• -Wirkstoff: Eletriptan als Eletriptanhydrobromid.
• +Wirkstoffe
• +Eletriptanum ut eletriptani hydrobromidum.
• -Mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Hypromellose, Glyceroltriacetat, Titandioxid (E171), Gelborange S (E110) (Opadry® Clear, Opadry® Orange).
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Filmtabletten zu 40 mg und 80 mg Eletriptan (als Hydrobromid).
• -
• +40 mg Filmtabletten: Cellulosum microcristallinum, lactosum monohydricum (47.47 mg), carmellosum natricum conexum (corresp. natrium 1.87 mg), magnesii stearas, hypromellosum, triacetinum, E 171, E 110 (0.07 mg).
• +80 mg Filmtabletten: Cellulosum microcristallinum, lactosum monohydricum (94.94 mg), carmellosum natricum conexum (corresp. natrium 3.74 mg), magnesii stearas, hypromellosum, triacetinum, E 171, E 110 (0.14 mg).
• +
• +
• -Ältere (über 65 Jahre)
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit leichter bis mittelgradiger Leberfunktionseinschränkung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da Relpax bei Patienten mit schwerer Leberfunktionseinschränkung nicht untersucht wurde, ist die Anwendung bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.
• +Ältere Patienten (über 65 Jahre)
• +Kinder und Jugendliche
• +
• -Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
• -Bei Patienten mit leichter bis mittelgradiger Leberfunktionseinschränkung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da Relpax bei Patienten mit schwerer Leberfunktionseinschränkung nicht untersucht wurde, ist die Anwendung bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe (siehe «Zusammensetzung»).
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung
• -Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Azofarbstoffen, Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandinhemmern sollten Relpax nicht einnehmen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
• -Relpax Filmtabletten enthalten Laktose. Daher sollten Patienten mit der selten auftretenden, angeborenen Galaktoseintoleranz, dem Lapp-Laktase-Mangel oder einer Glukose-Galaktose-Malabsorption Relpax nicht einnehmen.
• +Laktose
• +Relpax Filmtabletten enthalten Laktose. Daher sollten Patienten mit der seltenen hereditären Galaktoseintoleranz, völligem Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption Relpax nicht einnehmen.
• +E 110
• +Relpax Filmtabletten enthalten den Azofarbstoff Gelborange S (E 110). E 110 kann allergische Reaktionen hervorrufen.
• +Natrium
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Filmtablette (40 mg Filmtablette, 80 mg Filmtablette), d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• +
• -Effekte von Eletriptan auf andere Arzneimittel
• -Obwohl Eletriptan hauptsächlich durch CYP 3A4 metabolisiert wird, ergeben sich weder aus In vitro- noch aus In vivo-Studien Hinweise darauf, dass therapeutische Dosierungen von Eletriptan zur Hemmung oder Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen führen. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Eletriptan klinisch relevante Arzneimittelinteraktionen verursacht, die durch diese Enzyme bedingt sind (siehe unten).
• -Effekte von anderen Arzneimitteln auf Eletriptan
• +Wirkung von Eletriptan auf andere Arzneimittel
• +Obwohl Eletriptan hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert wird, ergeben sich weder aus In vitro- noch aus In vivo-Studien Hinweise darauf, dass therapeutische Dosierungen von Eletriptan zur Hemmung oder Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen führen. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Eletriptan klinisch relevante Arzneimittelinteraktionen verursacht, die durch diese Enzyme bedingt sind (siehe unten).
• +Wirkung anderer Arzneimittel auf Eletriptan
• -In klinischen Studien mit Erythromycin (1000 mg) und Ketoconazol (400 mg), spezifischen und starken Inhibitoren von CYP3A4, wurden signifikante Anstiege der Cmax von Eletriptan (2-fach und 2.7-fach) und der AUC (3.6-fach und 5.9-fach) beobachtet. Diese erhöhte Exposition war verbunden mit einer Verlängerung der Halbwertszeit t1/2 von Eletriptan von 4.6 auf 7.1 Stunden mit Erythromycin und von 4.8 auf 8.3 Stunden mit Ketoconazol (siehe «Pharmakokinetik»). Relpax darf daher nicht mit starken Inhibitoren von CYP 3A4 wie z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir) eingenommen werden.
• +In klinischen Studien mit Erythromycin (1000 mg) und Ketoconazol (400 mg), spezifischen und starken Inhibitoren von CYP3A4, wurden signifikante Anstiege der Cmax von Eletriptan (2-fach und 2.7-fach) und der AUC (3.6-fach und 5.9-fach) beobachtet. Diese erhöhte Exposition war verbunden mit einer Verlängerung der Halbwertszeit t1/2 von Eletriptan von 4.6 auf 7.1 Stunden mit Erythromycin und von 4.8 auf 8.3 Stunden mit Ketoconazol (siehe «Pharmakokinetik»). Relpax darf daher nicht mit starken Inhibitoren von CYP3A4 wie z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir) eingenommen werden.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Relpax wurde in klinischen Studien mehr als 5‘000 Patienten verabreicht. Nebenwirkungen waren gewöhnlich vorübergehend, leichter bis mässiger Natur und bildeten sich ohne zusätzliche Behandlung spontan zurück. Häufigkeit und Schweregrad der Nebenwirkungen waren bei Patienten, die zur Behandlung eines Anfalles zwei Dosen der gleichen Stärke einnahmen, ähnlich wie bei Patienten, die nur eine Dosis einnahmen.
