• -Dosierung bei Leber- und Niereninsuffizienz
• -Da keine Erfahrungen vorliegen, soll Equasym XR bei Leber- und Niereninsuffizienz nicht angewendet werden.
• +Eingeschränkte Nierenfunktion
• +Es liegen keine systematischen Untersuchungen zu Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion vor (s. «Pharmakokinetik»).
• +Eingeschränkte Leberfunktion
• +Es liegen keine systematischen Untersuchungen zu Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor.
• +Erwachsene und ältere Patienten
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit von Equasym XR wurde bei Erwachsenen und älteren Patienten nicht untersucht.
• -·bei Patienten mit der Diagnose oder Anamnese von schwerer Depression, Anorexia-nervosa, psychotischen Symptomen, Suizidneigung, Manie, Schizophrenie, Borderline-Persönlichkeitsstörung, da Methylphenidat diese Umstände verschlechtern kann;
• +·bei Patienten mit der Diagnose oder Anamnese von schwerer Depression, Anorexianervosa, psychotischen Symptomen, Suizidneigung, Manie, Schizophrenie, Borderline-Persönlichkeitsstörung, da Methylphenidat diese Umstände verschlechtern kann;
• +Serotoninsyndrom: Wie auch bei anderen serotonerg wirkenden Substanzen kann unter Methylphenidat ein Serotoninsyndrom, eine potentiell lebensbedrohlich Situation, auftreten, insbesondere dann, wenn Methylphenidat gleichzeitig verabreicht wird mit anderen serotonergen Arzneimitteln. Dazu gehören selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), trizyklische Antidepressiva, Phenothiazine, Triptane, Lithium, Fentanyl, Dextromethorphan, Tramadol, Tapentadol, Meperin, Methadon, Pentacocin, Johanneskraut (Hypericum) oder Wirkstoffe, die den Metabolismus von Serotonin beeinflussen, wie der antibiotische Wirkstoff Linezolid und der nicht-selektive MAO-Inhibitor Methylenblau, mit reversibler nicht-selektiver MAO-Hemmung oder Serotonin-Vorstufen (wie Tryptophan).
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Methylphenidat und serotonergen Arzneimitteln wird nicht empfohlen, da dies zur Entwicklung eines Serotoninsyndroms führen kann. Die Symptome des Serotoninsyndroms können umfassen: Veränderungen des mentalen Status (z. B. Agitation, Halluzinationen, Delirium und Koma), autonome Instabilität (z. B. Tachykardie, labiler Blutdruck, Schwindel, Diaphorese, Flush, Hyperthermie), neuromuskuläre Symptome (z. B. Tremor, Rigidität, Myoklonus, Hyperreflexie, Koordinationsstörungen), Krampfanfälle und/oder gastrointestinale Symptome (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö). Das Serotonin-Syndrom in seiner schwersten Ausprägung kann einem malignen neuroleptischen Syndrom ähneln, das Symptome umfasst wie Hyperthermie, Muskelrigidität, autonome Instabilität mit möglicher schneller Fluktuation der Vitalzeichen und Veränderungen des mentalen Zustands. Rasches Erkennen dieser Symptome ist wichtig.
• +Methylphenidat und serotonerge Arzneimittel müssen unverzüglich abgesetzt werden und eine geeignete Behandlung eingeleitet werden (Siehe «Interaktionen»).
• +Gleichzeitige Anwendung mit serotonergen Arzneimitteln
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Methylphenidat und anderen serotonergen Arzneimitteln (einschliesslich Triptane, SSRIs, SNRIs, Lithium, Fentanyl und seine Analoga, Tramadol, Dextromethorphan, Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin oder Johanniskraut (Hypericum), von Arzneimitteln, die den Serotonin-Stoffwechsel hemmen (einschliesslich MAOI, wie z.B. Methylenblau), oder von Serotonin-Vorstufen (z.B. Tryptophan) wird nicht empfohlen, da dies zur Entwicklung eines Serotoninsyndroms führen kann (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Es wurde gezeigt, dass Methylphenidat die extrazelluläre Konzentration von Serotonin und Noradrenalin erhöht und dass es eine schwache Fähigkeit zur Bindung an den Serotonintransporter zu haben scheint.
