• -Wirkstoff:Loperamidihydrochloridum.
• -Hilfsstoffe:Excipiensprocapsula.
• +Wirkstoff: Loperamidi hydrochloridum.
• +Hilfsstoffe: Lactosum, Excipiens pro capsula.
• -1 Kapsel enthält:Loperamidihydrochloridum2 mg.
• +1 Kapsel enthält: Loperamidi hydrochloridum 2 mg.
• -Symptomatische Behandlung akuter und chronischer Diarrhö verschiedenster Genese, einschliesslich Reisediarrhö, Diarrhö nachIleostomieoder Resektion des Ileums, Diarrhö nach Bestrahlung, Stuhlinkontinenz.
• +Symptomatische Behandlung akuter und chronischer Diarrhö verschiedenster Genese, einschliesslich Reisediarrhö, Diarrhö nach Ileostomie oder Resektion des Ileums, Diarrhö nach Bestrahlung, Stuhlinkontinenz.
• -  Kinder 6–12 Jahre Jugendliche/Erwachsene
• + Kinder 6–12 Jahre Jugendliche/Erwachsene
• -Anfangsdosis 1 Kapsel (2 mg) 2 Kapseln (4 mg)
• -Folgedosis nach jedem weiteren flüssigen Stuhl bis max. Tagesdosis 1 Kapsel (2 mg) 1 Kapsel (2 mg)
• -Maximale Tagesdosis 3 Kapseln (6 mg) pro20 kg Körpergewicht 8 Kapseln (16 mg)
• +Anfangsdosis 1 Kapsel (2 mg) 2 Kapseln (4 mg)
• +Folgedosis nach jedem weiteren flüssigen Stuhl bis max. Tagesdosis 1 Kapsel (2 mg) 1 Kapsel (2 mg)
• +Maximale Tagesdosis 3 Kapseln (6 mg) pro 20 kg Körpergewicht 8 Kapseln (16 mg)
• -Anfangsdosis 1 Kapsel (2 mg) 2 Kapseln (4 mg)
• -Erhaltungsdosis Indiv. Dosisanpassung, bis 1–2× tgl. ein geformter Stuhl aus- geschieden wird 1–3 Kapseln (2–6 mg) pro 20 kg Körpergewicht 1–6 Kapseln (2–12 mg)
• -Maximale Tagesdosis 3 Kapseln (6 mg) pro 20 kg Körpergewicht  8 Kapseln (16 mg)
• +Anfangsdosis 1 Kapsel (2 mg) 2 Kapseln (4 mg)
• +Erhaltungsdosis Indiv. Dosisanpassung, bis 1–2× tgl. ein geformter Stuhl ausgeschieden wird 1–3 Kapseln (2–6 mg) pro 20 kg Körpergewicht 1–6 Kapseln (2–12 mg)
• +Maximale Tagesdosis 3 Kapseln (6 mg) pro 20 kg Körpergewicht 8 Kapseln (16 mg)
• -Sobald der Stuhlgang wieder normal ist oder wenn während mehr als 12 Stunden kein Stuhl mehr ausgeschieden wurde, ist die Behandlung mit AmavitaLoperamidzu beenden.
• +Sobald der Stuhlgang wieder normal ist oder wenn während mehr als 12 Stunden kein Stuhl mehr ausgeschieden wurde, ist die Behandlung mit Amavita Loperamid zu beenden.
• -Kinder unter 6 Jahre sollten nichtmit AmavitaLoperamidbehandelt werden.
• +Kinder unter 6 Jahre sollten nicht mit Amavita Loperamid behandelt werden.
• -Obwohl für diese Patientengruppe keinePharmakokinetikdatenverfügbar sind, ist AmavitaLoperamidwegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte AmavitaLoperamidnicht angewendet werden.
• +Obwohl für diese Patientengruppe keine Pharmakokinetikdaten verfügbar sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Loperamid nicht angewendet werden.
• +Die Kapseln sollten mit Flüssigkeit eingenommen werden.
• +
• -AmavitaLoperamidKapseln sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren abgegeben werden. Die Anwendung soll ebenfalls bei schweren Leberfunktionsstörungen unterbleiben.
• -AmavitaLoperamidist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung kontraindiziert.
