• -Wirkstoff: Gabapentinum.
• -Hilfsstoffe:
• +Wirkstoffe
• +Gabapentinum.
• +Hilfsstoffe
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Kapseln: 100 mg, 300 mg oder 400 mg Gabapentin.
• -100 mg Kapsel: weisse Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit blauer Tinte «5026» und «G».
• -300 mg Kapsel: gelbe Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit blauer Tinte «5027» und «G».
• -400 mg Kapsel: orange Hartgelatinekapsel, Aufdruck mit blauer Tinte «5028» und «G».
• -Filmtabletten (teilbar): 600 mg oder 800 mg Gabapentin.
• -600 mg Tablette: weisse, längsovale Filmtablette (mit Bruchrille), mit Prägung «NT» auf der einen Seite und «16» auf der anderen Seite.
• -800 mg Tablette: weisse, längsovale Filmtablette (mit Bruchrille), mit Prägung «NT» auf der einen Seite und «26» auf der anderen Seite.
• -Es haben sich Tagesdosen von 900-1200 mg Gabapentin, verteilt auf drei Dosen, als wirksam gezeigt. Die Behandlung soll mit 3× täglich 300 mg vom ersten Tag an oder durch Aufdosierung gemäss folgendem Schema begonnen werden:
• - Zieldosis 900 mg pro Tag: Zieldosis 1200 mg pro Tag:
• -Tag 1 300 mg pro Tag (1× tgl. 300 mg oder 3× tgl. 100 mg) 400 mg pro Tag (1× tgl. 400 mg)
• -Tag 2 600 mg pro Tag (2× tgl. 300 mg) 800 mg pro Tag (2× tgl. 400 mg)
• -Ab Tag 3 900 mg pro Tag (3× tgl. 300 mg) 1200 mg pro Tag (3× tgl. 400 mg)
• +Es haben sich Tagesdosen von 900-1200 mg Gabapentin, verteilt auf drei Dosen, als wirksam gezeigt. Die Behandlung soll mit 3x täglich 300 mg vom ersten Tag an oder durch Aufdosierung gemäss folgendem Schema begonnen werden:
• + Zieldosis 900 mg pro Tag: Zieldosis 1200 mg pro Tag:
• +Tag 1 300 mg pro Tag (1x tgl. 300 mg oder 3x tgl. 100 mg) 400 mg pro Tag (1x tgl. 400 mg)
• +Tag 2 600 mg pro Tag (2x tgl. 300 mg) 800 mg pro Tag (2x tgl. 400 mg)
• +Ab Tag 3 900 mg pro Tag (3x tgl. 300 mg) 1200 mg pro Tag (3x tgl. 400 mg)
• -Aufdosierungsschema:
• +Aufdosierungsschema
• -17-25 kg 1× tgl. 200 mg 2× tgl. 200 mg 3× tgl. 200 mg
• -≥26 kg 1× tgl. 300 mg 2× tgl. 300 mg 3× tgl. 300 mg
• +17-25 kg 1x tgl. 200 mg 2x tgl. 200 mg 3x tgl. 200 mg
• +≥26 kg 1x tgl. 300 mg 2x tgl. 300 mg 3x tgl. 300 mg
• -Erhaltungsdosis:
• +Erhaltungsdosis
• -17-25 kg 600 mg (3× tgl. 200 mg)
• -26-36 kg 900 mg (3× tgl. 300 mg)
• -37-50 kg 1200 mg (3× tgl. 400 mg)
• -51-72 kg 1800 mg (3× tgl. 600 mg)
• +17-25 kg 600 mg (3x tgl. 200 mg)
• +26-36 kg 900 mg (3x tgl. 300 mg)
• +37-50 kg 1200 mg (3x tgl. 400 mg)
• +51-72 kg 1800 mg (3x tgl. 600 mg)
• -Tag 1 300 mg pro Tag (1× tgl. 300 mg oder 3× tgl. 100 mg)
• -Tag 2 600 mg pro Tag (2× tgl. 300 mg)
• -Ab Tag 3 900 mg pro Tag (3× tgl. 300 mg)
• +Tag 1 300 mg pro Tag (1x tgl. 300 mg oder 3x tgl. 100 mg)
• +Tag 2 600 mg pro Tag (2x tgl. 300 mg)
• +Ab Tag 3 900 mg pro Tag (3x tgl. 300 mg)
• -Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörung
• -* Die Tagesdosis sollte auf drei Einzelgaben verteilt werden.
