• -AMZV
• -1 Inhalationsdosis Alvesco 80 enthält: Ciclesonidum 80 µg «ex actuator»*.
• -1 Inhalationsdosis Alvesco 160 enthält: Ciclesonidum 160 µg «ex actuator»*.
• -* 80 µg «ex actuator» (freigesetzte Dosis ab Mundstück) = 100 µg Alvesco «ex valve» (freigesetzte Dosis ab Ventil).
• +Aerosollösung zur Inhalation
• +1 Inhalationsdosis Alvesco 80 enthält: Ciclesonidum 80 μg «ex actuator»*.
• +1 Inhalationsdosis Alvesco 160 enthält: Ciclesonidum 160 μg «ex actuator»*.
• +* 80 μg «ex actuator» (freigesetzte Dosis ab Mundstück) = 100 μg Alvesco «ex valve» (freigesetzte Dosis ab Ventil).
• -Erwachsene, ältere Patienten und Jugendliche ab 12 Jahren
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• -Leicht-mittelschweres Asthma: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 160–640 µg und soll auf ein bis zwei Gaben pro Tag aufgeteilt werden.
• -Schweres Asthma: Die Dosis kann bis auf 2× 640 µg täglich gesteigert werden.
• -Eine Besserung der Asthmasymptome tritt mit Alvesco innerhalb von 24 Stunden nach Therapiebeginn ein. Es ist davon auszugehen, dass die maximale Wirkung – wie bei anderen inhalativen Kortikosteroiden – nach einer Therapiedauer von 2–3 Monaten erreicht wird.
• +Erwachsene, ältere Patienten und Jugendliche ab 12 Jahren
• +Leicht-mittelschweres Asthma: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 160-640 μg und soll auf ein bis zwei Gaben pro Tag aufgeteilt werden.
• +Schweres Asthma: Die Dosis kann bis auf 2× 640 μg täglich gesteigert werden.
• +Eine Besserung der Asthmasymptome tritt mit Alvesco innerhalb von 24 Stunden nach Therapiebeginn ein. Es ist davon auszugehen, dass die maximale Wirkung - wie bei anderen inhalativen Kortikosteroiden - nach einer Therapiedauer von 2-3 Monaten erreicht wird.
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• -Leicht-mittelschweres Asthma: Die empfohlene Tagesdosis liegt bei 80–160 µg einmal oder 80 µg zweimal täglich.
• +Leicht-mittelschweres Asthma: Die empfohlene Tagesdosis liegt bei 80-160 μg einmal oder 80 μg zweimal täglich.
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• -Patienten, die von oralen Steroiden umgestellt worden sind und deren Funktion der Nebennierenrinde immer noch eingeschränkt ist, sollten einen Notfallausweis auf sich tragen, auf dem vermerkt ist, dass sie zusätzliche systemische Steroide im Falle von Stress benötigen (z.B. schwerere Asthmaattacken, Infektionen des Thorax, grössere interkurrente Krankheiten, chirurgische Eingriffe, Traumata etc.).
• +Patienten, die von oralen Steroiden umgestellt worden sind und deren Funktion der Nebennierenrinde immer noch eingeschränkt ist, sollten einen Notfallausweis auf sich tragen, auf dem vermerkt ist, dass sie zusätzliche systemische Steroide im Falle von Stress benötigen (z.B. schwerere Asthmaattacken, Infektionen des Thorax, grössere interkurrente Krankheiten, chirurgische Eingriffe, Traumata etc).
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• +Akut
• +Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
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• -In einer Studie mit Verum- und Placebokontrolle wurden bei 26 erwachsenen Asthmatikern nach 7 Tagen Ciclesonid-Behandlung die 24 Stunden-Plasmaspiegel (AUC) von Cortisol verglichen. Der durchschnittliche Plasmacortisolwert während 24 Stunden (AUC(0–24) /24 Std.) war nach einer Ciclesonid-Verabreichung von 320 µg, 640 µg und 1280 µg/Tag um 11%, 10% und 11% (p ≥0,05) im Vergleich zu Placebo verringert.
