• -Zucker-Stärke-Pellets, Makrogol, Polyacrylatdispersion 30%,Talk, Povidon, mikrokristalline Zellulose, Magnesiumstearat, Kieselsäure, hochdisperses Siliciumdioxid, Hypromellose, Titandioxid (E 171)
• +Zucker-Stärke-Pellets, Makrogol, Polyacrylatdispersion 30%,Talk, Povidon, mikrokristalline Zellulose, Magnesiumstearat, Kieselsäure, hochdisperses Siliciumdioxid, Hypromellose, Titandioxid (E 171).
• -Ein Absetzen der Behandlung sollte besonders bei Patienten mit Erkrankung der Herzkranzgefässe und nach längerer Anwendung nicht abrupt sondern ausschleichend erfolgen (siehe Warnhinweise und «Vorsichtsmassnahmen»).
• +Ein Absetzen der Behandlung sollte besonders bei Patienten mit Erkrankung der Herzkranzgefässe und nach längerer Anwendung nicht abrupt, sondern ausschleichend erfolgen (siehe Warnhinweise und «Vorsichtsmassnahmen»).
• -Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• -Normalerweise ist bei Patienten mit einer leichten Leberfunktionsstörung aufgrund der geringen Plasmaproteinbindung (5-10%) von Metoprolol keine Dosierungsanpassung notwendig. Bei Patienten mit einer schweren Leberfunktionsstörung (z.B. Shunt-operierte Patienten) sollte jedoch die Dosierung entsprechend angepasst werden.
• -Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -
• +Niereninsuffizienz
• +Leberfunktionsstörung
• +Normalerweise ist bei Patienten mit einer leichten Leberfunktionsstörung aufgrund der geringen Plasmaproteinbindung (5-10%) von Metoprolol keine Dosierungsanpassung notwendig. Bei Patienten mit einer schweren Leberfunktionsstörung (z.B. Shunt-operierte Patienten) sollte jedoch die Dosierung entsprechend angepasst werden.
• -Metoprolol-Acino sollte bei vermutetem akuten Myokardinfarkt nicht eingenommen werden, solange eine Herzfrequenz <45 Schläge/min, ein PQ-Intervall >0,24 s, oder ein systolischer Blutdruck <100 mmHg vorliegt. Ebenso darf Metoprolol-Acino nicht bei schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) eingenommen werden. Schweres Bronchialasthma oder starker Bronchospasmus in der Anamnese.
• +Metoprolol-Acino sollte bei vermutetem akuten Myokardinfarkt nicht eingenommen werden, solange eine Herzfrequenz <45 Schläge/min, ein PQ-Intervall >0,24 s, oder ein systolischer Blutdruck <100 mmHg vorliegt. Ebenso darf Metoprolol-Acino nicht bei schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV) eingenommen werden.
• +Schweres Bronchialasthma oder starker Bronchospasmus in der Anamnese.
• -Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung oder die Gesundheit des Feten und/oder die postnatale Entwicklung.
• +Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung oder die Gesundheit des Fetus und/oder die postnatale Entwicklung.
• -Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden vor allem während klinischen Studien sowie in der täglichen Anwendung mit konventionellen Metoprolol-Tabletten (Metoprolol tartrat) beobachtet. Die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen wurde anhand der folgenden Definitionen klassifiziert:
• -«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000) «sehr selten» (<1/10'000).
• -Blut- und Lymphsystem
• +Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden vor allem während klinischen Studien sowie in der täglichen Anwendung mit konventionellen Metoprolol-Tabletten (Metoprololtartrat) beobachtet. Die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen wurde anhand der folgenden Definitionen klassifiziert:
• +«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10‘000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10‘000).
• +Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
• -Psychiatrische Störungen
• +Psychiatrische Erkrankungen
• -Nervensystem
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Augen
• +Augenerkrankungen
• -Ohr
• +Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
• -Herz
• +Herzerkrankungen
• -Gefässe
• +Gefässerkrankungen
• -Atmungsorgane
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Leber- und Galle
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Muskelskelettsystem
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Reproduktionssystem
• +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
• -Allgemeine Störungen
• +Allgemeine Erkrankungen
• -Anzeichen und Symptome
• +Symptome
• -Behandlung
• +Massnahmen
• -Die Retardtablette enthält den Wirkstoff Metoprolol succinat in einer Vielzahl von Pellets. Jedes Pellet ist mit einer polymeren Membran beschichtet. Nach der Einnahme löst sich die Tablette sehr schnell auf, wobei die Pellets im Gastrointestinaltrakt verteilt werden und dort während 20 Stunden kontinuierlich Metoprolol freisetzen. Die Freisetzungsrate ist unabhängig von den physiologischen Faktoren wie pH-Wert und Peristaltik. Metoprolol, der Wirkstoff von Metoprolol-Acino, ist ein kardioselektiver β1-Rezeptorenblocker. Er wirkt in Dosen auf die sich vorwiegend im Herzen befindlichen β1-Rezeptoren, die niedriger sind als diejenigen, die zur Beeinflussung der vorwiegend in den Bronchien und peripheren Gefässen gelegenen β2-Rezeptoren erforderlich sind.
