19% nach Articain/Adrenalin 1:100 000 (10 µg/ml)) treten postoperativ Kopfschmerzen auf, die vermutlich auf den Adrenalin-(Epinephrin-)Anteil zurückzuführen sind.
• +Andere durch Adrenalin bedingte Nebenwirkungen (Tachykardien, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg) sind bei den niedrigen Konzentrationen von 1:200 000 (5 µg/ml) und 1:100 000 (10 µg/ml) sehr selten.
• +In Einzelfällen können durch unbemerkte intravasale Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (siehe auch «Dosierung/Anwendung»).
• +Bei falscher Injektionstechnik von Lokalanästhetika in der Zahnmedizin können manchmal Nervenläsionen auftreten. In solchen Fällen kann der Gesichtsnerv geschädigt werden, was zu einer Fazialisparese führen kann.
• +Der Patient muss den Arzt auf oben genannte Nebenwirkungen oder andere unvorhersehbare Probleme aufmerksam machen. Da einige unerwünschte Wirkungen (z.B. schwere zentralnervöse Reaktionen, schwere Kreislaufstörungen, schwere Überempfindlichkeitsreaktionen) lebensbedrohlich sein können, muss der Patient bei plötzlichem Auftreten von schweren Reaktionen den Arzt oder Zahnarzt informieren.
• +Pädiatrische Bevölkerungsgruppe
• +In den veröffentlichten Studien stellte sich das Sicherheitsprofil bei Kindern und Jugendlichen zwischen 4 und 18 Jahren im Vergleich zu Erwachsenen ähnlich dar. Jedoch wurden häufiger (bei bis zu 16% der Kinder) versehentliche Weichteilverletzungen aufgrund der fortbestehenden Taubheit der Weichgewebe beobachtet, insbesondere bei Kindern von 3 bis 7 Jahren. In einer retrospektiven Studie an 211 Kindern zwischen 1 und 4 Jahren wurden Zahnbehandlungen unter Verwendung von bis zu 4,2 ml 4%igem Articain + 0,005 mg/mL oder 0,010 mg/mL Adrenalin ohne Nebenwirkungen durchgeführt.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Treten während der Injektion erste Nebenwirkungs- oder Intoxikationserscheinungen auf, wie Erregung des ZNS (z.B. Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Hyperpnoe, Tachykardie, Blutdruckanstieg mit Rötungen des Gesichts, Übelkeit, Erbrechen, Tremor, Zuckungen, tonisch-klonische Krämpfe), Depressionen des ZNS (z.B. Schwindel, Schwerhörigkeit, Verlust der Sprechfähigkeit, Bewusstlosigkeit, Muskelerschlaffung, Vasomotorenlähmung) oder Herz- und Kreislaufdepressionen (z.B. Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Kammerflimmern, Blutdruckabfall, Zyanose), ist sie zu unterbrechen, der Patient in Horizontallage zu bringen; die Atemwege sind freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren. Es empfiehlt sich, eine Infusion – auch bei nicht schwerwiegend erscheinenden Symptomen – anzulegen, schon um einen intravenösen Injektionsweg offen zu halten.
• -Bei Atemstörungen je nach Schweregrad Verabreichung von Sauerstoff, gegebenenfalls «Atemspende» (z.B. Mund-zu-Nase-Beatmung) bzw. endotracheale Intubation und kontrollierte Beatmung.
• +Therapie der Nebenwirkungen und Überdosierungserscheinungen
• +Treten während der Injektion erste Nebenwirkungs- oder Intoxikationszeichen auf, wie Erregung des ZNS (z.B. Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Atemstörungen bis zur Apnoe, Tachykardie, Blutdruckanstieg mit Rötungen des Gesichts, Übelkeit, Erbrechen, Muskelzuckungen, Konvulsion, Myoklonie), Depressionen des ZNS (z.B. Schwindel, Hörstörungen, Sprechschwierigkeiten, Bewusstlosigkeit, Muskelerschlaffung, Vasomotorenlähmung) oder Herz- und Kreislaufdepressionen (z.B. Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Kammerflimmern, Blutdruckabfall, Zyanose), ist diese sofort zu unterbrechen, der Patient in Horizontallage mit erhöht gelagerten Beinen zu bringen; die Atemwege freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren. Es empfiehlt sich, eine Infusion - auch bei nicht schwerwiegend erscheinenden Symptomen - anzulegen, um gegebenenfalls einen intravenösen Zugang zu haben.
• +Bei Atemstörungen muss je nach Schweregrad Sauerstoff verabreicht werden oder künstlich beatmet werden (z.B. Mund-zu-Nase-Beatmung) oder endotracheal intubiert werden zur mechanischen Ventilation.
• -Muskelzuckungen und generalisierte Krämpfe sind mit intravenöser Injektion kurz- oder ultrakurzwirkender Barbiturate aufhebbar. Es empfiehlt sich, unter Sauerstoffapplikation und Kreislaufkontrolle Barbiturate langsam und nach Wirkung zu injizieren (Kreislauf- und Atemdepression!) und an die liegende Kanüle eine Infusionslösung anzuschliessen.
