• -Wirkstoff
• -[18F]Fluorocholin
• -Nuklid: [18F]Fluor
• -Hilfsstoffe
• -Natriumchlorid 9 mg/ml (entspricht 3.54 mg Natrium), aqua ad iniectabile q.s. ad solutionem pro 1 ml.
• +Wirkstoff: [18F]Fluorocholin
• +Nuklid: [18F]Fluor
• +Hilfsstoffe: NaCl < 9.0 mg/ml
• +Das Präparat enthält keine Konservierungsmittel.
• -18F-Fluorocholin kann zur Abklärung bei Patienten mit HCC mit Indikation zur lokalen Therapie inkl. Resektion und Transplantation mit Risiko einer extrahepatischen Metastasierung eingesetzt werden.
• +(HCC)
• +18F-Fluorocholin kann zur Abklärung bei Patienten mit Indikation zur lokalen Therapie inkl. Resektion und Transplantation mit Risiko einer extrahepatischen Metastasierung eingesetzt werden.
• -Übliche Dosierung
• -Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Nieren- und Leberinsuffizienz
• -Die Pharmakokinetik von 18F-Fluorocholin bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen wurde nicht untersucht.
• -Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Da mit einer erhöhten Strahlenexposition bei diesen Patienten zu rechnen ist, muss die zu verabreichende Aktivität mit besonderer Sorgfalt berücksichtigt werden.
• -Die Pharmakokinetik von 18F-Fluorocholin bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen wurde nicht untersucht.
• -Kinder und Jugendliche
• +Die Pharmakokinetik von 18F-Fluorocholin bei Patienten mit Nieren- und Leberfunktionsstörungen wurde nicht untersucht.
• +Pädiatrische Population
• -Art der Anwendung
• -Dieses Arzneimittel enthält bis zu 35.45 mg Natrium pro Durchstechflasche, entsprechend 1.8% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• -Schwangerschaft
• -Stillzeit
• -Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. An-gehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegen-den Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informati-onen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -ATC-Code
• -V09IX07
• -- Physikalische Eigenschaften
• +-ATC-Code V09IX07
• +-Physikalische Eigenschaften
• -- Chemische Eigenschaften
• +-Chemische Eigenschaften
• -Wirkungsmechanismus
• -Pharmakotherapeutische Gruppe: Radiodiagnostika.
• -18F-Fluorocholin ist ein Cholin-Analogon und ein Präkursor für die Biosynthese von Phospholipiden bei dem ein Wasserstoffatom im Molekül durch ein Fluoratom (18F) ersetzt wurde. 18F-Fluorocholin gelangt über einen Transporter in der Zellmembran in den Intrazellulärraum, wo es durch das Enzym Cholinkinase (CK) phosphoryliert wird. Das entstandene Phosphorylcholin wird anschliessend in Cytidin-Diphosphocholin (CDP-Cholin) umgewandelt, welches einen essentiellen Baustein für die Synthese von Zell-membran-Phospholipiden (Phosphatidylcholin) darstellt. Die erhöhte Aktivität der CK in malignen Zellen erklärt die Anreicherung von 18F-Fluorocholin in Tumor-herden. In der ersten Stunde nach intravenöser Verabreichung beziehungsweise in der für die PET-Bildgebung relevanten Zeitspanne überwiegt der phosphorylierte Metabolit von 18F-Fluorocholin. Es wird angenommen, dass dieser aufgrund der praktisch fehlenden Auswaschung aus dem Gewebe den Intrazellulär-raum nicht verlassen kann.
• -Pharmakodynamik
• -Nicht anwendbar
• -Klinische Wirksamkeit
• -Nicht anwendbar
• -
• +Pharmakologische Eigenschaften
• +Pharmakodynamische Eigenschaften
• +Pharmakotherapeutische Gruppe: Radiodiagnostika (ATC-Code: V09).
