• -Wirkstoff: Tapentadol.
• -Hilfsstoffe:
• -4 mg/ml: Zitronensäure, Propylenglykol, Conserv.: Natriumbenzoat (E 211), Aromatica: Himbeeraroma, Excipiens ad solutionem.
• +Wirkstoffe
• +Tapentadol.
• +Hilfsstoffe
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Lösung zum Einnehmen zu 4 mg/ml und zu 20 mg/ml Tapentadol (als Hydrochlorid).
• -Palexia Lösung zum Einnehmen ist ein gemischtes Analgetikum, µ-Opioidrezeptor-Agonist und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer, indiziert bei Kindern ab 2 Jahren und bei Erwachsenen zur Behandlung von mittelstarken bis starken akuten Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika.
• +Palexia 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen ist ein gemischtes Analgetikum, µ-Opioidrezeptor-Agonist und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer, indiziert bei Kindern ab 2 Jahren mit einem Körpergewicht über 16 kg und bei Erwachsenen zur Behandlung von mittelstarken bis starken akuten Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika
• -Dosierung
• +Übliche Dosierung
• -Berechnungstabelle für Palexia 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen:
• -Verordnete Einzeldosis Tapentadol Einzunehmendes Volumen (ml)
• -25 mg 6,25 ml
• -50 mg 12,5 ml
• -75 mg 18,75 ml
• -100 mg 25 ml
• -
• +Therapiedauer
• -Besondere Patientengruppen
• -Eingeschränkte Nierenfunktion
• -Bei Patienten mit leicht oder mässig eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).
• -Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion wurden mit Palexia Lösung zum Einnehmen keine kontrollierten Wirksamkeitsstudien durchgeführt. Daher wird eine Anwendung in dieser Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Pharmakokinetik»).
• -Eingeschränkte Leberfunktion
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• -Ältere Patienten (Personen ab 65 Jahre)
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit leicht oder mässig eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).
• +Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion wurden mit Palexia Lösung zum Einnehmen keine kontrollierten Wirksamkeitsstudien durchgeführt. Daher wird eine Anwendung in dieser Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Pharmakokinetik»).
• +Ältere Patienten
• -Die maximale Dosis pro Tag beträgt 7,5 mg pro kg Körpergewicht (≙ 6× Einzeldosis).
• +Die maximale Dosis pro Tag beträgt 7,5 mg pro kg Körpergewicht (≙ 6 x Einzeldosis).
• -Für Dosierungen von 20 mg oder mehr (Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 16 kg) sollte Palexia 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen verwendet werden. Für Dosierungen von weniger als 20 mg (Patienten mit einem Körpergewicht von 16 kg oder weniger), wird Palexia 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen empfohlen.
• -Die Sicherheit und Wirksamkeit von Palexia Lösung zum Einnehmen bei Kindern unter 2 Jahren sind noch nicht nachgewiesen. Die derzeit verfügbaren Daten sind unter «Eigenschaften/Wirkung» und «Pharmakokinetik» beschrieben. Jedoch kann keine Dosierungsempfehlung für Kinder unter 2 Jahren gegeben werden.