• +Relpax wurde in klinischen Studien mehr als 5'000 Patienten verabreicht. Nebenwirkungen waren gewöhnlich vorübergehend, leichter bis mässiger Natur und bildeten sich ohne zusätzliche Behandlung spontan zurück. Häufigkeit und Schweregrad der Nebenwirkungen waren bei Patienten, die zur Behandlung eines Anfalles zwei Dosen der gleichen Stärke einnahmen, ähnlich wie bei Patienten, die nur eine Dosis einnahmen.
• - Eletriptan (N=6940) Placebo (N=1054)
• -Nervensystem
• -Benommenheit 7.2% 2.8%
• -Gefühl der Steifheit 2.9% 0.3%
• -Hypästhesie 1.3% 0.3%
• -Parästhesien 4.6% 1.3%
• -Müdigkeit 8.2% 3.1%
• -Myasthenia 1.1% 0.0%
• -Kopfschmerz 2.6% 2.0%
• -Ohr
• + Eletriptan (N=6940) Placebo (N=1054)
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Benommenheit Gefühl der Steifheit Hypästhesie Parästhesien Müdigkeit Myasthenia Kopfschmerz 7.2% 2.9% 1.3% 4.6% 8.2% 1.1% 2.6% 2.8% 0.3% 0.3% 1.3% 3.1% 0.0% 2.0%
• +Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
• -Herz
• -Palpitation 1.2% 0.7%
• -Tachykardie 1.0% 0.5%
• -Gefässe
• +Herzerkrankungen
• +Palpitation Tachykardie 1.2% 1.0% 0.7% 0.5%
• +Gefässerkrankungen
• -Atmungsorgane
• -Pharyngitis 1.8% 0.1%
• -Engegefühl im Hals 3.2% 0.2%
• -Gastrointestinale Störungen
• -Mundtrockenheit 3.9% 2.4%
• -Dyspepsie 1.4% 0.6%
• -Übelkeit 7.2% 3.3%
• -Abdominelle Schmerzen 2.1% 0.7%
• -Haut
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Pharyngitis Engegefühl im Hals 1.8% 3.2% 0.1% 0.2%
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Mundtrockenheit Dyspepsie Übelkeit Abdominelle Schmerzen 3.9% 1.4% 7.2% 2.1% 2.4% 0.6% 3.3% 0.7%
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Muskelskelettsystem
• -Rückenschmerzen 1.5% 0.0%
• -Myalgia 1.2% 0.1%
• -Allgemeine Störungen
• -Asthenie 9.9% 1.9%
• -Brustsymptome (Schmerzen, Engegefühl, Druckgefühl) 4.3% 0.8%
• -Schüttelfrost 1.2% 1.0%
• -Schmerzen 1.9% 0.2%
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• +Rückenschmerzen Myalgia 1.5% 1.2% 0.0% 0.1%
• +Allgemeine Erkrankungen
• +Asthenie Brustsymptome (Schmerzen, Engegefühl, Druckgefühl) Schüttelfrost Schmerzen 9.9% 4.3% 1.2% 1.9% 1.9% 0.8% 1.0% 0.2%
• -Post-Marketing Erfahrung
• +Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
• -Immunsystem: allergische Reaktionen, in Einzelfällen schwerwiegend, einschliesslich Angioödem.
• -Nervensystem: Synkopen
• -Augen: Hemianopie, Erblindung (z.T. einseitig oder transient), Doppelbilder, ischämische Neuropathie des N. opticus
• -Herz/Gefässe: Hypertonie, Hypotonie, Myokardischämie oder Myokardinfarkt, koronarer Arterienspasmus
• -Gastrointestinale Störungen: Erbrechen, ischämische Colitis
• -Haut: Pruritus, Rash, Urtikaria
• +Erkrankungen des Immunsystems: allergische Reaktionen, in Einzelfällen schwerwiegend, einschliesslich Angioödem.
• +Erkrankungen des Nervensystems: Synkopen.
• +Augenerkrankungen: Hemianopie, Erblindung (z.T. einseitig oder transient), Doppelbilder, ischämische Neuropathie des N. opticus.
• +Herzerkrankungen/Gefässerkrankungen: Hypertonie, Hypotonie, Myokardischämie oder Myokardinfarkt, koronarer Arterienspasmus.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen, ischämische Colitis.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Pruritus, Rash, Urtikaria.