• +In einer Studie mit Verum- und Placebokontrolle wurden bei 26 erwachsenen Asthmatikern nach 7 Tagen Ciclesonid-Behandlung die 24 Stunden-Plasmaspiegel (AUC) von Cortisol verglichen. Der durchschnittliche Plasmacortisolwert während 24 Stunden (AUC(0-24)/24 Std.) war nach einer Ciclesonid-Verabreichung von 320 µg, 640 µg und 1280 µg/Tag um 11%, 10% und 11% (p≥0.05) im Vergleich zu Placebo verringert.
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• -Nach oraler und intravenöser Verabreichung von radioaktiv markiertem Ciclesonid zeigte sich eine unvollständige orale Resorption (24,5%). Die orale Bioverfügbarkeit von Ciclesonid und dem aktiven Metaboliten ist vernachlässigbar (<0,5% für Ciclesonid, <1% für den Metaboliten) aufgrund eines hohen First-Pass-Effektes. Gemäss γ-Szintigraphieuntersuchungen liegt die Lungendeposition von Ciclesonid bei gesunden Probanden über 50%. Dem entspricht auch die systemische Bioverfügbarkeit für den aktiven Metaboliten von über 50% nach einer Inhalationsdosis. Da die orale Bioverfügbarkeit für den aktiven Metaboliten unter 1% liegt, hat der geschluckte Anteil des inhalierten Arzneistoffs keinen Einfluss auf die systemische Exposition.
• +Nach oraler und intravenöser Verabreichung von radioaktiv markiertem Ciclesonid zeigte sich eine unvollständige orale Resorption (24.5%). Die orale Bioverfügbarkeit von Ciclesonid und dem aktiven Metaboliten ist vernachlässigbar (<0.5% für Ciclesonid, <1% für den Metaboliten) aufgrund eines hohen First-Pass-Effektes. Gemäss γ-Szintigraphieuntersuchungen liegt die Lungendeposition von Ciclesonid bei gesunden Probanden über 50%. Dem entspricht auch die systemische Bioverfügbarkeit für den aktiven Metaboliten von über 50% nach einer Inhalationsdosis. Da die orale Bioverfügbarkeit für den aktiven Metaboliten unter 1% liegt, hat der geschluckte Anteil des inhalierten Arzneistoffs keinen Einfluss auf die systemische Exposition.
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• -Nach intravenöser Verabreichung von Ciclesonid an gesunde Probanden erfolgte die initiale Distributionsphase für Ciclesonid aufgrund seiner hohen Lipophilität rasch und gleichmässig. Das Verteilungsvolumen betrug durchschnittlich 2,9 l/kg für Ciclesonid und 12,1 l/kg für des-Ciclesonid. Ciclesonid wird zu etwa 99%, der aktive Metabolit zu 98–99%, an Plasmaproteine gebunden, was einer nahezu vollständigen Plasmaproteinbindung von zirkulierendem Ciclesonid/aktivem Metabolit gleichkommt. Nur die freie Fraktion eines Arzneistoffs im systemischen Kreislauf ist für eine weitere pharmakodynamische Wirkung verfügbar.
• +Nach intravenöser Verabreichung von Ciclesonid an gesunde Probanden erfolgte die initiale Distributionsphase für Ciclesonid aufgrund seiner hohen Lipophilität rasch und gleichmässig. Das Verteilungsvolumen betrug durchschnittlich 2.9 l/kg für Ciclesonid und 12.1 l/kg für des-Ciclesonid. Ciclesonid wird zu etwa 99%, der aktive Metabolit zu 98-99%, an Plasmaproteine gebunden, was einer nahezu vollständigen Plasmaproteinbindung von zirkulierendem Ciclesonid/aktivem Metabolit gleichkommt. Nur die freie Fraktion eines Arzneistoffs im systemischen Kreislauf ist für eine weitere pharmakodynamische Wirkung verfügbar.