• -Tabelle A: Dosierungsempfehlung für Kinder mit einem Körpergewicht von 16 kg oder weniger (Palexia 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen):
• -2 Jahre bis unter 18 Jahre Körpergewicht 16 kg oder weniger
• -1.25 mg/kg alle 4 Stunden
• -Palexia 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen → (Dosierung mit 2,5 ml Dosierpipette)
• -kg (Körpergewicht) ml (Dosiervolumen) kg (Körpergewicht) ml (Dosiervolumen)
• -9.0 - 9.2 2.8 12.8 - 13.1 4.0
• -9.3 - 9.5 2.9 13.2 - 13.4 4.1
• -9.6 - 9.9 3.0 13.5 - 13.7 4.2
• -10.0 - 10.2 3.1 13.8 - 14.0 4.3
• -10.3 - 10.5 3.2 14.1 - 14.3 4.4
• -10.6 - 10.8 3.3 14.4 - 14.7 4.5
• -10.9 - 11.1 3.4 14.8 - 15.0 4.6
• -11.2 - 11.5 3.5 15.1 - 15.3 4.7
• -11.6 - 11.8 3.6 15.4 - 15.6 4.8
• -11.9 - 12.1 3.7 15.7 - 15.9 4.9
• -12.2 - 12.4 3.8 16 5.0
• -12.5 - 12.7 3.9
• -
• -Tabelle B: Dosierungsempfehlung für Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 16 kg (Palexia 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen):
• -2 Jahre bis unter 18 Jahre Körpergewicht von mehr als 16 kg
• +Tabelle: Dosierungsempfehlung für Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 16 kg (Palexia 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen):
• +2 Jahre bis unter 18 Jahre. Körpergewicht von mehr als 16 kg
• +Palexia 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen wird wegen der hohen Konzentration von Tapentadol für Kinder mit einem Körpergewicht von 16 kg oder weniger nicht empfohlen. Für diese Patienten steht Palexia 4 mg/ml Lösung zur Verfügung.
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit von Palexia Lösung zum Einnehmen bei Kindern unter 2 Jahren sind noch nicht nachgewiesen. Die derzeit verfügbaren Daten sind unter «Eigenschaften/Wirkungen» und «Pharmakokinetik» beschrieben. Jedoch kann keine Dosierungsempfehlung für Kinder unter 2 Jahren gegeben werden.
• +Schlafbezogene Atmungsstörungen
• +Opioide können schlafbezogene Atmungsstörungen verursachen, darunter zentrale Schlafapnoe (ZSA) und schlafbezogene Hypoxämie. Die Anwendung von Opioiden erhöht das Risiko einer ZSA in Abhängigkeit von der Dosierung. Bei Patienten mit ZSA ist eine Reduzierung der Opioid-Gesamtdosis in Betracht zu ziehen.
• +Palexia 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen wird bei Kindern mit einem Körpergewicht von 16 kg oder weniger nicht empfohlen (siehe Rubrik «Dosierung/Anwendung»).
• -Palexia 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen enthält Natriumbenzoat, Propylenglykol und Natrium
• -Palexia 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen enthält 59 mg Natriumbenzoat in 25 ml Lösung (maximale Einzeldosis), was 2,36 mg/ml entspricht.
• -Palexia 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen enthält 48 mg Propylenglykol pro 25 ml Lösung (maximale Einzeldosis), was 2,0 mg/ml entspricht.
• -Palexia 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro maximaler Einzeldosis, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Die nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien bei Erwachsenen mit einer anderen schnell freisetzenden Formulierung von Tapentadol (Palexia Filmtabletten) und nach Markteinführung von Palexia bei Erwachsenen beobachtet. Sie sind nach Organsystem und Häufigkeit aufgelistet. Die Häufigkeiten werden definiert als sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1'000), selten (<1/1'000, ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000) und nicht bekannt (anhand der zur Verfügung stehenden Daten nicht zu beurteilen).
• -Störungen des Immunsystems
• -Selten: Überempfindlichkeit.
• -Post Marketing Daten:
• -Selten: Angioödem, Anaphylaxie und anaphylaktischer Schock.
• -Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
• -Häufig: Appetitverlust.
• -Psychiatrische Störungen
• -Häufig: Angst, Verwirrtheit, Halluzinationen, Schlafstörungen, abnormale Träume.
• -Gelegentlich: Depressive Verstimmung, Desorientiertheit, Agitation, Nervosität, Unruhezustände, euphorische Stimmung.
• -Selten: Denkstörungen.
• -Störungen des Nervensystems
• -Sehr häufig: Schwindel (21.1%), Somnolenz (13.0%), Kopfschmerzen (10.2%).
• -Häufig: Tremor.
• -Gelegentlich: Aufmerksamkeitsstörungen, Gedächtnisverlust, Präsynkope, Sedierung, Ataxie, Dysarthrie, Hypoästhesie, Parästhesie, unwillkürliche Muskelkontraktionen.
• -Selten: Krampfanfälle, Herabgesetztes Bewusstsein, Koordinationsstörungen.
