• -Wirkstoff: Darifenacin (als Hydrobromid)
• -Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, Magnesiumstearat, Hypromellose 2208, Hypromellose 2910, Macrogol 4000, Talkum, Titandioxid (E171)
• +Wirkstoffe
• +Darifenacin (als Hydrobromid)
• +Hilfsstoffe
• +Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, Magnesiumstearat, Hypromellose 2208, Hypromellose 2910, Macrogol 4000, Talkum, Titandioxid (E171)
• -·Harnverhalt
• -·nicht eingestelltem Engwinkelglaukom
• -·Myasthenia gravis
• -·Magenentleerungsstörung
• -·schwerer ulzerativer Colitis
• -·toxischem Megakolon
• -·schwerer Leberfunktionsstörung (Child Pugh C)
• -·gleichzeitiger Behandlung mit starken CYP3A4-Inhibitoren und starken P-Glykoprotein-Inhibitoren (s. «Interaktionen»)
• -·Überempfindlichkeit gegenüber Darifenacin oder gegen einen der Hilfsstoffe
• +§Harnverhalt
• +§nicht eingestelltem Engwinkelglaukom
• +§Myasthenia gravis
• +§Magenentleerungsstörung
• +§schwerer ulzerativer Colitis
• +§toxischem Megakolon
• +§schwerer Leberfunktionsstörung (Child Pugh C)
• +§gleichzeitiger Behandlung mit starken CYP3A4-Inhibitoren und starken P-Glykoprotein-Inhibitoren (s. «Interaktionen»)
• +§Überempfindlichkeit gegenüber Darifenacin oder gegen einen der Hilfsstoffe
• -Andere Gründe für häufiges Wasserlassen (Herzinsuffizienz oder Nierenerkankung) sollten vor Behandlungsbeginn mit Emselex abgeklärt werden. Bei einer bestehenden Harnwegsinfektion sollte eine angemessene antibakterielle Behandlung eingeleitet werden.
• +Andere Gründe für häufiges Wasserlassen (Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung) sollten vor Behandlungsbeginn mit Emselex abgeklärt werden. Bei einer bestehenden Harnwegsinfektion sollte eine angemessene antibakterielle Behandlung eingeleitet werden.
• -·behandeltem Engwinkelglaukom (siehe auch «Kontraindikationen»)
• -·klinisch relevanter Obstruktion im Blasenhalsbereich (z.B. infolge benigner Prostatahyperplasie) sowie bei anderen Risikofaktoren für einen Harnverhalt
• -·autonomer Neuropathie
• -·Obstruktion im Gastrointestinaltrakt (z.B. Pylorusstenose)
• -·hochgradiger Obstipation
• -·Hiatushernie/gastroösophagealem Reflux
• -·Risiko einer verminderten gastrointestinalen Motilität
• -·Behandlung mit Arzneimitteln, welche eine Ösophagitis verursachen oder verschlimmern können (z.B. orale Biphosphonate)
• -Die gleichzeitige Behandlung mit Darifenacin und CYP3A4-Inhibitoren kann die Darifenacin-Exposition erhöhen (siehe «Interaktionen»). Insbesondere besteht ein Risiko für eine signifikant erhöhte Darifenacin-Exposition bei CYP2D6 «poor metabolizer», welche gleichzeitig mit starken CYP3A4-Hemmern behandelt werden. Da der Polymorphismus für CYP2D6 ausserhalb klinischer Studien üblicherweise nicht bekannt ist, sollte Darifenacin grundsätzlich nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Clarithrornycin, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir) gegeben werden.
• +§behandeltem Engwinkelglaukom (siehe auch «Kontraindikationen»)
• +§klinisch relevanter Obstruktion im Blasenhalsbereich (z.B. infolge benigner Prostatahyperplasie) sowie bei anderen Risikofaktoren für einen Harnverhalt
• +§autonomer Neuropathie
• +§Obstruktion im Gastrointestinaltrakt (z.B. Pylorusstenose)
• +§hochgradiger Obstipation
• +§Hiatushernie/gastroösophagealem Reflux
• +§Risiko einer verminderten gastrointestinalen Motilität
• +§Behandlung mit Arzneimitteln, welche eine Ösophagitis verursachen oder verschlimmern können (z.B. orale Biphosphonate).