• -AmavitaLoperamidsoll bei folgenden Patienten nicht als primäre Therapie eingesetzt werden:
• +Amavita Loperamid Kapseln sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren abgegeben werden. Die Anwendung soll ebenfalls bei schweren Leberfunktionsstörungen unterbleiben.
• +Amavita Loperamid ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung kontraindiziert.
• +Loperamid soll bei folgenden Patienten nicht als primäre Therapie eingesetzt werden:
• -·Patienten mit einer akutenulzerativenColitis,
• -·Patienten mit einer bakteriellenEnterocolitis, welche durch invasive Organismen verursacht wurde einschliesslich Salmonellen,ShigellenundCampylobacter,
• -·Patienten mit einer pseudomembranösenColitis, welche infolge des Gebrauchs von Breitspektrum-Antibiotika auftrat.
• -Generell gilt, dass AmavitaLoperamidnicht eingesetzt werden darf, wenn die Hemmung der Peristaltik wegen des möglichen Risikos von signifikanten Folgeerkrankungen wie Ileus,Megacolonund toxischesMegacolonvermieden werden muss. AmavitaLoperamidmuss unverzüglich abgesetzt werden, wenn sich eine Obstipation, ein aufgetriebener Bauch oder ein Ileus entwickelt.
• -Die Behandlung der Diarrhö mit AmavitaLoperamidist rein symptomatisch. Wenn immer eine zugrunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann (oder falls indiziert), soll eine entsprechende spezifische Behandlung durchgeführt werden.
• -
• +·Patienten mit einer akuten ulzerativen Colitis,
• +·Patienten mit einer bakteriellen Enterocolitis, welche durch invasive Organismen verursacht wurde einschliesslich Salmonellen, Shigellen und Campylobacter,
• +·Patienten mit einer pseudomembranösen Colitis, welche infolge des Gebrauchs von Breitspektrum-Antibiotika auftrat.
• +Loperamid darf nicht eingesetzt werden darf, wenn die Hemmung der Peristaltik wegen des möglichen Risikos von signifikanten Folgeerkrankungen wie Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon vermieden werden muss. Loperamid muss unverzüglich abgesetzt werden, wenn sich eine Obstipation, ein aufgetriebener Bauch oder ein Ileus entwickelt.
• -Bei Patienten mit Durchfall, speziell bei Kleinkindern, können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten. In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits- undElektrolytersatz-Therapiedie wichtigste Massnahme.
• -Tritt innert zweiTagenkeine Besserung der Diarrhö ein, ist die Therapie abzubrechen, und es sind weitere Abklärungen angezeigt.
• -Bei Aids-Patienten, welche AmavitaLoperamidzur Behandlung von Durchfall erhalten, muss die Therapie bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Bauches gestoppt werden. BeiAids-Patienten kam es nach Behandlung einer infektiösenColitisverursacht durch virale und bakterielle Krankheitserreger inEinzellfällenzur Ausbildung eines toxischenMegacolons.
• -Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keinePharmakokinetikdatenverfügbar sind, ist AmavitaLoperamidwegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen. Patienten mit Leberfunktionsstörungen müssen engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität untersucht werden.
• -Da der grösste Teil des Arzneimittelsmetabolisiertund die Metaboliten oder der nichtmetabolisierteAnteil über die Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen keine Dosisanpassung erforderlich.
• +Die Behandlung der Diarrhö mit Loperamid ist rein symptomatisch. Wenn immer eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, soll eine entsprechende spezifische Behandlung durchgeführt werden.
• +Bei Patienten mit Durchfall, speziell bei Kleinkindern, können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten. In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits- und Elektrolytersatz-Therapie die wichtigste Massnahme.
• +Tritt innert zwei Tagen keine Besserung der Diarrhö ein, ist die Therapie abzubrechen, und es sind weitere Abklärungen angezeigt.
• +Bei Aids-Patienten, welche Amavita Loperamid zur Behandlung von Durchfall erhalten, muss die Therapie bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Bauches gestoppt werden. Bei Aids-Patienten kam es nach Behandlung einer infektiösen Colitis verursacht durch virale und bakterielle Krankheitserreger in Einzelfällen zu Obstipation mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon. Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Pharmakokinetikdaten verfügbar sind, ist Amavita Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen.
• +Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden, da eine relative Überdosierung mit daraus resultierender ZNS-Toxizität entstehen kann.
