• -Wirkstoff: Nalbuphinhydrochlorid
• -Hilfsstoffe: Acidum citricum anhydricum, Natrii citras, Natrii chloridum, Aqua ad inj.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Injektionslösung: 20 mg / 2 ml
• +Wirkstoffe
• +Nalbuphinhydrochlorid
• +Hilfsstoffe
• +Citronensäure, Natriumcitrat-Dihydrat, Natriumchlorid, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke.
• +1 ml Injektionslösung enthält 0.82 mg Natrium.
• +
• +Übliche Dosierung
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Kinder und Jugendliche
• +Untenstehend die Tabelle «Dosierungsschema Kinder und Jugendliche» als Dosierungshilfe:
• +Dosierungsschema Kinder und Jugendliche ab Alter 1,5 Jahre: 0,1-0,2 mg/kg KG
• +Körpergewicht in kg empfohlene Einzeldosis
• +7 0,7-1,4 mg
• +8 0,8-1,6 mg
• +9 0,9-1,8 mg
• +10 1,0-2,0 mg
• +11 1,1-2,2 mg
• +12 1,2-2,4 mg
• +13 1,3-2,6 mg
• +14 1,4-2,8 mg
• +15 1,5-3,0 mg
• +16 1,6-3,2 mg
• +17 1,7-3,4 mg
• +18 1,8-3,6 mg
• +19 1,9-3,8 mg
• +20 2,0-4,0 mg
• +21 2,1-4,2 mg
• +22 2,2-4,4 mg
• +23 2,3-4,6 mg
• +24 2,4-4,8 mg
• +25 2,5-5,0 mg
• +26 2,6-5,2 mg
• +27 2,7-5,4 mg
• +28 2,8-5,6 mg
• +29 2,9-5,8 mg
• +30 3,0-6,0 mg
• +31 3,1-6,2 mg
• +32 3,2-6,4 mg
• +33 3,3-6,6 mg
• +34 3,4-6,8 mg
• +35 3,5-7,0 mg
• +36 3,6-7,2 mg
• +37 3,7-7,4 mg
• +38 3,8-7,6 mg
• +39 3,9-7,8 mg
• +40 4,0-8,0 mg
• +41 4,1-8,2 mg
• +42 4,2-8,4 mg
• +43 4,3-8,6 mg
• +44 4,4-8,8 mg
• +45 4,5-9,0 mg
• +46 4,6-9,2 mg
• +47 4,7-9,4 mg
• +48 4,8-9,6 mg
• +49 4,9-9,8 mg
• +50 5,0-10,0 mg
• +51 5,1-10,0 mg
• +52 5,2-10,0 mg
• +53 5,3-10,0 mg
• +54 5,4-10,0 mg
• +55 5,5-10,0 mg
• +56 5,6-10,0 mg
• +57 5,7-10,0 mg
• +58 5,8-10,0 mg
• +59 5,9-10,0 mg
• +60 6,0-10,0 mg
• +
• +Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen
• +Natrium
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Stillzeit
• -Häufigkeiten: „sehr häufig“ (>1/10), „häufig“ (>1/100, <1/10), „gelegentlich“ (>1/1’000; <1/100), „selten“ (>1/10'000; <1/1'000), „sehr selten“ (<1/10'000).
• +Die Häufigkeitsangaben sind wie folgt definiert:
• +„sehr häufig“ (≥1/10)
• +„häufig“ (≥1/100, <1/10)
• +„gelegentlich“ (≥1/1’000; <1/100)
• +„selten“ (≥1/10'000; <1/1'000)
• +„sehr selten“ (<1/10'000)
• -Sehr selten: Persönlichkeitsstörung.
• +Sehr selten: Persönlichkeitsstörung.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +
• -Symptome: Atemdepression, Herz- und ZNS-Störungen.
• +Anzeichen und Symptome
• +Atemdepression, Herz- und ZNS-Störungen.
• +Behandlung
• +
• -ATC-Code: N02AF02
• -Pharmakologische Eigenschaften
• -Nalbuphinhydrochlorid ist ein Analgetikum mit agonistisch-antagonistischer Wirkung auf die Opiat-Rezeptoren. Dabei wirkt es als Agonist auf die κ–Rezeptoren und als partieller Antagonist auf die µ–Rezeptoren; auf die σ–Rezeptoren wurde keine signifikante Wirkung festgestellt. In Untersuchungen zur analgetischen Potenz beim Menschen erwies sich intramuskulär verabreichtes Nalbuphinhydrochlorid, auf Gewichtsbasis bezogen, ungefähr äquipotent zu Morphin und etwa dreimal so wirksam wie Pentazocin. Naturgemäss ist jedoch die Abschätzung der analgetischen Potenz eines Analgetikums im Vergleich zu anderen Analgetika recht schwierig. Dementsprechend reichen die Angaben für die äquianalgetischen Dosen zu 10 mg Morphin je nach Untersucher von 8 mg bis zu 20 mg. Ebenso wie Morphin reduziert Nalbuphinhydrochlorid die Dosis von Anästhetika, die benötigt wird, um eine Anästhesie bei Tieren zu erzielen; Nalbuphinhydrochlorid erreicht jedoch einen oberen Grenzwert für diesen Effekt, über den hinaus weitere Dosen keine zusätzliche Wirkung haben, mit einer viel niedrigeren Reduktion der MAK-Werte, als sie mit Morphin erreicht werden konnten.