• -** 1 Kapsel Gabapentin Pfizer 300 mg jeden zweiten Tag.
• +*Die Tagesdosis sollte auf drei Einzelgaben verteilt werden.**1 Kapsel Gabapentin Pfizer 300 mg jeden zweiten Tag.
• -Ältere Patienten (≥65 Jahre)
• -Bei älteren Patienten kann eine Dosisanpassung infolge einer altersbedingt abnehmenden Nierenfunktion erforderlich sein (siehe «Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion»). Somnolenz (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), periphere Ödeme und Asthenie können bei älteren Patienten häufiger auftreten.
• -Pädiatrische Population
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten kann eine Dosisanpassung infolge einer altersbedingt abnehmenden Nierenfunktion erforderlich sein (siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen – Patienten mit Nierenfunktionsstörung»). Somnolenz (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), periphere Ödeme und Asthenie können bei älteren Patienten häufiger auftreten.
• +Kinder und Jugendliche
• +Gleichzeitige Anwendung mit Opioiden
• +Atemdepression
• +Gabapentin wurde mit schwerer Atemdepression in Verbindung gebracht. Patienten mit beeinträchtigter Atemfunktion, Atemwegs- oder neurologischen Erkrankungen, Niereninsuffizienz, gleichzeitiger Einnahme von ZNS-dämpfenden Arzneimitteln und ältere Patienten haben ein höheres Risiko für diese schwere Nebenwirkung. Für diese Patienten muss die Dosis ggf. angepasst werden.
• -Es wurden in vitro Studien zur Untersuchung einer möglichen Hemmung der wichtigsten Cytochrom P450 Enzyme (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4) durch Gabapentin durchgeführt. Nur unter der höchsten getesteten Konzentration (171 μg/ml; 1 mM; ca. 15× Cmax bei 3600 mg/d) konnte eine leichte Hemmung (14-30%) des Isoenzyms CYP2A6 beobachtet werden. Bei den anderen getesteten Isoenzymen wurde bei Gabapentin-Konzentrationen bis 171 μg/ml keine Hemmung beobachtet.
• +Es wurden in vitro Studien zur Untersuchung einer möglichen Hemmung der wichtigsten Cytochrom P450 Enzyme (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4) durch Gabapentin durchgeführt. Nur unter der höchsten getesteten Konzentration (171 μg/ml; 1 mM; ca. 15x Cmax bei 3600 mg/d) konnte eine leichte Hemmung (14-30%) des Isoenzyms CYP2A6 beobachtet werden. Bei den anderen getesteten Isoenzymen wurde bei Gabapentin-Konzentrationen bis 171 μg/ml keine Hemmung beobachtet.
• -Cimetidin: Nach 4× täglicher Einnahme von 300 mg Cimetidin verringerte sich die scheinbare orale Clearance von Gabapentin um 14% und die Kreatinin-Clearance um 10%. Folglich verändert Cimetidin die renale Ausscheidung sowohl von Gabapentin als auch von Kreatinin, einem endogenen Marker für die renale Funktion. Es wird nicht erwartet, dass die geringfügige Verringerung der Ausscheidung von Gabapentin durch Cimetidin klinisch relevant ist. Der Effekt von Gabapentin auf Cimetidin wurde nicht untersucht.