• +Amavita Loperamid Kapseln enthalten Laktose. Patienten, die an Galactose-Intoleranz oder an Lactasemangel oder Glucose-Galactose Fehlabsorption leiden, sollten dieses Arzneimittel nicht verwenden.
• -Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dassLoperamidein Substrat des P-Glycoproteinsan der Blut-Hirn-Schranke ist. In zwei klinischen Interaktionsstudienan gesunden Probanden resultierte die gleichzeitige Verabreichung vonLoperamid(Einmaldosis zu 16 mg) mitChinidinoderRitonavir– beides P-GlycoproteinHemmer – in einer 2–3fachen Erhöhung derLoperamid-Plasmawerte. Die klinische Relevanz dieserpharmakokinetischenInteraktion von hohen EinzeldosenLoperamid(16 mg im Gegensatz zur empfohlenen Dosierung von 2 mg bis maximal 16 mg täglich) mit P-GlycoproteinHemmern(inkl.Verapamil,Ketoconazol) ist nicht bekannt.
• +Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (Einmaldosis zu 16 mg) mit Chinidin oder Ritonavir – beides P-Glycoprotein Hemmer – resultierte in einer 2–3fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel.
• +Wenn Loperamid in den empfohlenen Dosierungen angewendet wird, ist die Die klinische Relevanz dieser pharmakokinetischen mit P-Gylcoprotein-Hemmern unbekannt.
• +Die gleichzeitige Verabreichung Interaktion von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 3–4fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. In der gleichen Studie erhöhte Gemfibrozil, ein CYP2C8-Hemmer, die Loperamid-Werte um ungefähr das 2fache. Bei einer Kombination aus Itraconazol und Gemfibrozil ergab sich ein 4facher Anstieg der Plasmaspitzenwerte von Loperamid und ein 13facher Anstieg der totalen Plasmaexposition. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einem 5fachen Anstieg der Loperamid-Plasmawerte. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
• +Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem dreifachen Anstieg der Desmopressin-Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.
• +Es ist davon auszugehen, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung von Loperamid verstärken und dass Arzneimittel, die den gastrointestinalen Transit beschleunigen, die Wirkung von Loperamid beeinträchtigen.
• -Es liegen keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen vonLoperamidvor. AmavitaLoperamidsoll an Schwangere nur verabreicht werden, wenn es unbedingt nötig ist.
• -Loperamidtritt in geringer Menge in die Muttermilch über, deshalb sollte AmavitaLoperamidwährend der Stillzeit nicht verwendet werden.
• +Es liegen keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen von Loperamid vor. Amavita Loperamid soll an Schwangere nur verabreicht werden, wenn es unbedingt nötig ist.
• +Loperamid tritt in geringer Menge in die Muttermilch über, deshalb sollte Amavita Loperamid während der Stillzeit nicht verwendet werden.
• +Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• +Im Rahmen einer mit Amavita Loperamid behandelten Diarrhö können Müdigkeit, Schwindelanfälle und Benommenheit auftreten. Deshalb ist Vorsicht geboten beim Lenken von Fahrzeugen und Maschinen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
• +
• -Die berichteten unerwünschten Ereignisse wurden unabhängig von der Kausalitätseinschätzung der Prüfärzte zusammengefasst.
• -Unerwünschte Ereignisse bei Patienten mit akuter Diarrhö
• -In der nachstehenden Tabelle sind die unerwünschten Ereignisse, welche mit einer Inzidenz von 1% oder mehr auftraten, aufgelistet.
• -Die berichteten Ereignisse traten bei Patienten, welcheLoperamidHydrochlorid erhielten mindestens gleich häufig auf wie bei Patienten unter Placebo-Behandlung.
• -Akute Diarrhö  
• -                                                        Loperamid Hydrochlorid Placebo
• -Anzahl behandelter Patienten 231 236
• -Gastrointestinale Störungen  
• -Obstipation 2,6% 0,8%
• -
• -Folgende unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz von 1% oder mehr traten bei Patienten unter Placebo häufiger auf als bei Patienten, welcheLoperamidHydrochlorid erhielten: Mundtrockenheit, Flatulenz, Bauchkrämpfe und Koliken.
• -Unerwünschte Ereignisse bei Patienten mit chronischer Diarrhö
• -In der nachstehenden Tabelle sind die unerwünschten Ereignisse, welche mit einer Inzidenz von 1% oder mehr auftraten, aufgelistet.