• -Augenleiden
• -Gelegentlich: Sehstörungen.
• -Funktionsstörungen des Herzens
• -Gelegentlich: Erhöhte Herzfrequenz, Herzklopfen.
• -Selten: Erniedrigte Herzfrequenz.
• -Funktionsstörungen der Gefässe
• -Häufig: Erröten.
• -Gelegentlich: Blutdruckabfall.
• -Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
• -Gelegentlich: Atemdepression, verminderte Sauerstoffsättigung, Dyspnoe.
• -Gastrointestinale Störungen
• -Sehr häufig: Übelkeit (27.9%), Erbrechen (16.5%).
• -Häufig: Obstipation, Diarrhö, Verdauungsstörungen (Dyspepsie), Mundtrockenheit.
• -Gelegentlich: Bauchbeschwerden.
• -Selten: Gestörte Magenentleerung.
• -Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Häufig: Juckreiz (Pruritus), vermehrtes Schwitzen (Hyperhidrose), Hautausschlag.
• -Gelegentlich: Nesselsucht (Urtikaria).
• -Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparats und des Bindegewebes und der Knochen)
• -Häufig: Muskelspasmen.
• -Gelegentlich: Schweregefühl.
• -Funktionsstörungen der Nieren und der ableitenden Harnwege
• -Gelegentlich: Startschwierigkeiten beim Wasserlassen, Pollakisurie.
• -Allgemeine Störungen
• -Häufig: Erschöpfung, Müdigkeit, Gefühl der Körpertemperaturveränderung.
• -Gelegentlich: Entzugssyndrom, Ödeme, Störungen des Befindens, Trunkenheitsgefühl, Reizbarkeit, Entspannung.
• +Die nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien bei Erwachsenen mit einer anderen schnell freisetzenden Formulierung von Tapentadol (Palexia Filmtabletten) und nach Markteinführung von Palexia bei Erwachsenen beobachtet. Sie sind nach Organsystem und Häufigkeit aufgelistet.
• +Die Häufigkeiten werden definiert als «sehr häufig» (≥1/10) «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000).
• + Sehr häufig: Häufig: Gelegentlich: Selten:
• +Erkrankungen des Immunsystems Überempfindlichkeit
• +Post Marketing Daten: Angioödem, Anaphylaxie und anaphylaktischer Schock.
• +Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen Appetitverlust
• +Psychiatrische Erkrankungen Angst, Verwirrtheit, Halluzinationen, Schlafstörungen, abnormale Träume. Depressive Verstimmung, Desorientiertheit, Agitation, Nervosität, Unruhezustände, euphorische Stimmung. Denkstörungen
• +Erkrankungen des Nervensystems Schwindel (21.1%), Somnolenz (13.0%), Kopfschmerzen (10.2%). Tremor Aufmerksamkeitsstörungen, Gedächtnisverlust, Präsynkope, Sedierung, Ataxie, Dysarthrie, Hypoästhesie, Parästhesie, unwillkürliche Muskelkontraktionen. Krampfanfälle, Herabgesetztes Bewusstsein, Koordinationsstörungen.
• +Augenerkrankungen Sehstörungen
• +Herzerkrankungen Erhöhte Herzfrequenz, Herzklopfen. Erniedrigte Herzfrequenz.
• +Gefässerkrankungen Erröten. Blutdruckabfall.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums Atemdepression, verminderte Sauerstoffsättigung, Dyspnoe.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Übelkeit (27.9%), Erbrechen (16.5%). Obstipation, Diarrhö, Verdauungsstörungen (Dyspepsie), Mundtrockenheit. Bauchbeschwerden. Gestörte Magenentleerung.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes Juckreiz (Pruritus), vermehrtes Schwitzen (Hyperhidrose), Hautausschlag. Nesselsucht (Urtikaria).
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen Muskelspasmen. Schweregefühl.
• +Erkrankungen der Nieren und der ableitenden Harnwege Startschwierigkeiten beim Wasserlassen, Pollakisurie.