• +Cimetidin: Nach 4x täglicher Einnahme von 300 mg Cimetidin verringerte sich die scheinbare orale Clearance von Gabapentin um 14% und die Kreatinin-Clearance um 10%. Folglich verändert Cimetidin die renale Ausscheidung sowohl von Gabapentin als auch von Kreatinin, einem endogenen Marker für die renale Funktion. Es wird nicht erwartet, dass die geringfügige Verringerung der Ausscheidung von Gabapentin durch Cimetidin klinisch relevant ist. Der Effekt von Gabapentin auf Cimetidin wurde nicht untersucht.
• -Probenecid: Die Ausscheidung von Gabapentin über die Nieren (renale Elimination) wird durch Probenecid nicht verändert. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung beeinflusst die Pharmakokinetik von Gabapentin nicht.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Probenecid: Die Ausscheidung von Gabapentin über die Nieren (renale Elimination) wird durch Probenecid nicht verändert.
• +Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung beeinflusst die Pharmakokinetik von Gabapentin nicht.
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Am häufigsten sind Lippen-Gaumen-Spalten, Fehlbildungen im Herz-Kreislauf-System und Neuralrohrdefekte zu beobachten. Eine kombinierte antiepileptische Arzneimitteltherapie kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen einhergehen als die Monotherapie, sodass eine Monotherapie vorgezogen werden sollte, wann immer dies möglich ist. Frauen, bei denen der Eintritt einer Schwangerschaft wahrscheinlich ist oder die sich im gebärfähigen Alter befinden, sollten fachärztlich beraten werden, und bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, sollte die Notwendigkeit der antiepileptischen Behandlung überprüft werden. Eine antiepileptische Therapie sollte nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zum erneuten Auftreten von Anfällen mit möglicherweise ernsthaften Folgen für Mutter und Kind führen kann. In seltenen Fällen wurde eine Entwicklungsverzögerung bei Kindern von Müttern mit Epilepsie beobachtet. Ob die Entwicklungsverzögerung auf genetische oder soziale Faktoren, die Epilepsie der Mutter oder die antiepileptische Behandlung zurückzuführen ist, lässt sich nicht differenzieren.
• +Am häufigsten sind Lippen-Gaumen-Spalten, Fehlbildungen im Herz-Kreislauf-System und Neuralrohrdefekte zu beobachten.
• +Eine kombinierte antiepileptische Arzneimitteltherapie kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen einhergehen als die Monotherapie, sodass eine Monotherapie vorgezogen werden sollte, wann immer dies möglich ist. Frauen, bei denen der Eintritt einer Schwangerschaft wahrscheinlich ist oder die sich im gebärfähigen Alter befinden, sollten fachärztlich beraten werden, und bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, sollte die Notwendigkeit der antiepileptischen Behandlung überprüft werden. Eine antiepileptische Therapie sollte nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zum erneuten Auftreten von Anfällen mit möglicherweise ernsthaften Folgen für Mutter und Kind führen kann. In seltenen Fällen wurde eine Entwicklungsverzögerung bei Kindern von Müttern mit Epilepsie beobachtet. Ob die Entwicklungsverzögerung auf genetische oder soziale Faktoren, die Epilepsie der Mutter oder die antiepileptische Behandlung zurückzuführen ist, lässt sich nicht differenzieren.