• -Die berichteten Ereignisse traten bei Patienten, welcheLoperamidHydrochlorid erhielten mindestens gleich häufig auf wie bei Patienten unter Placebo-Behandlung. 
• -Chronische Diarrhö  
• -  Loperamid Hydrochlorid Placebo
• -Anzahl behandelter Patienten 285 277
• -Gastrointestinale Störungen  
• -Obstipation 5,3% 0,0%
• -Nervensystem  
• -Schwindelanfälle 1,4% 0,7%
• -
• -Folgende unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz von 1% oder mehr traten bei Patienten unter Placebo häufiger auf als bei Patienten, welcheLoperamidHydrochlorid erhielten: Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Meteorismus, Bauchschmerzen, Bauchkrämpfe und Koliken.
• -Unerwünschte Ereignisse aus 76 kontrollierten und nicht kontrollierten Studien bei Patienten mit akuter oder chronischer Diarrhö
• -In der nachstehenden Tabelle sind die unerwünschten Ereignisse, welche in allen Studien mit einer Inzidenz von 1% oder mehr auftraten, aufgelistet. 
• -  AkuteDiarrhö ChronischeDiarrhö Alle Studien*
• -Anzahl behandelter Patienten 1913 1371 3740
• -Gastrointestinale Störungen   
• -Übelkeit 0,7% 3,2% 1,8%
• -Obstipation 1,6% 1,9% 1,7%
• -Bauchkrämpfe 0,5% 3,0% 1,4%
• -
• -* Alle Patienten in allen Studien, inklusive Studien in welchen nicht präzisiert war, ob das unerwünschte Ereignis bei Patienten mit akuter oder chronischer Diarrhö auftrat. 
• +Erwachsene und Kinder ≥12 Jahre
• +Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 3076 Erwachsenen und Kindern ≥12 Jahre, die an 31 kontrollierten und unkontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von Durchfall teilnahmen, bewertet. Von diesen Studien wurden 26 (N= 2755) bei akuter und 5 (N= 312) bei chronischer Diarrhö durchgeführt.
• +Die in klinischen Studien mit Loperamid bei akutem Durchfall am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%) waren: Verstopfung (2,7%), Blähungen (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%). In klinischen Studien bei chronischer Diarrhö waren die am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%): Blähungen (2,8%), Verstopfung (2,2%), Übelkeit (1,2%) und Schwindelgefühl (1,2%).
• +Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen sind bei der Anwendung von Loperamid HCl in klinischen Studien bei Erwachsenen und Kindern ≥12 Jahren aufgetreten (akute und chronische Diarrhö).
• +Die Häufigkeit wird wie folgt angegeben: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000; ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000).
• +Störungen des Nervensystems
• +Häufig: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl.
• +Gastrointestinale Störungen
• +Häufig: Verstopfung, Übelkeit, Blähungen.
• +Gelegentlich: Bauchschmerzen, abdominales Unbehagen, Mundtrockenheit, Oberbauchschmerzen, Erbrechen, Dyspepsie.
• +Selten: abdominale Dehnung.
• +Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Gelegentlich: Hautausschlag.
• +Pädiatrische Population
• +Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 607 Kindern im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren, die in 13 kontrollierten und unkontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von akutem Durchfall teilnahmen, bewertet. Im Allgemeinen war das Nebenwirkungsprofil in dieser Patientenpopulation vergleichbar mit demjenigen, das in klinischen Studien mit Loperamid bei Erwachsenen und Kindern ≥12 Jahren beobachtet wurde.
• -Die angegebenen Häufigkeiten reflektieren lediglich die «reportingrate» der Spontanmeldungen und repräsentieren nicht die wahren Inzidenzen oder die Häufigkeiten, welche in klinischen Untersuchungen oder epidemiologischen Studien beobachtet wurden.
• +Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen wurden bei der Anwendung von Loperamid nach der Markteinführung beobachtet:
• +Störungen des Immunsystems
• +Überempfindlichkeitsreaktion, anaphylaktische Reaktion (einschliesslich anaphylaktischer Schock), anaphylaktoide Reaktion.
• -Sehr selten:Schwindelanfälle, Benommenheit, Eintrübung des Bewusstseins, Bewusstlosigkeit.
• +Gestörte Koordination, Einschränkung des Bewusstseins, Bluthochdruck, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, Stupor.
• +Augenerkrankungen
• +Pupillenverengung.
