• -Tablettenkern: Lactose-Monohydrat 46.285 mg, Maisstärke, Maltodextrin, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A), Hypromellose, Stearinsäure, mikrokristalline Cellulose, Alpha-Tocopherol.
• -Filmüberzug: Hypromellose, Lactose-Monohydrat 1.087 mg, Titandioxid (E171), Stearinsäure, Macrogol 4000, mikrokristalline Cellulose, Natriumcitrat-Dihydrat
• -Enthält 0.128 mg Natrium.
• +Tablettenkern: Lactose-Monohydrat 46,285 mg, Maisstärke, Maltodextrin, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A), Hypromellose, Stearinsäure, mikrokristalline Cellulose, Alpha-Tocopherol.
• +Filmüberzug: Hypromellose, Lactose-Monohydrat 1,087 mg, Titandioxid (E171), Stearinsäure, Macrogol 4000, mikrokristalline Cellulose, Natriumcitrat-Dihydrat
• +Enthält 0,128 mg Natrium.
• -·Bekannte oder vermutete geschlechtshormonsensitive Malignome (z.B. der Genitalorgane oder der Brust)
• -·Ungeklärte vaginale Blutungen
• -·Bestehende oder vorausgegangene benigne oder maligne Lebertumore
• -·Bestehende oder vorausgegangene schwere Lebererkrankung, solange abnorme Leberfunktionsparameter bestehen
• -·Akute venöse thromboembolische Ereignisse
• -·Erwiesene oder vermutete Schwangerschaft
• +·bekannte oder vermutete geschlechtshormonsensitive Malignome (z.B. der Genitalorgane oder der Brust)
• +·ungeklärte vaginale Blutungen
• +·bestehende oder vorausgegangene benigne oder maligne Lebertumore
• +·bestehende oder vorausgegangene schwere Lebererkrankung, solange abnorme Leberfunktionsparameter bestehen
• +·akute venöse thromboembolische Ereignisse
• +·erwiesene oder vermutete Schwangerschaft
• -Gründe zum sofortigen Absetzen von Desofemono 75
• +Gründe für das sofortige Absetzen von Desofemono 75
• -Das Risiko für Mammakarzinome steigt mit dem Alter. Während der Anwendung kombinierter hormonaler Kontrazeptiva (CHCs) ist das Risiko der Diagnose eines Mammakarzinoms leicht erhöht. Nach Absetzen der CHCs nimmt das erhöhte Risiko innerhalb von 10 Jahren kontinuierlich ab. Es hängt nicht von der Dauer der Anwendung ab, sondern vom Alter der Anwenderin. Die zu erwartende Anzahl der diagnostizierten Fälle pro 10'000 Frauen, die CHC anwenden (bis zu 10 Jahren nach Absetzen), verglichen mit der Anzahl Fälle bei Frauen, die nie während der gleichen Periode ein CHC angewendet haben, wurde für die jeweiligen Altersgruppen berechnet und ist in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt:
• +Das Risiko für Mammakarzinome steigt mit dem Alter. Während der Anwendung kombinierter hormonaler Kontrazeptiva (CHCs) ist das Risiko der Diagnose eines Mammakarzinoms leicht erhöht. Nach Absetzen der CHCs nimmt das erhöhte Risiko innerhalb von 10 Jahren kontinuierlich ab. Es hängt nicht von der Dauer der Anwendung, sondern vom Alter der Anwenderin ab. Die zu erwartende Anzahl der diagnostizierten Fälle pro 10'000 Frauen, die CHC anwenden (bis zu 10 Jahren nach Absetzen), verglichen mit der Anzahl Fälle bei Frauen, die nie während der gleichen Periode ein CHC angewendet haben, wurde für die jeweiligen Altersgruppen berechnet und ist in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt:
• -·Obwohl es unter der Anwendung von Gestagenen zu einer Beeinflussung der peripheren Insulinresistenz und der Glukosetoleranz kommen kann, scheint eine Änderung des Therapieschemas bei Diabetikerinnen, die Gestagen-Monopräparate anwenden, nicht erforderlich. Jedoch sollten Diabetikerinnen in den ersten Monaten der Einnahme von Desofemono 75 sorgfältig überwacht werden.