• +Die gleichzeitige Behandlung mit Darifenacin und CYP3A4-Inhibitoren kann die Darifenacin-Exposition erhöhen (siehe «Interaktionen»). Insbesondere besteht ein Risiko für eine signifikant erhöhte Darifenacin-Exposition bei CYP2D6 poor metabolizer, welche gleichzeitig mit starken CYP3A4-Hemmern behandelt werden. Da der Polymorphismus für CYP2D6 ausserhalb klinischer Studien üblicherweise nicht bekannt ist, sollte Darifenacin grundsätzlich nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Clarithrornycin, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir) gegeben werden.
• -Andere Arzneimittel:
• +Andere Arzneimittel
• -Im Folgenden werden die unerwünschten Wirkungen gruppiert nach Organklassen und Häufigkeit angegeben. Die Häufigkeiten werden wie folgt definiert: sehr häufig ≥10%, häufig ≥1% bis <10%, gelegentlich ≥0,1% bis <1%.
• -
• +Im Folgenden werden die unerwünschten Wirkungen gruppiert nach Organklassen und Häufigkeit angegeben. Die Häufigkeiten werden wie folgt definiert: sehr häufig ≥10%, häufig ≥1% bis <10%, gelegentlich ≥0,1% bis <1%, nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
• +Nicht bekannt: Verwirrtheitszustand
• +
• -Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ELVIS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -·Schwere zentrale anticholinerge Nebenwirkungen (z.B. Halluzinationen, starke Erregung): Physostigmin (Dosistitration bis zum gewünschten therapeutischen Effekt)
• -·Krämpfe oder ausgeprägte Erregungszustände: Benzodiazepine
• -·Respiratorische Insuffizienz: künstliche Beatmung
• -·Tachykardie: Betablocker
• -·Harnretention: Katheterisierung
• -·Starke Beeinträchtigung durch Mydriasis: Unterbringung des Patienten in einem abgedunkelten Raum, gegebenenfalls Pilocarpin-Augentropfen
• +§Schwere zentrale anticholinerge Nebenwirkungen (z.B. Halluzinationen, starke Erregung): Physostigmin (Dosistitration bis zum gewünschten therapeutischen Effekt)
• +§Krämpfe oder ausgeprägte Erregungszustände: Benzodiazepine
• +§Respiratorische Insuffizienz: künstliche Beatmung
• +§Tachykardie: Betablocker
• +§Harnretention: Katheterisierung
• +§Starke Beeinträchtigung durch Mydriasis: Unterbringung des Patienten in einem abgedunkelten Raum, gegebenenfalls Pilocarpin-Augentropfen
• -ATC-Code: G04BD10
• +ATC-Code
• +G04BD10
• - N Aus- Änderung Diffe-
• - gangs- gegenüber renz zu
• - wert Ausgangs- Placebo
• - (median) wert (median)
• - (median)
• -Zahl der Inkontinenz-Episoden pro Woche
• -Placebo
• -(1002 + 1041) 271 16,6 –7,0 –
• -Darifenacin
• -7,5 mg 1× tgl. 335 16,0 –8,8 –2,0*
• -Placebo
• -(1002, 1001 +
• -1041) 384 16,6 –7,5 –
• -Darifenacin
• -15 mg 1× tgl. 330 16,9 –10,6 –3,2*
• - 95% p-Wert
• - Vertrauens-
• - intervall
• -Zahl der Inkontinenz-Episoden pro Woche
• -Placebo (1002 + 1041) – –
• -Darifenacin 7,5 mg 1× tgl. (–3,6–0,7) 0,004
• -Placebo (1002, 1001 + 1041) – –
• +N Aus- Änderung Diffe-
• +gangsgegenüber renz zu
• +wert Ausgangs- Placebo
• +(median) wert (median)
• +(median)
• +Zahl der Inkontinenz-Episoden pro Woche
• +Placebo
• +(1002 + 1041) 271 16,6 –7,0 –
• +Darifenacin
• +7,5 mg 1× tgl. 335 16,0 –8,8 –2,0*
• +Placebo
• +(1002, 1001 +
• +1041) 384 16,6 –7,5 –
• +Darifenacin
• +15 mg 1× tgl. 330 16,9 –10,6 –3,2*
• +95% p-Wert
• +Vertrauens-
• +intervall
• +Zahl der Inkontinenz-Episoden pro Woche
• +Placebo (1002 + 1041) – –
• +Darifenacin 7,5 mg 1× tgl. (–3,6–0,7) 0,004
• +Placebo (1002, 1001 + 1041) – –
• -In einer vergleichenden Studie an n= 288 Probanden (davon 20% «poor metabolizer» für CYP2D6) wurde der Effekt von Darifenacin 15 mg und 75 mg auf die QT-Dauer im Vergleich zu Placebo sowie zu Moxifloxacin 400 mg als Positivkontrolle untersucht. Die Behandlungsdauer betrug 4 Wochen. Unter keiner der beiden Darifenacin-Dosierungen wurde eine Verlängerung der QTcF beobachtet.