• +
• -Infektionen: Nasopharyngitis.
• +Infektionen und parasitäre Erkrankungen: Nasopharyngitis.
• -Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Dyskinesie, psychomotorische Hyperaktivität, Somnolenz.
• +Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Dyskinesie, psychomotorische Hyperaktivität, Somnolenz.
• -Atemwege und Brustraum: Husten, Rachen- und Kehlkopfschmerzen.
• -Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Magenbeschwerden und Erbrechen, Mundtrockenheit.
• -Haut: Alopezie, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria.
• -Bewegungsapparat: Arthralgie.
• -Allgemeine Erkrankungen: Pyrexie, Wachstumsverzögerung unter längerer Anwendung bei Kindern.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Husten, Rachen- und Kehlkopfschmerzen.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Magenbeschwerden und Erbrechen, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Zahnschmerzen.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Alopezie, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria.
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen: Arthralgie.
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Pyrexie, Wachstumsverzögerung unter längerer Anwendung bei Kindern Unruhegefühl.
• -Psychiatrische Störungen: Suizid, Suizidversuch, Suizidgedanken, stereotype (krankhaft häufig wiederholte) Verhaltensweisen, taktile Halluzinationen.
• -Störungen des Nervensystems: Choreatische Bewegungsstörungen, Tics oder Verschlechterung bestehender Tics, reversible Nervenausfälle, Migräne, malignes neuroleptisches Syndrom.
• -Augen: Akkomodationsstörungen.
• +Psychiatrische Erkrankungen: Suizid, Suizidversuch, Suizidgedanken, stereotype (krankhaft häufig wiederholte) Verhaltensweisen, taktile Halluzinationen.
• +Erkrankungen des Nervensystems: Choreatische Bewegungsstörungen, Tics oder Verschlechterung bestehender Tics, reversible Nervenausfälle, Migräne, malignes neuroleptisches Syndrom.
• +Augenerkrankungen: Akkomodationsstörungen.
• -Gastrointestinaltrakt: Leberfunktionsstörung.
• -Haut: Exfoliative Dermatitis, Steven-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Arzneimittelexanthem.
• -Nieren und Harnwege: Hämaturie.
• -Reproduktionssystem und Brust: Gynäkomastie.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Leberfunktionsstörung.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Exfoliative Dermatitis, Steven-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Arzneimittelexanthem.
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege: Hämaturie.
• +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse: Gynäkomastie.
• -Blut und Lymphsystem
• +Erkrankungen des Bluts und des Lymphsystems
• -Häufig: Abnormes Verhalten, Aggression, Erregung, Ängstlichkeit, Depression, Reizbarkeit.
• +Häufig: Abnormes Verhalten, Aggression, Erregung, Ängstlichkeit, Depression, Reizbarkeit, Schlafstörungen.
• -Nervensystem
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Dyskinesie, Mattigkeit, Hyperaktivität.
• +Häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Dyskinesie, Tremor, Mattigkeit, Hyperaktivität.
• -Augen
• +Augenerkrankungen
• -Herz
• +Herzerkrankungen
• -Gefässe
• +Gefässerkrankungen
• -Leber und Galle
• +Leber und Gallenerkrankungen
• -Störungen des Immunsystems
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Muskel- und Skelettsystem
• -Häufig: Arthralgie.
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und KnochenerkrankungenHäufig: Arthralgie.