• -Blutdruckabfall und Tachykardie oder Bradykardie sind häufig allein durch Horizontallagerung oder leichte Kopftieflagerung kompensierbar.
• -Bei schweren Kreislaufstörungen und Schock – gleich welcher Genese – sind nach Abbruch der Injektion Sofortmassnahmen angezeigt: Kopftieflagerung und Freihaltung der Atemwege (Sauerstoffinsufflation), Anlegen einer intravenösen Infusion (Vollelektrolytlösung), i.v. Applikation von Glukokortikoiden, Volumensubstitution (evtl. zusätzlich Plasmaexpander, Humanalbumin).
• -Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie infolge Gabe von Adrenalin (Epinephrin) i.v.: Nach Verdünnen von 1 ml einer handelsüblichen Adrenalin-(Epinephrin-)Lösung 1:1000 auf 10 ml werden zunächst davon 0,25–1 ml (= 0,025–0,1 mg Adrenalin) langsam injiziert. Die i.v. Injektion von Adrenalin muss langsam und zumindest unter Pulskontrolle (Herzrhythmusstörungen), besser jedoch unter Kontrolle von Pulsfrequenz und Blutdruck, erfolgen. Als intravenöse Einzeldosis soll Adrenalin 0,1 mg nicht überschritten, bei weiterem Bedarf Adrenalin mit der Infusionslösung gegeben werden (Tropfgeschwindigkeit nach Pulsfrequenz und Blutdruck einstellen).
• -Bei starker Tachykardie und Tachyarrhythmie kann die vorsichtige intravenöse Gabe von Beta-Sympatholytika angezeigt sein – zum Beispiel bei Patienten mit Herzinsuffizienz, abgelaufenem Herzinfarkt oder pektanginösen Beschwerden. Sauerstoffzufuhr und Kreislaufkontrolle sind auf jeden Fall erforderlich.
• -Blutdruckanstieg muss bei Patienten mit Hypertonie gegebenenfalls mit peripher gefässerweiternden Mitteln behandelt werden.
• +Muskelzuckungen oder generalisierte Krämpfe sind mit intravenöser Injektion kurz- oder ultrakurzwirkender Barbiturate aufhebbar. Es empfiehlt sich, unter Sauerstoffapplikation und Kreislaufkontrolle Barbiturate langsam und nach Wirkung zu injizieren (Kreislauf- Atemdepression!) und an die liegende Kanüle eine Infusionslösung anzuschliessen.
• +Blutdruckabfall und Tachykardie oder Bradykardie sind häufig durch Horizontallagerung oder leichte Kopftieflagerung kompensierbar.
• +Bei schweren Kreislaufstörungen und Schock - gleich welcher Genese - sind nach Abbruch der Injektion Sofortmassnahmen angezeigt: Kopftieflagerung, erhöht gelagerte Beine und Freihalten der Atemwege (Sauerstoff-Insufflation), Anlegen einer intravenösen Infusion (isotonische Lösung), i.v.-Applikation von Glukokortikoiden (z.B. 250-1000 mg Methylprednisolon), Volumensubstitution (evtl. zusätzlich Plasmaexpander oder Humanalbumin).
• +Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie Gabe von Adrenalin (Epinephrin) i.v.: Nach Verdünnen von 1 ml der handelsüblichen Adrenalin-(Epinephrin-)Lösung 1:1000 auf 10 ml werden zunächst davon 0,25-1 ml (= 0,025-0,1 mg Adrenalin) langsam injiziert. Die i.v. Injektion von Adrenalin muss langsam und zumindest unter Pulskontrolle (Herzrhythmusstörungen), besser jedoch unter Kontrolle von Pulsfrequenz und Blutdruck, erfolgen. Als intravenöse Einzeldosis soll 0,1 mg Adrenalin nicht überschritten werden und bei weiterem Bedarf Adrenalin mit der Infusionslösung gegeben werden (Tropfgeschwindigkeit einstellen nach Pulsfrequenz und Blutdruck).
• +Schwere Tachykardie oder eine Tachyarrhythmie kann mit Antiarrhythmika, aber nicht mit nicht-kardioselektiven Betablockern, wie z.B. Propanolol behandelt werden (Gefahr der Auslösung einer hypertensiven Krise und schwerer Bradykardie, vgl. «Kontraindikationen»). Sauerstoffzufuhr und Kreislaufkontrolle sind auf alle Fälle erforderlich.
• +Blutdruckanstieg muss bei Patienten mit Hypertonie gegebenenfalls mit peripheren Vasodilatatoren behandelt werden.
• -ATC-Code: N01BB58
• -Articain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit Tiophenstruktur und führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern.
• -Die eingriffsreife Anästhesiedauer beträgt bei Rudocain mindestens 45 Minuten, bei Rudocain forte mindestens 75 Minuten, für die Weichteilanästhesie bei beiden 120–240 Minuten.
• -Die analgetische Wirkung tritt rasch ein (Latenzzeit 1–3 Min.).
• -Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.
• -
• +ATC-Code
• +N01BB58
• +Wirkungsmechanismus/ Pharmakodynamik
• +Articain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit Tiophenstruktur.