• -Sehr selten:Bauchschmerzen, Ileus, Blähungen, Übelkeit, Obstipation, Erbrechen, aufgetriebener Bauch,Megacoloneinschliesslich toxischesMegacolon(siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), Dyspepsie.
• -Haut
• -Sehr selten:Hautausschlag, Urtikaria und Pruritus.
• -Isolierte Berichte vonAngioödem, Blasenbildung, einschliesslich Stevens-Johnson Syndrom, Erythema multiforma, toxisch epidermaleNekrolyse.
• -Nieren und Harnwege
• -Isolierte Berichte von Harnverhalten.
• -Immunsystem
• -Isolierte Berichte von allergischen Reaktionen und in Einzelfällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschliesslich anaphylaktischer Schock und anaphylaktische Reaktionen.
• -Andere
• -Einige unerwünschte Ereignisse, welche während klinischen Studien und während Post-Marketingerfahrungen im Zusammenhang mitLoperamidberichtet wurden, sind häufig Symptome der zugrunde liegenden Diarrhö (Bauchschmerzen/Unwohlsein, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindelanfälle, Obstipation und Flatulenz). Diese Symptome sind oft schwierig von unerwünschten Ereignissen zu unterscheiden.
• +Ileus (einschliesslich paralytischer Ileus), Megacolon (einschliesslich toxisches Megacolona).
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Angioödem, bullöses Exanthem (einschliesslich Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Juckreiz, Urtikaria.
• +Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege
• +Harnverhalten.
• +Allgemeine Erkrankungen
• +Müdigkeit.
• +a Siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• -Bei Überdosierung (eingeschlossen die relative Überdosierung wegen hepatischer Funktionsstörungen) sind ZNS-Depression (Stupor, Koordinationsstörungen, Somnolenz,Miosis, muskuläre Hypertonie, Atemdepression), Harnretention und Ileus beobachtet worden.
• +Bei Überdosierung (eingeschlossen die relative Überdosierung wegen hepatischer Funktionsstörungen) sind ZNS-Depression (Stupor, Koordinationsstörungen, Somnolenz, Miosis, muskuläre Hypertonie, Atemdepression), Harnretention und Ileus beobachtet worden.
• -Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend. Bei Patienten, die nicht erbrochen haben, sollte vor der Gabe von Aktivkohle eine Magenspülung durchgeführt werden. EineGabe von Aktivkohle, die innert 3 Stunden nach derLoperamid-Einnahme verabreicht wird, reduziert die Absorption. Bei Symptomen einer Überdosierung kannNaloxonals Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von AmavitaLoperamidlänger dauert als jene vonNaloxon(1–3 Stunden), können Wiederholungen derNaloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng überwacht werden.
• +Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend. Bei Patienten, die nicht erbrochen haben, sollte vor der Gabe von Aktivkohle eine Magenspülung durchgeführt werden. Eine Gabe von Aktivkohle, die innert 3 Stunden nach der Loperamid-Einnahme verabreicht wird, reduziert die Absorption. Bei Symptomen einer Überdosierung kann Naloxon als Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von Amavita Loperamid länger dauert als jene von Naloxon (1–3 Stunden), können Wiederholungen der Naloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng überwacht werden.
• -AmavitaLoperamidist ein stark wirksames synthetischesAntidiarrhoikumfür den oralen Gebrauch.
• +Amavita Loperamid ist ein stark wirksames synthetisches Antidiarrhoikum für den oralen Gebrauch.
• -AmavitaLoperamidblockiertdie Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandin, wodurch die propulsive Peristaltik gehemmt und die intestinale Transitzeit verlängert wird.
• +Amavita Loperamid blockiert die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandin, wodurch die propulsive Peristaltik gehemmt und die intestinale Transitzeit verlängert wird.
• -Aufgrund der hohen Affinität zur Darmwand und seines grossen First-Pass-Metabolismus erreichtLoperamiddie systemische Zirkulation nur in sehr geringen Mengen.
• -In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Doppelblindstudie mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhö, die entwederLoperamid, Placebo oder andere Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und Patienten in derLoperamid-Gruppe innerhalb zwei Stundennach Einnahme einer Dosis von 4 mgLoperamid(das entspricht 2 Kapseln) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei Diarrhö haben diese sehr schnelle Wirksamkeit vonLoperamidbestätigt.