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• -Ciclesonid wird zum biologisch aktiven Metabolit hydrolysiert. Untersuchungen zur Enzymologie der weiteren Metabolisierung durch menschliche Lebermikrosomen zeigten, dass der aktive Ciclesonid-Metabolit mittels CYP3A4-Katalyse hauptsächlich in hydroxylierte inaktive Metaboliten überführt wird. Die Clearance von Ciclesonid (ca. 152 l/h) und die apparente Clearance von des-Ciclesonid (ca. 228 l/h) weisen auf eine hohe hepatische Extraktion hin.
• +Ciclesonid wird zum biologisch aktiven Metabolit hydrolysiert. Untersuchungen zur Enzymologie der weiteren Metabolisierung durch menschliche Lebermikrosomen zeigten, dass der aktive Ciclesonid-Metabolit mittels CYP3A4-Katalyse hauptsächlich in hydroxylierte inaktive Metaboliten überführt wird. Die Clearance von Ciclesonid (ca. 152 l/h) und die apparente Clearance von des-Ciclesonid (ca. 228 l/h) weisen auf eine hohe hepatische Extraktion hin.
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• +Patienten mit Asthma
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• -In zwei klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten mit Asthma im Alter zwischen 4 und 11 Jahren wurden bei 53 Patienten Serumproben für die pharmakokinetische Analyse entnommen. Die beobachteten pharmakokinetischen Parameter von des-Ciclesonid waren ähnlich bei Kindern und Erwachsenen.
• +In zwei klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten mit Asthma im Alter zwischen 4 und 11 Jahren wurden bei 53 Patienten Serumproben für die pharmakokinetische Analyse entnommen. Die beobachteten pharmakokinetischen Parameter von des-Ciclesonid waren ähnlich bei Kindern und Erwachsenen.
• +Haltbarkeit
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• -1. Schutzkappe des Mundstücks entfernen.
• -2. Ausatmen so lange es ohne Anstrengung möglich ist.
• -3. Das Mundstück im Mund platzieren, mit den Lippen fest umschliessen und langsam und tief einatmen, so lange es ohne Anstrengung möglich ist.
• -4. Während des Einatmens durch den Mund oben auf das Dosier-Aerosol drücken.
• -5. Danach das Mundstück aus dem Mund nehmen und den Atem so lange wie möglich halten (ca. 10 Sekunden).
• -6. Langsam ausatmen und die Schutzkappe auf das Mundstück setzen. Nicht durch das Mundstück ausatmen.
• -7. Das Mundstück sollte wöchentlich mit einem trockenen Tuch gereinigt werden. Das Dosier-Aerosol und Teile davon dürfen nicht mit Wasser gereinigt werden.
• -8. Nach der Inhalation den Mund mit Wasser spülen.
• +1.Schutzkappe des Mundstücks entfernen.
• +2.Ausatmen so lange es ohne Anstrengung möglich ist.
• +3.Das Mundstück im Mund platzieren, mit den Lippen fest umschliessen und langsam und tief einatmen, so lange es ohne Anstrengung möglich ist.
• +4.Während des Einatmens durch den Mund oben auf das Dosier-Aerosol drücken.
• +5.Danach das Mundstück aus dem Mund nehmen und den Atem so lange wie möglich halten (ca. 10 Sekunden).
• +6.Langsam ausatmen und die Schutzkappe auf das Mundstück setzen. Nicht durch das Mundstück ausatmen.
• +7.Das Mundstück sollte wöchentlich mit einem trockenen Tuch gereinigt werden. Das Dosier-Aerosol und Teile davon dürfen nicht mit Wasser gereinigt werden.
• +8.Nach der Inhalation den Mund mit Wasser spülen.
• +Packungen
• +Alvesco 80: 1 Dosier-Aerosol à 120 Dosen (B)
• +Alvesco 160: 1 Dosier-Aerosol à 120 Dosen (B)
• +Das Dosieraerosol besteht aus einer Aluminiumdose, die mit einem Dosierventil verschlossen und mit Mundstück sowie Schutzkappe versehen ist. Der Inhalt der jeweiligen Behälter reicht für 120 Sprühstösse mit entweder 80 oder 160 µg Ciclesonid appliziert über das Mundstück.
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• -Takeda Pharma AG, Freienbach.
• +AstraZeneca AG, 6301 Zug.