• +18F-Fluorocholin ist ein Cholin-Analogon und ein Präkursor für die Biosynthese von Phospholipiden bei dem ein Wasserstoffatom im Molekül durch ein Fluoratom (18F) ersetzt wurde. 18F-Fluorocholin gelant über einen Transporter in der Zellmembran in den Intrazellulärraum wo es durch das Enzym Cholinkinase (CK) phosphoryliert wird. Das entstandene Phosphorylcholin wird anschliessend in Cytidin-Diphosphocholin (CDP-Cholin) umgewandelt welches einen essentiellen Baustein für die Synthese von Zell-membran-Phospholipiden (Phosphatidylcholin) darstellt. Die erhöhte Aktivität der CK in malignen Zellen erklärt die Anreicherung von 18F-Fluorocholin in Tumorherden. In der ersten Stunde nach intravenöser Verabreichung beziehungsweise in der, für die PET-Bildgebung relevanten Zeitspanne überwiegt der phosphorylierte Metabolit von 18F-Fluorocholin. Es wird angenommen, dass dieser aufgrund der praktisch fehlenden Auswaschung aus dem Gewebe den Intrazellulär-raum nicht verlassen kann.
• -Absorption
• -Die Pharmakokinetik setzt sich im Wesentlichen aus drei Komponenten zusammen: Zwei rasch verlaufenden, exponentiellen Komponenten welche 3 Minuten nach Applikation weitgehend abgeschlossen sind und über 93% der maximalen Radioaktivitätskonzentration repräsentieren. Auf diese folgt eine konstante Komponente.
• -Distribution
• -Nach intravenöser Injektion von 18F-Fluorocholin verschwindet der grösste Teil des verabreichten Radiopharmakons innerhalb der ersten fünf Minuten aus dem Blutstrom. Die Radioaktivitätskonzentration von 18F in der Leber steigt in den ersten 10 Minuten nach Injektion rasch an, danach nur noch langsam. Die Organe mit der stärksten Anreicherung sind die Nieren gefolgt von der Leber und der Milz.
• -Metabolismus
• -Es existieren keine Studien.
• -Elimination
• -Es existieren keine Studien.
• -
• +Die Pharmakokinetik setzt sich im Wesentlichen aus drei Komponenten zusammen: Zwei rasch verlaufenden, exponentiellen Komponenten welche 3 Minuten nach Applikation weitgehend abgeschlossen sind und über 93% der maximalen Radioaktivitätskonzentration repräsentieren. Auf diese folgt eine konstante Komponente. Nach intravenöser Injektion von 18F-Fluorocholin verschwindet der grösste Teil des verabreichten Radiopharmakons innerhalb der ersten fünf Minuten aus dem Blutstrom. Die Radioaktivitätskonzentration von 18F in der Leber steigt in den ersten 10 Minuten nach Injektion rasch an, danach nur noch langsam. Die Organe mit der stärksten Anreicherung sind die Nieren gefolgt von der Leber und der Milz.
• -Kanzerogenität
• -Zur Reduzierung der Aktivität kann die Lösung nur mit 0.9 % parenteraler Kochsalzlösung verdünnt werden. Bei allen Manipulationen soll eine aseptische Arbeitstechnik eingehalten werden.
• -- Haltbarkeit
• -18F-Fluorocholine ZRP erhält kein Konservierungsmittel. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „Vervendbar bis“ bezeichneten Datum und Uhrzeit verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur mit 0.9% parenteraler Kochsalzlösung gemischt werden.
• +- Haltbarkeit
• +18F-Fluorocholine ZRP erhält kein Konservierungsmittel. Die Zubereitung sollte innerhalb von 12 Stunden nach dem Ende der Synthese verwendet werden (Zeitpunkt der Kalibrierung), die auf dem Behältnisetikett angegeben wird.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren
• +Zur Reduzierung der Aktivität kann die Lösung mit 0.9 % parenteraler Kochsalzlösung verdünnt werden. Bei allen Manipulationen soll eine aseptische Arbeitstechnik eingehalten werden.
• +Gesetzliche Bestimmungen
• -USZ - Zentrum für Radiopharmazie, Zürich
• +USZ - Zentrum für Radiopharmazie
• -Januar 2023
• +Juli 2022