• -Der in Relpax enthaltene Azofarbstoff E110 kann Überempfindlichkeitsreaktionen an der Haut und den Atmungsorganen auslösen, insbesondere bei Patienten mit Asthma, chronischer Urticaria oder Überempfindlichkeit gegen Salicylate.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -ATC-Code: N02CC06
• +ATC-Code
• +N02CC06
• -Wirkungsmechanismus
• -Eletriptan ist ein potenter und selektiver Agonist an vaskulären 5-HT1B-Rezeptoren und an neuronalen 5-HT1D-Rezeptoren. Eletriptan zeigt ausserdem hohe Affinität zu 5-HT1F-Rezeptoren, was zu seiner Wirksamkeit bei Migräne beitragen könnte. Eletriptan hat eine mässige Affinität zu humanen rekombinanten 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- und 5-HT7-Rezeptoren.
• +Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
• +Eletriptan ist ein potenter und selektiver Agonist an vaskulären 5-HT1B- Rezeptoren und an neuronalen 5-HT1D-Rezeptoren. Eletriptan zeigt ausserdem hohe Affinität zu 5-HT1F-Rezeptoren, was zu seiner Wirksamkeit bei Migräne beitragen könnte. Eletriptan hat eine mässige Affinität zu humanen rekombinanten 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- und 5-HT7-Rezeptoren.
• - Placebo Relpax 40 mg Relpax 80 mg Sumatriptan 25 mg Sumatriptan 50 mg Sumatriptan 100 mg Cafergot®
• + Placebo Relpax 40 mg Relpax 80 mg Sumatriptan 25 mg Sumatriptan 50 mg Sumatriptan 100 mg Cafergot®
• -In vitro Studien zeigen, dass Eletriptan hauptsächlich durch das hepatische Cytochrom P-450 Enzym CYP3A4 metabolisiert wird. Dieser Befund wird untermauert durch erhöhte Eletriptan-Plasmaspiegel nach gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin, einem bekanntermassen selektiven und potenten CYP3A4-Inhibitor. In vitro-Studien deuten auch auf eine geringe Beteiligung von CYP2D6 hin, obwohl klinische Studien darauf hinweisen, dass es keinen klinisch relevanten Effekt von CYP2D6 Polymorphismus auf die Pharmakokinetik von Eletriptan gibt.
• +In vitro Studien zeigen, dass Eletriptan hauptsächlich durch das hepatische Cytochrom P450 Enzym CYP3A4 metabolisiert wird. Dieser Befund wird untermauert durch erhöhte Eletriptan-Plasmaspiegel nach gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin, einem bekanntermassen selektiven und potenten CYP3A4-Inhibitor. In vitro-Studien deuten auch auf eine geringe Beteiligung von CYP2D6 hin, obwohl klinische Studien darauf hinweisen, dass es keinen klinisch relevanten Effekt von CYP2D6 Polymorphismus auf die Pharmakokinetik von Eletriptan gibt.
• +Leberfunktionsstörungen
• +Bei Probanden mit Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh A oder B) stiegen sowohl die AUC (34%) als auch die Halbwertszeit statistisch signifikant an. Die Cmax stieg leicht (18%) an. Dieser geringe Unterschied in der Exposition wird nicht als klinisch relevant angesehen.
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Probanden mit leichter (Kreatinin-Clearance 61 bis 89 ml/min), mässiger (Kreatinin-Clearance 31 bis 60 ml/min) oder schwerer (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) Niereninsuffizienz wurden keine statistisch signifikanten Veränderungen der Eletriptan-Pharmakokinetik oder der Plasmaproteinbindung gefunden.
• +Im therapeutischen Dosierungsbereich traten bei Eletriptan-Dosierungen von 60 mg und mehr leichte und vorübergehende Blutdrucksteigerungen auf. Dieser Effekt war bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkungen und bei Älteren ausgeprägter.
• +
• -Leberinsuffizienz
• -Bei Probanden mit Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh A oder B) stiegen sowohl die AUC (34%) als auch die Halbwertszeit statistisch signifikant an. Die Cmax stieg leicht (18%) an. Dieser geringe Unterschied in der Exposition wird nicht als klinisch relevant angesehen.
• -Niereninsuffizienz
• -Bei Probanden mit leichter (Kreatinin-Clearance 61 bis 89 ml/min), mässiger (Kreatinin-Clearance 31 bis 60 ml/min) oder schwerer (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) Niereninsuffizienz wurden keine statistisch signifikanten Veränderungen der Eletriptan-Pharmakokinetik oder der Plasmaproteinbindung gefunden.
• -Im therapeutischen Dosierungsbereich traten bei Eletriptan-Dosierungen von 60 mg und mehr leichte und vorübergehende Blutdrucksteigerungen auf. Dieser Effekt war bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkungen und bei Älteren ausgeprägter.
• -Relpax Filmtabletten dürfen nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Relpax Filmtabletten sollten bei Raumtemperatur (15-25 °C) und in der Originalverpackung aufbewahrt werden.
• -Ausser Reichweite von Kindern lagern.
• +Bei Raumtemperatur (15-25 °C), in der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Relpax 40 mg: 4, 6 oder 20 Filmtabletten (B)
• -Relpax 80 mg: 6 oder 20 Filmtabletten (B)
• +Relpax 40 mg: 4, 6 oder 20 Filmtabletten. [B]
• +Relpax 80 mg: 6 oder 20 Filmtabletten. [B]
• -November 2013
• -LLD V009
• +Januar 2021.
• +LLD V012