• +In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Doppelblindstudie mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhö, die entweder Loperamid, Placebo oder andere Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und Patienten in der Loperamid-Gruppe innerhalb zwei Stunden nach Einnahme einer Dosis von 4 mg Loperamid (das entspricht 2 Kapseln) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei Diarrhö haben diese sehr schnelle Wirksamkeit von Loperamid bestätigt.
• -Loperamidwird aus AmavitaLoperamidKapseln nach oraler Verabreichung rasch aus demGastro-Intestinaltraktresorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Std. nach der Einnahme gemessen.
• -Diese sind wegen des ausgeprägten First-Pass-Effektes vonLoperamidniedrig (1–3ng/ml nachEinnahme von 4 mg).
• -
• +Ein Grossteil des eingenommenen Amavita Loperamids wird über den Darm absorbiert, doch aufgrund des ausgeprägten First-Pass-Effektes von Loperamid liegt die systemische Verfügbarkeit nur bei rund 0,3%.
• +Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Std. nach der Einnahme gemessen.
• -Studien mit Ratten zeigen, dassLoperamideine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.
• -Die Konzentration vonLoperamidim Blut ist für einePenetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend.
• -Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin.
• -Auch bei langdauernder, regelmässiger Einnahme von AmavitaLoperamidin der empfohlenen Dosierung sind keine Anzeichen von Toleranzoder Kumulation beobachtet worden.
• +Studien mit Ratten zeigen, dass Loperamid eine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.
• +Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für eine Penetration ins Zentralnervensystem nicht ausreichend.
• +Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.
• +Auch bei langdauernder, regelmässiger Einnahme von Amavita Loperamid in der empfohlenen Dosierung sind keine Anzeichen von Toleranz oder Kumulation beobachtet worden.
• -Loperamidwird fast vollständig durch die Lebermetabolisiertund konjugiert mit der Galle ausgeschieden.
• -Die oxidative N-Demethylierungist der wichtigsteAbbauweg.
• +Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden.
• +Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.
• -UnverändertesLoperamidund die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden.Loperamidwird nicht mit dem Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 9 und 14 Stunden, im Mittel ungefähr bei 11 Stunden.
• +Die Plasmahalbwertszeit von Loperamid liegt zwischen 9 und 14 Std., im Mittel ungefähr bei 11 Stunden. Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden. Loperamid wird nicht mit dem Urin ausgeschieden.
• +Kinder und Jugendliche
• +Es wurden keine pharmakokinetischen Studien an Pädiatriepatienten durchgeführt. Man geht jedoch davon aus, dass die Pharmakokinetik und die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bei dieser Patientenpopulation ähnlich sind wie bei erwachsenen Patienten.
• -Loperamidwirkte in verschiedenenin vivoundin vitroStudien nichtgenotoxisch. Es wurde kein kanzerogenes Potential festgestellt. In Reproduktionsstudien bei Ratten mit sehr hohen Dosen vonLoperamid(40 mg/kg/Tag = 240fache humane Maximaldosis) wurde eine Beeinträchtigung der Fertilität und des fötalen Überlebens in Verbindung mit Toxizitätserscheinungen beim Muttertier festgestellt. Tiefere Dosen zeigten keinen Effekt auf die Gesundheit der Mutter oder des Fötus und beeinflussten dieperi- und postnatale Entwicklung nicht.
• +Loperamid wirkte in verschiedenen in vivo und in vitro Studien nicht genotoxisch. Es wurde kein kanzerogenes Potential festgestellt. In Reproduktionsstudien bei trächtigen und/oder stillenden Ratten hatten sehr hohen Dosen von Loperamid (40 mg/kg/Tag = 240fache humane Maximaldosis) Toxizitätserscheinungen beim Muttertier, eine Beeinträchtigung der Fertilität und. ein verringertes Überleben der Feten/Nachkommen zur Folge. Tiefere Dosen zeigten keinen Effekt auf die Gesundheit der Mutter oder des Fötus und beeinflussten die peri- und postnatale Entwicklung nicht.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) vor Licht geschützt und ausser Reichweite vonKindern aufbewahren.
• +Bei Raumtemperatur (15–25 °C) vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Packungen zu 20 Kapseln (C)
• +Amavita Loperamid Kapseln 20. (C)
• -AmavitaHealthCareAG, 4704Niederbipp.
• +Amavita HealthCare AG, 4704 Niederbipp.
• -Juni 2010.
• +Dezember 2011.