• - Epilepsie/Adjuvante Therapie Neuropathische Schmerzen
• + Epilepsie/Adjuvante Therapie Neuropathische Schmerzen
• -Leukozytenzahl erniedrigt 1.1 0.5
• +Leukozytenzahl erniedrigt 1.1 0.5
• -Koordinationsstörung 1.1 0.3
• -Depression 1.8 1.1
• +Koordinationsstörung 1.1 0.3
• +Depression 1.8 1.1
• -Dysarthrie 2.4 0.5
• -Emotionale Labilität 1.1 1.3
• -Schlaflosigkeit 1.1 1.9
• -Nervosität 2.4 1.9
• -Nystagmus 8.3 4.0
• +Dysarthrie 2.4 0.5
• +Emotionale Labilität 1.1 1.3
• +Schlaflosigkeit 1.1 1.9
• +Nervosität 2.4 1.9
• +Nystagmus 8.3 4.0
• -Zuckungen 1.3 0.5
• -Gangstörung 1.1 0.0
• -Hypästhesie 1.3 0.6
• -Vertigo 1.0 0.4
• +Zuckungen 1.3 0.5
• +Gangstörung 1.1 0.0
• +Hypästhesie 1.3 0.6
• +Vertigo 1.0 0.4
• -Diplopia 5.9 1.9
• +Diplopia 5.9 1.9
• -Vasodilatation 1.1 0.3
• +Vasodilatation 1.1 0.3
• -Husten 1.8 1.3
• +Husten 1.8 1.3
• -Rhinitis 4.1 3.7
• -Dyspnöe 1.1 0.6
• +Rhinitis 4.1 3.7
• +Dyspnöe 1.1 0.6
• -Dentale Auffälligkeiten 1.5 0.3
• +Dentale Auffälligkeiten 1.5 0.3
• -Gesteigerter Appetit 1.1 0.8
• +Gesteigerter Appetit 1.1 0.8
• -Übelkeit und/oder Erbrechen (kombiniert) 6.1 7.1
• -Übelkeit 5.5 5.4
• -Erbrechen 1.9 2.4
• -Blähungen 1.7 1.1
• +Übelkeit und/oder Erbrechen (kombiniert) 6.1 7.1
• +Übelkeit 5.5 5.4
• +Erbrechen 1.9 2.4
• +Blähungen 1.7 1.1
• -Hautabschürfung 1.3 0.0
• -Akne 1.1 1.3
• -Pruritus 1.3 0.5
• +Hautabschürfung 1.3 0.0
• +Akne 1.1 1.3
• +Pruritus 1.3 0.5
• -Fraktur 1.1 0.8
• -Myalgie 2.0 1.9
• +Fraktur 1.1 0.8
• +Myalgie 2.0 1.9
• -Impotenz 1.5 1.1
• +Impotenz 1.5 1.1
• -Müdigkeit 11.0 5.0
• -Fieber 1.3 1.3
• +Müdigkeit 11.0 5.0
• +Fieber 1.3 1.3
• -Virale Infektion 1.3 2.1
• -Verletzung durch Unfall 3.9 3.2
• -Asthenie 5.0 4.7
• -Erkältungssymptome 2.6 2.6
• -Infektion 4.6 7.4
• -Schmerzen 3.7 6.7
• +Virale Infektion 1.3 2.1
• +Verletzung durch Unfall 3.9 3.2
• +Asthenie 5.0 4.7
• +Erkältungssymptome 2.6 2.6
• +Infektion 4.6 7.4
• +Schmerzen 3.7 6.7
• -Die am häufigsten bei der Anwendung von Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika beobachteten unerwünschten Ereignisse bei Kindern von 3 bis 12 Jahren, welche nicht mit gleicher Häufigkeit bei Placebo-behandelten Patienten auftraten, waren virale Infektion (10.9% gegenüber 3.1% Placebo), Fieber (10.1%/3.1%), Übelkeit und/oder Erbrechen, Schläfrigkeit.
• +Die am häufigsten bei der Anwendung von Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika beobachteten unerwünschten Ereignisse bei Kindern von 3 bis 12 Jahren, welche nicht mit gleicher Häufigkeit bei Placebo-behandelten Patienten auftraten, waren virale Infektion (10.9% gegenüber 3.1% Placebo), Fieber (10.1% / 3.1%), Übelkeit und/oder Erbrechen, Schläfrigkeit.
