• -Wirkstoff: Darunavirum.
• -Hilfsstoffe:
• -Filmtabletten 600 mg: Gelborange S (E110), Excipiens pro compresso obducto.
• -Filmtabletten 800 mg: Excipiens pro compresso obducto.
• -Orale Suspension 100 mg/ml: Arom.: Vanillinum et alia, Conserv.: Methyl-4-hydroxybenzoat (E219), Hydroxypropylcellulose (aus gentechnisch veränderter Baumwolle hergestellt), Excipiens ad solutionem pro 1 ml.
• +Wirkstoffe
• +Darunavirum.
• +Hilfsstoffe
• +Filmtabletten 600 mg: mikrokristalline Cellulose, hochdisperses Siliciumdioxid, Crospovidon, Magnesiumstearat, Polyvinylalkohol - teilhydrolysiert, Macrogol 3350, Titandioxid (E171), Talk, Gelborange S (E110) 1,805 mg.
• +Filmtabletten 800 mg: mikrokristalline Cellulose, hochdisperses Siliciumdioxid, Crospovidon, Magnesiumstearat, Hypromellose, Polyvinylalkohol - teilhydrolysiert, Macrogol 3350, Titandioxid (E171), Talk, Eisen(III)-oxid (E172).
• +Orale Suspension 100 mg/ml: Hydroxypropylcellulose (aus gentechnisch veränderter Baumwolle hergestellt), mikrokristalline Cellulose und Carmellose-Natrium, Natriummethyl-4-hydroxybenzoat (E219) 3,43 mg/ml, Citronensäure-Monohydrat, Sucralose, Geschmacksüberdeckung, Erdbeercreme-Geschmack, konzentrierte Salzsäure, gereinigtes Wasser. Gesamtgehalt Natrium: 0,57 mg/ml.
• -Prezista-Filmtabletten enthalten Gelborange S (E110, einen Azofarbstoff), der eine allergische Reaktion hervorrufen kann.
• +Hilfsstoffe
• +Prezista Filmtabletten 600 mg enthalten Gelborange S (E110, einen Azofarbstoff), der eine allergische Reaktion hervorrufen kann.
• +Prezista orale Suspension enthält den Hilfsstoff Natriummethyl-4-hydroxybenzoat (E219), der allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen kann.
• +Prezista orale Suspension enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Dosiereinheit, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• +
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -In einer klinischen Studie bei 7 Schwangeren im zweiten und dritten Trimenon und postpartal (6-12 Wochen) wurde Darunavir/Cobicistat (800/150 mg einmal täglich) in Kombination mit einer Basistherapie evaluiert. Die pharmakokinetischen Daten zeigen, dass die Exposition gegenüberDarunavir und Cobicistat während der Schwangerschaft deutlich niedriger war als postpartal (siehe «Pharmakokinetik»).
• +In einer klinischen Studie bei 7 Schwangeren im zweiten und dritten Trimenon und postpartal (6-12 Wochen) wurde Darunavir/Cobicistat (800/150 mg einmal täglich) in Kombination mit einer Basistherapie evaluiert. Die pharmakokinetischen Daten zeigen, dass die Exposition gegenüber Darunavir und Cobicistat während der Schwangerschaft deutlich niedriger war als postpartal (siehe «Pharmakokinetik»).
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch
• +
• -ATC-Code: J05AE10
• -Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
• -Wirkmechanismus
• -
• +ATC-Code
• +J05AE10
• +Wirkungsmechanismus
• +Pharmakodynamik
• -Eine Veränderung der Empfindlichkeit gegenüber Darunavir im Vergleich zu Baseline (Anstieg der EC50, fold change = FC) war mit einem verminderten virologischen Ansprechen assoziiert. Als unterer und oberer klinischer Cut-off wurden 10 und 40 identifiziert. Isolate mit einer Baseline-FC ≤10 sind empfindlich; Isolate mit FC >10 bis 40 haben eine verminderte Empfindlichkeit; Isolate mit FC >40 sind resistent (siehe «Klinische Erfahrungen»).
• +Eine Veränderung der Empfindlichkeit gegenüber Darunavir im Vergleich zu Baseline (Anstieg der EC50, fold change = FC) war mit einem verminderten virologischen Ansprechen assoziiert. Als unterer und oberer klinischer Cut-off wurden 10 und 40 identifiziert. Isolate mit einer Baseline-FC ≤10 sind empfindlich; Isolate mit FC >10 bis 40 haben eine verminderte Empfindlichkeit; Isolate mit FC >40 sind resistent (siehe «Klinische Wirksamkeit»).
• -Klinische Erfahrungen
• +Klinische Wirksamkeit
• -Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Darunavir bei gleichzeitiger Verabreichung mit Ritonavir oder Cobicistat wurden an gesunden erwachsenen Probanden und an HIV-1-infizierten Patienten ermittelt. Die Exposition gegenüber Darunavir war bei HIV-1-infizierten Patienten höher als bei den gesunden Probanden. Die erhöhte Exposition gegenüber Darunavir bei HIV-1-infizierten Patienten im Vergleich mit den gesunden Probanden dürfte sich mit der höheren Konzentration von alpha-1-Säure-Glykoprotein (AAG) bei HIV-1-infizierten Patienten erklären lassen, was zu einer stärkeren Darunavir-Bindung an Plasma-AAG und damit zu einer höheren Plasmakonzentration führt.
• -Darunavir wird hauptsächlich durch CYP3A metabolisiert. Beide, Ritonavir und Cobicistat inhibieren CYP3A und erhöhen dadurch die Plasmakonzentration von Darunavir erheblich.
• +Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Darunavir bei gleichzeitiger Verabreichung mit Ritonavir oder Cobicistat wurden an gesunden erwachsenen Probanden und an HIV-1-infizierten Patienten ermittelt. Die Exposition gegenüber Darunavir war bei HIV-1-infizierten Patienten höher als bei den gesunden Probanden. Die erhöhte Exposition gegenüber Darunavir bei HIV-1-infizierten Patienten im Vergleich mit den gesunden Probanden dürfte sich mit der höheren Konzentration von alpha-1-Säure-Glykoprotein (AAG) bei HIV-1-infizierten Patienten erklären lassen, was zu einer stärkeren Darunavir-Bindung an Plasma-AAG und damit zu einer höheren Plasmakonzentration führt.
• +Darunavir wird hauptsächlich durch CYP3A metabolisiert. Beide, Ritonavir und Cobicistat, inhibieren CYP3A und erhöhen dadurch die Plasmakonzentration von Darunavir erheblich.
• -Mai 2019.
• +Juli 2020.