• +·Obwohl es unter der Anwendung von Gestagenen zu einer Beeinflussung der peripheren Insulinresistenz und der Glucosetoleranz kommen kann, scheint eine Änderung des Therapieschemas bei Diabetikerinnen, die Gestagen-Monopräparate anwenden, nicht erforderlich. Jedoch sollten Diabetikerinnen in den ersten Monaten der Einnahme von Desofemono 75 sorgfältig überwacht werden.
• -Sie können die hepatischen mikrosomalen Enzyme hemmen oder die hepatische Konjugation, insbesondere die Glukuronidierung, induzieren. Entsprechend können die Plasma- und Gewebekonzentrationen anderer Arzneimittel entweder erhöht (z.B. Cyclosporin) oder gesenkt (z.B. Lamotrigin, siehe unten) werden. Weiter kann auch die pharmakologische Wirkung folgender Arzneimittelgruppen beeinflusst werden: Analgetika, Antidepressiva, Antidiabetika, Antimalariamittel, einige Benzodiazepine, einige β-Blocker, Kortikosteroide, orale Antikoagulantien und Theophyllin. Nicht in allen Fällen sind die aus diesen Interaktionen resultierenden Veränderungen der Plasmaspiegel klinisch relevant.
• +Sie können die hepatischen mikrosomalen Enzyme hemmen oder die hepatische Konjugation, insbesondere die Glucuronidierung, induzieren. Entsprechend können die Plasma- und Gewebekonzentrationen anderer Arzneimittel entweder erhöht (z.B. Cyclosporin) oder gesenkt (z.B. Lamotrigin, siehe unten) werden. Weiter kann auch die pharmakologische Wirkung folgender Arzneimittelgruppen beeinflusst werden: Analgetika, Antidepressiva, Antidiabetika, Antimalariamittel, einige Benzodiazepine, einige β-Blocker, Kortikosteroide, orale Antikoagulantien und Theophyllin. Nicht in allen Fällen sind die aus diesen Interaktionen resultierenden Veränderungen der Plasmaspiegel klinisch relevant.
• -Ein Kontrazeptivum mit 0,075 mg Desogestrel hat keinen negativen Einfluss auf Menge und Qualität (Protein-, Laktose- oder Fettkonzentration) der Muttermilch. Nach oraler Verabreichung von Desogestrel an stillende Frauen wird jedoch eine geringe Menge des aktiven Metaboliten Etonogestrel (Verhältnis Milch/Serum von 0,37–0,55) in die Muttermilch ausgeschieden. Basierend auf einer durchschnittlichen Milchaufnahme von 150 ml/kg, beträgt die durchschnittliche Etonogestrel-Aufnahme des Neugeborenen ca. 0,01–0,05 μg/kg und Tag.
• +Ein Kontrazeptivum mit 0,075 mg Desogestrel hat keinen negativen Einfluss auf Menge und Qualität (Protein-, Lactose- oder Fettkonzentration) der Muttermilch. Nach oraler Verabreichung von Desogestrel an stillende Frauen wird jedoch eine geringe Menge des aktiven Metaboliten Etonogestrel (Verhältnis Milch/Serum von 0,37–0,55) in die Muttermilch ausgeschieden. Basierend auf einer durchschnittlichen Milchaufnahme von 150 ml/kg, beträgt die durchschnittliche Etonogestrel-Aufnahme des Neugeborenen ca. 0,01–0,05 μg/kg und Tag.
• -Die schwerwiegendsten unerwünschten Wirkungen werden bereits im Kapitel «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» aufgeführt.