• -Post-Marketing Erfahrung
• +Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
• -Es wurden auch Einzelfälle berichtet von: Rhabdomyolyse, Herzinsuffizienz, Halluzinationen, Myasthenie, Nierenversagen, Anaphylaxie, Angioödeme, generalisiertes Ödem, Photosensitivitätsreaktionen, allergische Reaktionen inklusive Urticaria, Alopezie, Brustschmerzen/Angina pectoris, Hypertrophie der Brust, Gynäkomastie, choreatiforme oder athetotische Bewegungsstörungen, Dyskinesie und Dystonie, Myoklonus, Palpitation, Tinnitus, Hepatitis, Ikterus, Kreatinkinase-Erhöhungen, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Hyponatriämie, Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH), Überempfindlichkeit einschliesslich systemischer Reaktionen , Arzneimittel-Hautausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom). Ein Zusammenhang mit dem Arzneimittel wurde auch in diesen Fällen nicht gezeigt.
• +Seltene Fälle von Atemdepression wurden berichtet.
• +Es wurden auch Einzelfälle berichtet von: Rhabdomyolyse, Herzinsuffizienz, Halluzinationen, Myasthenie, Nierenversagen, Anaphylaxie, Angioödeme, generalisiertes Ödem, Photosensitivitätsreaktionen, allergische Reaktionen inklusive Urticaria, Alopezie, Brustschmerzen/Angina pectoris, Hypertrophie der Brust, Gynäkomastie, choreatiforme oder athetotische Bewegungsstörungen, Dyskinesie und Dystonie, Myoklonus, Palpitation, Tinnitus, Hepatitis, Ikterus, Kreatinkinase-Erhöhungen, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Hyponatriämie, Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH), Überempfindlichkeit einschliesslich systemischer Reaktionen, Arzneimittel-Hautausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom). Ein Zusammenhang mit dem Arzneimittel wurde auch in diesen Fällen nicht gezeigt.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +
• -Eine verminderte Resorption von Gabapentin bei höheren Dosen (und damit bei Überdosierung) dürfte der Grund für die begrenzte Toxizität von Gabapentin bei Überdosierung sein.
• -Gabapentin kann durch Hämodialyse aus dem Blutkreislauf entfernt werden. Dies ist – wie die Erfahrung zeigt – normalerweise nicht erforderlich.
• +Eine verminderte Resorption von Gabapentin bei höheren Dosen (und damit bei Überdosierung) dürfte der Grund für die begrenzte Toxizität von Gabapentin bei Überdosierung sein.Gabapentin kann durch Hämodialyse aus dem Blutkreislauf entfernt werden. Dies ist – wie die Erfahrung zeigt – normalerweise nicht erforderlich.
• -ATC-Code: N03AX12
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +ATC-Code
• +N03AX12
• +Wirkungsmechanismus
• +Pharmakodynamik
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Angaben.
• +
• -Pharmakokinetische Parameter 300 mg (N=7) 400 mg (N=11)
• +Pharmakokinetische Parameter 300 mg (N = 7) 400 mg (N = 11)
• -t½ (h) 5.2 (12) 6.1 (NB)
• +t½(h) 5.2 (12) 6.1 (NB)
• -Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• -Kanzerogenität
• +Karzinogenität
• -Gabapentin Pfizer Kapseln 100 mg: 50, 100 [B]
• -Gabapentin Pfizer Kapseln 300 mg: 50, 100 [B]
• -Gabapentin Pfizer Kapseln 400 mg: 50, 100 [B]
• -Gabapentin Pfizer Filmtabletten 600 mg (teilbar): 50, 100 [B]
• -Gabapentin Pfizer Filmtabletten 800 mg (teilbar): 50, 100 [B]
• +Gabapentin Pfizer Kapseln 100 mg: 50, 100. [B]
• +Gabapentin Pfizer Kapseln 300 mg: 50, 100. [B]
• +Gabapentin Pfizer Kapseln 400 mg: 50, 100. [B]
• +Gabapentin Pfizer Filmtabletten 600 mg (teilbar): 50, 100. [B]
• +Gabapentin Pfizer Filmtabletten 800 mg (teilbar): 50, 100. [B]
• -August 2017.
• -LLD V011
• +April 2020.
• +LLD V012