• -Funktionsstörungen des Reproduktionssystems und der Brust:
• +Erkrankungen des Geschlechtsorgane und der Brustdrüse:
• -Sonstiges
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Gelegentlich: Hyperhidrosis
• -Der Wirkmechanismus, durch den Equasym XR mentale Veränderungen und Verhaltensänderungen bei Kindern bewirkt, ist nicht eindeutig geklärt, auch gibt es keinen endgültigen Beweis dafür, wie diese Wirkungen mit dem Zustand des zentralen Nervensystems zusammenhängen. Es wird angenommen, dass der «re-uptake» von Noradrenalin und Dopamin in die präsynaptischen Nervenenden blockiert und die Freisetzung dieser Monoamine in den extraneuronalen Raum erhöht wird. Equasym XR ist ein razemisches Gemisch bestehend aus den d- und l-threo-Enantiomeren von Methylphenidat. Das d-Enantiomer ist pharmakologisch aktiver als das l-Enantiomer.
• +Der Wirkmechanismus, durch den Equasym XR mentale Veränderungen und Verhaltensänderungen bei Kindern bewirkt, ist nicht eindeutig geklärt, auch gibt es keinen endgültigen Beweis dafür, wie diese Wirkungen mit dem Zustand des zentralen Nervensystems zusammenhängen. Es wird angenommen, dass der «re-uptake» von Noradrenalin und Dopamin in die präsynaptischen Nervenenden blockiert und die Freisetzung dieser Monoamine in den extraneuronalen Raum erhöht wird. Equasym XR ist ein razemisches Gemisch bestehend aus den d- und lthreo-Enantiomeren von Methylphenidat. Das d-Enantiomer ist pharmakologisch aktiver als das l-Enantiomer.
• -Equasym XR ist ein razemisches Gemisch bestehend aus den d- und l-threo-Enantiomeren von Methylphenidat. Das d-Enantiomer ist pharmakologisch aktiver als das l-Enantiomer.
• +Equasym XR ist ein razemisches Gemisch bestehend aus den d- und lthreo-Enantiomeren von Methylphenidat. Das d-Enantiomer ist pharmakologisch aktiver als das l-Enantiomer.
• -Das Plasmaprofil von Equasym XR zeigte eine bi-phasische Wirkstofffreisetzung: einen steilen initialen Anstieg (ähnlich Methylphenidat-Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung) und einen zweiten Anstieg etwa drei Stunden später, gefolgt von einem schrittweisen Absinken (siehe nachfolgende Darstellung mit Werten von Kindern mit ADHD. Die Werte nach über 8,5 Stunden wurden mittels pharmakokinetischer Modelle berechnet).
• +Das Plasmaprofil von Equasym XR zeigte eine biphasische Wirkstofffreisetzung: einen steilen initialen Anstieg (ähnlich Methylphenidat-Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung) und einen zweiten Anstieg etwa drei Stunden später, gefolgt von einem schrittweisen Absinken (siehe nachfolgende Darstellung mit Werten von Kindern mit ADHD. Die Werte nach über 8,5 Stunden wurden mittels pharmakokinetischer Modelle berechnet).
• -Die mittlere Halbwertszeit (t) von Methylphenidat bei gesunden Freiwilligen nach der Verabreichung von Equasym XR (t = 6,8 h) ist länger als die mittlere Halbwertszeit nach der Verabreichung von Methylphenidat Hydrochlorid in Form von immediate Release Tabletten (t = 2,9 h). Das bedeutet, dass der für Equasym XR beobachtete Eliminationsprozess von der Freisetzungsrate von Methylphenidat aus der extended Release Formulierung kontrolliert wird.
• +Die mittlere Halbwertszeit (t½) von Methylphenidat bei gesunden Freiwilligen nach der Verabreichung von Equasym XR (t½ = 6,8 h) ist länger als die mittlere Halbwertszeit nach der Verabreichung von Methylphenidat Hydrochlorid in Form von immediate Release Tabletten (t½ = 2,9 h). Das bedeutet, dass der für Equasym XR beobachtete Eliminationsprozess von der Freisetzungsrate von Methylphenidat aus der extended Release Formulierung kontrolliert wird.
• -Juni 2014.
• +Juni 2018.