• -Die am häufigsten während der klinischen Studien beschriebenen Nebenwirkungen (>2,5%) waren neben Blutungsunregelmässigkeiten Akne, Stimmungsänderungen, Brustschmerzen, Übelkeit und Gewichtszunahme. Für die nachfolgend aufgeführten unerwünschten Wirkungen wurde von den Prüfärzten ein sicherer, wahrscheinlicher oder möglicher Zusammenhang mit der Einnahme eines Kontrazeptivums mit 0,075 mg Desogestrel angenommen:
• -Sie wurden nach MEDDRA gelistet. Dabei werden folgende Häufigkeitskategorien verwendet:
• -Sehr häufig ≥1/10; häufig <1/10, ≥1/100; gelegentlich <1/100, ≥1/1'000; selten <1/1'000, ≥1/10'000):
• +Die schwerwiegendsten unerwünschten Wirkungen hormonaler Kontrazeptiva werden bereits im Kapitel «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» aufgeführt (siehe dort).
• +Die am häufigsten während der klinischen Studien beschriebenen unerwünschten Wirkungen (>2,5%) waren neben Blutungsunregelmässigkeiten Akne, Stimmungsveränderungen, Schmerzen in den Brüsten, Übelkeit und Gewichtszunahme.
• +Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen nach Organsystemen (MedDRA) und Häufigkeit gelistet, welche in den klinischen Studien und/oder während der Marktüberwachung unter der Anwendung eines Kontrazeptivums mit 0,075 mg Desogestrel beobachtet wurden. Dabei werden folgende Häufigkeitskategorien verwendet:
• +Sehr häufig (≥1/10); häufig (>1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1'000, <1/100); selten (>1/10'000, <1/1'000), nicht bekannt (basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht abgeschätzt werden).
• +Immunsystem
• +Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich anaphylaktischer Reaktionen und Angioödem).
• +Nicht bekannt: ektopische Schwangerschaft, Absonderungen aus der Brustdrüse.
• -Nach der Marktzulassung von Kontrazeptiva mit 0,075 mg Desogestrel wurde darüber hinaus über Galaktorrhoe sowie in seltenen Fällen über ektopische Schwangerschaften berichtet (siehe auch Kapitel «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik/Klinische Wirksamkeit
• +Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +Klinische Wirksamkeit
• -DSG wird schnell und vollständig in der intestinalen Mucosa und bei der ersten Leberpassage durch Hydroxylierung (katalysiert durch CYP2C9) und Dehydrierung zum aktiven Etonogestrel (ENG) metabolisiert. ENG wird hydroxyliert (katalysiert durch CYP3A4), reduziert und zu Sulfaten und Glukuroniden konjugiert.
• +DSG wird schnell und vollständig in der intestinalen Mucosa und bei der ersten Leberpassage durch Hydroxylierung (katalysiert durch CYP2C9) und Dehydrierung zum aktiven Etonogestrel (ENG) metabolisiert. ENG wird hydroxyliert (katalysiert durch CYP3A4), reduziert und zu Sulfaten und Glucuroniden konjugiert.
• -Berichte zu den kombinierten oralen Kontrazeptiva haben gezeigt, dass kontrazeptive Steroide die Ergebnisse bestimmter Labortests inklusive der biochemischen Parameter von Leber, Schilddrüse, Nebennierenund Nierenfunktion, Plasmaspiegel von (Träger-) Proteinen (z.B. kortikosteroidbindendes Globulin) und Lipid/Lipoproteinfraktionen, Parameter des Kohlehydratmetabolismus sowie der Koagulation und der Fibrinolyse beeinflussen können. Diese Veränderungen bewegen sich im allgemeinem innerhalb des Normbereichs. Inwiefern diese Veränderungen auch bei Gestagen-Monopräparaten auftreten, ist nicht bekannt.
• +Berichte zu den kombinierten oralen Kontrazeptiva haben gezeigt, dass kontrazeptive Steroide die Ergebnisse bestimmter Labortests inklusive der biochemischen Parameter von Leber, Schilddrüse, Nebennieren- und Nierenfunktion, Plasmaspiegel von (Träger-) Proteinen (z.B. kortikosteroidbindendes Globulin) und Lipid/Lipoproteinfraktionen, Parameter des Kohlenhydratmetabolismus sowie der Koagulation und der Fibrinolyse beeinflussen können. Diese Veränderungen bewegen sich im allgemeinem innerhalb des Normbereichs. Inwiefern diese Veränderungen auch bei Gestagen-Monopräparaten auftreten, ist nicht bekannt.
• -Juni 2019.
• +Oktober 2019.