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Erschöpfung, Müdigkeit, Gefühl der Körpertemperaturveränderung. Entzugssyndrom, Ödeme, Störungen des Befindens, Trunkenheitsgefühl, Reizbarkeit, Entspannung
• +
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Hinsichtlich einer Überdosierung von Tapentadol liegen sehr begrenzte Erfahrungen vor. Präklinische Daten deuten darauf hin, dass nach einer Intoxikation mit Tapentadol ähnliche Symptome wie bei anderen zentral wirksamen Analgetika mit µ-Opioidrezeptor-Agonismus zu erwarten sind. Prinzipiell umfassen diese Symptome bezogen auf die klinische Situation insbesondere Miosis, Erbrechen, Kreislaufkollaps, Bewusstseinsstörungen bis hin zu Koma, Krämpfe und Atemdepression bis hin zu Atemstillstand.
• -Vorgehen bei Überdosierung
• +Hinsichtlich einer Überdosierung von Tapentadol liegen sehr begrenzte Erfahrungen vor.
• +Anzeichen und Symptome
• +Präklinische Daten deuten darauf hin, dass nach einer Intoxikation mit Tapentadol ähnliche Symptome wie bei anderen zentral wirksamen Analgetika mit µ-Opioidrezeptor-Agonismus zu erwarten sind. Prinzipiell umfassen diese Symptome bezogen auf die klinische Situation insbesondere Miosis, Erbrechen, Kreislaufkollaps, Bewusstseinsstörungen bis hin zu Koma, Krämpfe und Atemdepression bis hin zu Atemstillstand.
• +Behandlung
• -ATC-Code: N02AX06
• +ATC-Code
• +N02AX06
• -Kinder und Jugendliche
• -Die Wirksamkeit der Tapentadol-Lösung zum Einnehmen wurde bei Kindern und Jugendlichen (Alter zwischen 2 Jahren und <18 Jahren) mit postoperativen Schmerzen, die Tapentadol für bis zu 72 Stunden eingenommen haben, nachgewiesen.
• -Mittelwert (SA) 24.5 (120.93) 119.1 (125.86) 139.1 (118.93) 167.2 (98.99) 172.3 110.86)
• -Median (Spanne) 43.4 (-278,274) 127.6 (-185,402) 131.3 (-199,462) 158.5£ (-94,408) 170.6 (-190,431)
• +Mittelwert (SA) 24.5 (120.93) 119.1 (125.86) 139.1 (118.93) 167.2 (98.99) 172.3 (110.86)
• +Median (Spanne) 43.4 (-278,274) 127.6 (-185,402) 131.3 (-199,462) 158.5 (-94,408) 170.6 (-190,431)
• -LS-Mittelwertedifferenz zu Placebo [95% kI] - 101.2 [54.58;147.89] 97.5 [51.81;143.26] 111.9 [66.49;157.38]
• +LS-Mittel-wertedifferenz zu Placebo [95% kI] - 101.2 [54.58;147.89] 97.5 [51.81;143.26] 111.9 [66.49;157.38]
• -In einer pharmakokinetischen Studie wurde die Bioverfügbarkeit von Tapentadol orale Lösung 100 mg (5 ml einer 20 mg/mL Lösung) mit einer Tapentadol 100 mg Filmtablette bei nüchterner Aufnahme verglichen. Die 90% Konfidenzintervalle für die Differenzen der Mittelwerte der primären pharmakokinetischen Parameter (AUC0t, AUC, and Cmax) belegten Bioäquivalenz.
• +In einer pharmakokinetischen Studie wurde die Bioverfügbarkeit von Tapentadol orale Lösung 100 mg (5 ml einer 20 mg/ml Lösung) mit einer Tapentadol 100 mg Filmtablette bei nüchterner Aufnahme verglichen. Die 90% Konfidenzintervalle für die Differenzen der Mittelwerte der primären pharmakokinetischen Parameter (AUC0t, AUC, and Cmax) belegten Bioäquivalenz.
• +Kinder und Jugendliche
• +Die Wirksamkeit der Tapentadol-Lösung zum Einnehmen wurde bei Kindern und Jugendlichen (Alter zwischen 2 Jahren und <18 Jahren) mit postoperativen Schmerzen, die Tapentadol für bis zu 72 Stunden eingenommen haben, nachgewiesen.