• +Als Wirkungsmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhäniger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfasern vermutet.
• +Die analgetische Wirkung tritt rasch ein (Latenzzeit 1 – 3 Min.).
• +Die Anästhesiedauer zur chirurgischen Intervention beträgt bei Rudocain mindestens 45 Min., bei Rudocain forte mindestens 75 Min.
• +Pädiatrische Bevölkerungsgruppe
• +Bei Kindern zwischen dreieinhalb und 16 Jahren haben klinische Studien an bis zu 210 Patienten gezeigt, dass der Einsatz von 4%igem Articain + 0,005 mg/mL Adrenalin in Dosen von bis zu 5 mg/kg und von 4%igem Articain + 0,010 mg/mL Adrenalin in Dosen von bis zu 7 mg/kg bei Verabreichung mittels Infiltration (Unterkiefer) oder Nervenblockade (Oberkiefer) zu einer Lokalanästhesie führte. Die Betäubungsdauer war in allen Altersgruppen ähnlich und abhängig vom verabreichten Volumen.
• +Absorption
• +
• -Die Standardpräparate der Amidreihe und das Articain werden gleich schnell aus dem Gewebe resorbiert.
• +Die Standardpräparate der Amidreihe und Articain werden gleich schnell aus dem Gewebe resorbiert.
• -
• -
• +Articain wird durch Serumcholinesterase hydrolysiert.
• -Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Reproduktionstoxizität und zur Gentoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen bei humantherapeutischen Dosen erkennen. In supratherapeutischen Dosen besitzt Articain cardiodepressive Eigenschaften und kann vasodilatierende Wirkungen haben, Adrenalin zeigt sympathomimetische Effekte.
• -In Embryotoxizitätsstudien mit Articain wurden bei Tagesdosen bis zu 20 mg/kg (Ratte) und 12,5 mg/kg (Kaninchen) i.v. weder eine gesteigerte fötale Sterberate noch Missbildungen beobachtet. Adrenalin zeigte Reproduktionstoxizität bei Ratten und Menschen. Es gibt Hinweise auf kongenitale Missbildungen und Beeinträchtigung der utero-plazentaren Durchblutung.
• +Präklinische Daten basierend auf den konventionellen pharmakologischen Sicherheitsstudien zu Toxizitätsstudien bei wiederholter Gabe, zu Reproduktionstoxizität- und zu Gentoxizitätstudien lassen keine besonderen Gefahren für den Menschen bei humantherapeutischen Dosen erkennen. In supratherapeutischen Dosen besitzt Articain kardiodepressive Eigenschaften und kann vasodilatierende Wirkungen haben, Adrenalin zeigt sympathomimetische Effekte.
• +Adrenalin zeigte Reproduktionstoxizität bei Ratten und Menschen.
• +Adrenalin zeigte Reproduktionstoxizität bei Tieren in Dosen von 0,1 bis 5 mg/kg mit Belegen für kongenitale Missbildungen und Beeinträchtigung der utero-plazentaren Durchblutung. Bei Ratte, Kaninchen und Hamster war die Grösse der Tiere im Wurf unter Adrenalin verringert. Adrenalin führt beim Kaninchen zu Veränderungen am Samenleiter, des Hodengewichts und der Anzahl der Samenzellen.
• +In Embryotoxizitätsstudien mit 4%igem Articain und Adrenalin im Verhältnis 1:100'000 wurde bei Articain-Tagesdosen bis zu 80 mg/kg (Ratte) und 40 mg/kg (Kaninchen) keine Zunahme der Missbildungen beobachtet.
• +In einer Studie zur Fruchtbarkeit und zur frühen embryonalen Entwicklung bei Ratten wurden bei Articain-Dosen, die eine parentale Toxizität verursachten, keine Nebenwirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit beobachtet.
• +In Embryotoxizitätsstudien mit Articain wurden bei Tagesdosen bis zu 20 mg/kg (Ratte) und 12,5 mg/kg (Kaninchen) i.v. weder eine gesteigerte fetale Sterberate noch Missbildungen beobachtet.
• +Inkompatibilitäten
• -
• -Das Arzneimittel darf nur bis zum auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Nach Anbruch sofort verwenden und allfällige Reste verwerfen.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +Die Zylinderampullen sind für den Einmalgebrauch bestimmt.
• +Angebrochene Zylinderampullen sind zu verwerfen.
• -
• -Vor Licht schützen. Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.
• -Nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Vor Licht schützen. Bei Raumtemperatur (15-25°C) aufbewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -
• -Die Zylinderampullen sind für den Einmalgebrauch bestimmt.
• -Angebrochene Zylinderampullen dürfen bei weiteren Patienten nicht verwendet werden.
• -Durch Verwendung von geeigneten Injektionssystemen (z.B. Uniject® K) wird das Risiko von Glasbrüchen vermieden und eine gute Verabreichung gewährleistet.
• +Packungen
• +Rudocain
• +Zylinderampullen zu 1.7 ml: 100 [B]
• +Rudocain forte
• +Zylinderampullen zu 1.7 ml: 100 [B]
• -Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.
• +Streuli Pharma AG, Uznach
• -April 2006.
• +Februar 2014.