• +In einer vergleichenden Studie an n= 288 Probanden (davon 20% poor metabolizer für CYP2D6) wurde der Effekt von Darifenacin 15 mg und 75 mg auf die QT-Dauer im Vergleich zu Placebo sowie zu Moxifloxacin 400 mg als Positivkontrolle untersucht. Die Behandlungsdauer betrug 4 Wochen. Unter keiner der beiden Darifenacin-Dosierungen wurde eine Verlängerung der QTcF beobachtet.
• -Beide Dosierungen führten gegenüber Placebo nicht zu einer Verlängerung des QT- bzw. QTc-lntervalls gegenüber dem Ausgangswert.
• +Beide Dosierungen führten gegenüber Placebo nicht zu einer Verlängerung des QT- bzw. QTclntervalls gegenüber dem Ausgangswert.
• -Darifenacin wird durch CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert. Aufgrund genetischer Unterschiede fehlt das Enzym CYP2D6 bei etwa 7% der kaukasischen Bevölkerung, diese werden als langsame Metabolisierer («poor metabolizer») bezeichnet. Umgekehrt weist ein geringer Bevölkerungsteil eine erhöhte CYP2D6-Aktivität auf (sogenannte ultraschnelle Metabolisierer). Das Verhältnis zwischen langsamen und ultraschnellen Metabolisierern für Cmax und AUC betrug im Steady State nach Gabe von 15 mg Darifenacin einmal täglich 1,9 bzw. 1,7. Wo nichts anderes erwähnt, beziehen sich die nachfolgenden Angaben auf Personen mit normaler CYP2D6 Aktivität (schnelle Metabolisierer).
• -Wegen des ausgeprägten First Pass Metabolismus weist Darifenacin nach Gabe einer Tagesdosis von 7,5 mg bzw. 15 mg im Steady State eine Bioverfügbarkeit von 15% bzw. 19% auf.
• +Darifenacin wird durch CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert. Aufgrund genetischer Unterschiede fehlt das Enzym CYP2D6 bei etwa 7% der kaukasischen Bevölkerung, diese werden als langsame Metabolisierer («poor metabolizer») bezeichnet. Umgekehrt weist ein geringer Bevölkerungsteil eine erhöhte CYP2D6-Aktivität auf (sogenannte ultraschnelle Metabolisierer). Das Verhältnis zwischen langsamen und ultraschnellen Metabolisierern für Cmax und AUC betrug im Steady State nach Gabe von 15 mg Darifenacin einmal täglich 1,9 bzw. 1,7. Wo nichts anderes erwähnt, beziehen sich die nachfolgenden Angaben auf Personen mit normaler CYP2D6 Aktivität (schnelle Metabolisierer). Wegen des ausgeprägten First Pass Metabolismus weist Darifenacin nach Gabe einer Tagesdosis von 7,5 mg bzw. 15 mg im Steady State eine Bioverfügbarkeit von 15% bzw. 19% auf.
• -·Monohydroxylierung des Dihydrobenzofuran-Rings
• -·Öffnen des Dihydrobenzofuran-Rings
• -·N-Dealkylierung des Pyrrolidin-Stickstoffs
• +§Monohydroxylierung des Dihydrobenzofuran-Rings
• +§Öffnen des Dihydrobenzofuran-Rings
• +§N-Dealkylierung des Pyrrolidin-Stickstoffs
• -Emselex 7,5 mg: Packung zu 14 und 56 Retardtabletten (B)
• -Emselex 15 mg: Packung zu 14 und 56 Retardtabletten (B)
• +Emselex 7,5 mg: Packung zu 14 und 56 Tabletten (B)
• +Emselex 15 mg: Packung zu 14 und 56 Tabletten (B)
• -Mai 2020
• +Juni 2025