• +
• -Nichtklinische Daten erbrachten kein potenziell genotoxisches oder karzinogenes Risiko für den Menschen. Tapentadol wirkte sich bei Ratten nicht auf die männliche oder weibliche Fertilität aus. Tapentadol wurde auf teratogene Wirkung bei Ratten und Kaninchen nach intravenöser und subkutaner Exposition untersucht. In Bezug auf Tapentadol wurde keine teratogene Wirkung beobachtet; nach subkutaner Gabe kam es jedoch zu einer Entwicklungsverzögerung als Folge der mütterlichen Toxizität. Die Auswirkung auf die prä- und postnatale Entwicklung wurde bei Ratten untersucht. Tapentadol führte zu einer erhöhten Mortalität der F1-Jungtiere zwischen Tag 1 und Tag 4 post partum. Es wurden keine Fehlbildungen oder andere reproduktive, neurobehaviorale oder Entwicklungsstörungen festgestellt.
• +Nichtklinische Daten erbrachten kein potenziell genotoxisches oder karzinogenes Risiko für den Menschen. Tapentadol wirkte sich bei Ratten nicht auf die männliche oder weibliche Fertilität aus. Tapentadol wurde auf teratogene Wirkung bei Ratten und Kaninchen nach intravenöser und subkutaner Exposition untersucht. In Bezug auf Tapentadol wurde keine teratogene Wirkung beobachtet; nach subkutaner Gabe kam es jedoch zu einer Entwicklungsverzögerung als Folge der mütterlichen Toxizität.
• +Die Auswirkung auf die prä- und postnatale Entwicklung wurde bei Ratten untersucht. Tapentadol führte zu einer erhöhten Mortalität der F1-Jungtiere zwischen Tag 1 und Tag 4 post partum. Es wurden keine Fehlbildungen oder andere reproduktive, neurobehaviorale oder Entwicklungsstörungen festgestellt.
• +Haltbarkeit
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +Nach dem ersten Öffnen der Flasche darf die Lösung nicht länger als 6 Wochen verwendet werden.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Bei Raumtemperatur (15-30 °C) lagern.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Hinweise für die Handhabung
• +
• -Die Flaschen bestehen aus hochdichtem Polyethylen (HDPE) und sind mit Aluminiumfolie versiegelt. Der Verschluss ist kindersicher. Jede Packung enthält eine Pipette für die Einnahme sowie einen Adapter. Bei Palexia 4 mg/ml ist die Skala der 2,5 ml Dosierpipette in 0,05 ml-Intervalle unterteilt. Bei Palexia 20 mg/ml ist die linke Skala der 5 ml Dosierpipiette in 0,1 ml-Intervalle unterteilt. Darüber hinaus zeigt die rechte Skala die Einzeldosen für Erwachsene.
• +Die Flaschen bestehen aus hochdichtem Polyethylen (HDPE) und sind mit Aluminiumfolie versiegelt. Der Verschluss ist kindersicher. Jede Packung enthält eine Pipette für die Einnahme sowie einen Adapter. Bei Palexia 20 mg/ml ist die linke Skala der 5 ml Dosierpipette in 0,1 ml-Intervalle unterteilt. Darüber hinaus zeigt die rechte Skala die Einzeldosen für Erwachsene.
• -Die Lösung kann direkt aus der Dosierpipiette in den Mund entleert werden oder zur Einnahme in ein Glas gegeben werden.
• +Die Lösung kann direkt aus der Dosierpipette in den Mund entleert werden oder zur Einnahme in ein Glas gegeben werden.
• -Haltbarkeit
• -Nach dem ersten Öffnen der Flasche darf die Lösung nicht länger als 6 Wochen verwendet werden.
• -Besondere Lagerungshinweise
• -Bei 15–30 °C lagern.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Palexia Lösung 4 mg/ml Flaschen zu 100 ml [A+]
• -April 2019.
• +Februar 2020.