• +Die Retardtablette enthält den Wirkstoff Metoprololsuccinat in einer Vielzahl von Pellets. Jedes Pellet ist mit einer polymeren Membran beschichtet. Nach der Einnahme löst sich die Tablette sehr schnell auf, wobei die Pellets im Gastrointestinaltrakt verteilt werden und dort während 20 Stunden kontinuierlich Metoprolol freisetzen. Die Freisetzungsrate ist unabhängig von den physiologischen Faktoren wie pH-Wert und Peristaltik. Metoprolol, der Wirkstoff von Metoprolol-Acino, ist ein kardioselektiver β1-Rezeptorenblocker. Er wirkt in Dosen auf die sich vorwiegend im Herzen befindlichen β1-Rezeptoren, die niedriger sind als diejenigen, die zur Beeinflussung der vorwiegend in den Bronchien und peripheren Gefässen gelegenen β2-Rezeptoren erforderlich sind.
• -Pharmakodynamik
• -Bei früher und später Intervention konnte eine Reduktion der Mortalität sowohl bei Hochrisikopatienten mit vorgängiger kardiovaskulärer Erkrankung, wie auch bei Patienten mit Diabetes mellitus und/oder kongestiver Herzinsuffizienz gezeigt werden. Ebenfalls wurde beobachtet, dass unter Metoprolol-Gabe die Häufigkeit der nicht-tödlichen Reinfarkte vermindert wird. Metoprolol-Acino kann als Zusatzmedikation bei Hyperthyreose eingesetzt werden.
• +Bei früher und später Intervention konnte eine Reduktion der Mortalität sowohl bei Hochrisikopatienten mit vorgängiger kardiovaskulärer Erkrankung, wie auch bei Patienten mit Diabetes mellitus und/oder kongestiver Herzinsuffizienz gezeigt werden. Ebenfalls wurde beobachtet, dass unter Metoprolol-Gabe die Häufigkeit der nicht-tödlichen Reinfarkte vermindert wird. Metoprolol-
• +Acino kann als Zusatzmedikation bei Hyperthyreose eingesetzt werden.
• +Pharmakodynamik
• +Siehe unter «Wirkungsmechanismus».
• +
• -Keine Angaben.
• +Siehe unter «Wirkungsmechanismus».
• -Metoprolol wird nach oraler Verabreichung nahezu vollständig resorbiert. Infolge eines extensiven First-pass-Effektes liegt die systemische Bioverfügbarkeit nach einmaliger oraler Verabreichung bei ca. 50%. Die Bioverfügbarkeit der Retardtabletten (verzögerte Wirkstofffreisetzung) ist verglichen mit konventionellen Tabletten um 20-30% vermindert. Es wurde jedoch gezeigt, dass diese Reduktion klinisch nicht relevant ist, denn bezüglich Herzfrequenz ist die «Fläche unter der Wirkungskurve» («area under the effect curve» = AUEC) bei beiden Formulierungen identisch.
• +Metoprolol wird nach oraler Verabreichung nahezu vollständig resorbiert. Infolge eines extensiven Firstpass-Effektes liegt die systemische Bioverfügbarkeit nach einmaliger oraler Verabreichung bei ca. 50%. Die Bioverfügbarkeit der Retardtabletten (verzögerte Wirkstofffreisetzung) ist verglichen mit konventionellen Tabletten um 20-30% vermindert. Es wurde jedoch gezeigt, dass diese Reduktion klinisch nicht relevant ist, denn bezüglich Herzfrequenz ist die «Fläche unter der Wirkungskurve» («area under the effect curve» = AUEC) bei beiden Formulierungen identisch.