• +ATC-Code
• +N02AF02
• +Wirkungsmechanismus
• +Nalbuphinhydrochlorid ist ein Analgetikum mit agonistisch-antagonistischer Wirkung auf die Opiat-Rezeptoren. Dabei wirkt es als Agonist auf die κ–Rezeptoren und als partieller Antagonist auf die µ–Rezeptoren; auf die σ–Rezeptoren wurde keine signifikante Wirkung festgestellt.
• +Pharmakodynamik
• +In Untersuchungen zur analgetischen Potenz beim Menschen erwies sich intramuskulär verabreichtes Nalbuphinhydrochlorid, auf Gewichtsbasis bezogen, ungefähr äquipotent zu Morphin und etwa dreimal so wirksam wie Pentazocin. Naturgemäss ist jedoch die Abschätzung der analgetischen Potenz eines Analgetikums im Vergleich zu anderen Analgetika recht schwierig. Dementsprechend reichen die Angaben für die äquianalgetischen Dosen zu 10 mg Morphin je nach Untersucher von 8 mg bis zu 20 mg. Ebenso wie Morphin reduziert Nalbuphinhydrochlorid die Dosis von Anästhetika, die benötigt wird, um eine Anästhesie bei Tieren zu erzielen; Nalbuphinhydrochlorid erreicht jedoch einen oberen Grenzwert für diesen Effekt, über den hinaus weitere Dosen keine zusätzliche Wirkung haben, mit einer viel niedrigeren Reduktion der MAK-Werte, als sie mit Morphin erreicht werden konnten.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• +
• -Die kinetischen Daten der Untersuchungen am Menschen entsprechen dem offenen 2-Kompartimentmodell. Es gibt keine Hinweise für eine starke Bindung an Plasmaproteine oder Gewebskomponenten. Die i.m.-Applikation von 10 mg Nalbuphinhydrochlorid führt nach einer halben Stunde zu einem Plasmaspitzenwert von 48 ng/ml. Nach Gabe von 10-20 mg Nalbuphinhydrochlorid erfolgt der Wirkungseintritt bei i.v.-Applikation nach 2-3 Minuten, bei i.m.- oder s.c.-Applikation in weniger als 10 Minuten. Die analgetische Wirkung hält 3-6 Stunden an. Die Plasma-Halbwertszeit von Nalbuphinhydrochlorid beträgt etwa 2,5-3 Stunden.
• -
• +Absorption
• +Nach Gabe von 10-20 mg Nalbuphinhydrochlorid tritt die Wirkung bei i.v.-Applikation nach 2-3 Minuten ein, bei i.m.- oder s.c.-Applikation in weniger als 10 Minuten. Die Wirkungsdauer beträgt 3-6 Stunden. Die Halbwertszeit liegt bei 2,93 ± 0,795 Stunden.
• +Distribution
• +Die Plasmaproteinbindung ist gering (ca. 50%).
• +Metabolismus
• +Nalbuphinhydrochlorid wird in der Leber zu pharmakologisch inaktiven Konjugationsprodukten metabolisiert.
• +Elimination
• +Nalbuphinhydrochlorid wird mit dem Urin in Form von Glucuronidmetaboliten ausgeschieden.
• +Leber- und Nierenfunktionsstörungen
• +Es wurden keine Studien an Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen durchgeführt.
• +Mutagenität
• +Die Substanz zeigte in den relevanten Mutagenitätstests kein mutagenes Potenzial.
• +Karzinogenität
• +Die Substanz zeigte in Studien an Ratten und Mäusen auch keine karzinogenen Effekte.
• +Reproduktionstoxizität
• +
• -Die Substanz zeigte in den relevanten Mutagenitätstests kein mutagenes Potenzial, und in Studien an Ratten und Mäusen auch keine karzinogenen Effekte.
• +Inkompatibilitäten
• +Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
• -Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr anwenden. Nach dem Öffnen der Ampulle ist die ungebrauchte Lösung zu vernichten.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +Nach dem Öffnen der Ampulle ist die ungebrauchte Lösung zu vernichten.
• -Vor Licht geschützt bei Raumtemperatur (von 15 bis 25°C) aufbewahren!
• +Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
• +Die Ampullen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Juli 2019
• +Juli 2020