• -Eine Retardtablette besteht aus mehreren hundert Pellets, die Metoprolol Succinat enthalten. Jedes Pellet ist von einer Polymermembran umgeben, wodurch die Metoprolol Succinat-Freisetzung kontrolliert wird.
• -Nach Einnahme zerfällt die Retardtablette schnell und die Pellets werden im Gastrointestinaltrakt freigegeben. Während 20 Stunden wird kontinuierlich Metoprolol freigesetzt. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol liegt bei 3,5 Stunden (siehe «Metabolismus/Elimination»). Deshalb wird über ein Dosierungsintervall von 24 Stunden ein ausgeglichener Plasmaspiegel erreicht. Die Metoprolol Succinat-Freigabe ist unabhängig von pH und Peristaltik.
• +Eine Retardtablette besteht aus mehreren hundert Pellets, die Metoprololsuccinat enthalten. Jedes Pellet ist von einer Polymermembran umgeben, wodurch die Metoprololsuccinat-Freisetzung kontrolliert wird.
• +Nach Einnahme zerfällt die Retardtablette schnell und die Pellets werden im Gastrointestinaltrakt freigegeben. Während 20 Stunden wird kontinuierlich Metoprolol freigesetzt. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol liegt bei 3,5 Stunden (siehe «Metabolismus/Elimination»). Deshalb wird über ein Dosierungsintervall von 24 Stunden ein ausgeglichener Plasmaspiegel erreicht. Die Metoprololsuccinat-Freigabe ist unabhängig von pH und Peristaltik.
• -Leberfunktionsstörungen
• -Bei Leberzirrhose muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate mit erhöhten Plasmaspiegeln an unverändertem Metoprolol gerechnet werden.
• -Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose und einem portokavalen Shunt kann die Bioverfügbarkeit von Metoprolol ansteigen und die Gesamtclearance reduziert sein. Patienten mit einer portokavalen Anastomose haben eine Gesamteliminationsrate von ca. 0,3 Liter/min und verglichen mit gesunden Probanden sechsmal höhere Werte der Fläche unter der Plasmakonzentration/Zeit Kurve (AUC).
• -Nierenfunktionsstörungen
• -Die systemische Bioverfügbarkeit und die Elimination von Metoprolol bleiben bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion unverändert. Die Metaboliten-Ausscheidung ist jedoch reduziert. Eine signifikante Kumulierung von Metaboliten wurde bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) von ca. 5 ml/min. beobachtet. Diese Metaboliten-Kumulierung erhöht jedoch die betablockierende Wirkung von Metoprolol nicht.
• -
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Die systemische Bioverfügbarkeit und die Elimination von Metoprolol bleiben bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion unverändert. Die Metaboliten-Ausscheidung ist jedoch reduziert. Eine signifikante Kumulierung von Metaboliten wurde bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) von ca. 5 ml/min. beobachtet. Diese Metaboliten-Kumulierung erhöht jedoch die betablockierende Wirkung von Metoprolol nicht.
• +Leberfunktionsstörungen
• +Bei Leberzirrhose muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate mit erhöhten Plasmaspiegeln an unverändertem Metoprolol gerechnet werden.
• +Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose und einem portokavalen Shunt kann die Bioverfügbarkeit von Metoprolol ansteigen und die Gesamtclearance reduziert sein. Patienten mit einer portokavalen Anastomose haben eine Gesamteliminationsrate von ca. 0,3 Liter/min und verglichen mit gesunden Probanden sechsmal höhere Werte der Fläche unter der Plasmakonzentration/Zeit Kurve (AUC).
• -59206 Swissmedic.
• +59’206 (Swissmedic)
• -Metoprolol-Acino 25: 30, 50, 100 (B) mit Bruchrille, teilbar
• -Metoprolol-Acino 50: 30, 50, 100 (B) mit Bruchrille, teilbar
• -Metoprolol-Acino 100: 30, 50, 100 (B) mit Bruchrille, teilbar
• -Metoprolol-Acino 200: 30, 50, 100 (B) mit Bruchrille, teilbar
• +Metoprolol-Acino 25: 30, 50, 100 (B) mit Bruchrille, teilbar.
• +Metoprolol-Acino 50: 30, 50, 100 (B) mit Bruchrille, teilbar.
• +Metoprolol-Acino 100: 30, 50, 100 (B) mit Bruchrille, teilbar.
• +Metoprolol-Acino 200: 30, 50, 100 (B) mit Bruchrille, teilbar.
• -März 2015
• +Oktober 2020