• -Wirkstoff: Azelastin.
• -Hilfsstoffe: Excipiens ad solutionem.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Nasenspray, Lösung. Klare und farblose Lösung mit 1,5 mg Azelastinhydrochlorid/ml entsprechend 1,4 mg Azelastin/ml.
• -1 Sprühstoss (0,14 ml Lösung) enthält 0,21 mg Azelastinhydrochlorid entsprechend 0,19 mg Azelastin.
• +Wirkstoffe
• +Azelastinum (ut Azelastini hydrochloridum).
• +Hilfsstoffe
• +Hypromellosum, sucralosum, sorbitolum, dinatrii edetas, natrii citras anhydricus, aqua purificata.
• +
• +Übliche Dosierung
• +Kinder unter 6 Jahren
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray bei Kindern unter 6 Jahren ist nicht gezeigt. Die Anwendung in dieser Altersgruppe wird daher nicht empfohlen.
• +Therapiedauer
• +Die Behandlungsdauer für die akute saisonale allergische Rhinitis beträgt normalerweise 2 Wochen.
• +Bei der Selbstbehandlung der saisonalen allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) ist die ununterbrochene Anwendung auf max. 2 Wochen limitiert. Bei Fortbestehen der Symptome soll der Patient den Arzt bzw. die Ärztin konsultieren.
• -Vor der ersten Benutzung muss die Pumpe durch sechsmaliges Drücken und Loslassen vorbereitet werden, bis ein feiner Sprühnebel austritt. Wenn Astepro 0,15% Nasenspray während 3 oder mehr Tagen nicht benutzt wurde, muss die Pumpe durch ausreichendes, wiederholtes Drücken und Loslassen erneut vorbereitet werden, bis ein feiner Sprühnebel austritt.
• -Behandlungsdauer
• -Die Behandlungsdauer für die akute saisonale allergische Rhinitis beträgt normalerweise 2 Wochen.
• -Bei der Selbstbehandlung der saisonalen allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) ist die ununterbrochene Anwendung auf max. 2 Wochen limitiert. Bei Fortbestehen der Symptome soll der Patient den Arzt bzw. die Ärztin konsultieren.
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Die Sicherheit und Wirksamkeit von Astepro 0,15% Nasenspray bei Kindern unter 6 Jahren ist nicht gezeigt. Die Anwendung in dieser Altersgruppe wird daher nicht empfohlen.
• -
• +Vor der ersten Benutzung muss die Pumpe durch sechsmaliges Drücken und Loslassen vorbereitet werden, bis ein feiner Sprühnebel austritt. Wenn Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray während 3 oder mehr Tagen nicht benutzt wurde, muss die Pumpe durch ausreichendes, wiederholtes Drücken und Loslassen erneut vorbereitet werden, bis ein feiner Sprühnebel austritt.
• -Bei Anwendung von Astepro 0,15% Nasenspray sind selten Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwäche, Schwindel, Benommenheit oder Schläfrigkeit, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeugs und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
• +Bei Anwendung von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray sind selten Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwäche, Schwindel, Benommenheit oder Schläfrigkeit, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein können, möglich. In diesen Fällen kann die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeugs und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
• -Erythromycin und Ketoconazole: Die gleichzeitige Gabe von oral verabreichtem Azelastin (4 mg zweimal täglich) und Erythromycin (500 mg dreimal täglich über 7 Tage) ergab eine Cmax von 5,36 ± 2,6 ng/ml und eine AUC von 49,7 ± 24 ng•h/ml für Azelastin, wohingegen die Verabreichung von Azelastin allein eine Cmax von 5,57 ± 2,7 ng/ml und eine AUC von 48,4 ± 24 ng•h/ml für Azelastin ergab. Ketoconazol (200 mg zweimal täglich über 7 Tage) beeinträchtigte die Messung der Azelastin-Konzentrationen im Plasma.
• -Cimetidin und Ranitidin: In einer steady-state Wechselwirkungsstudie mit Mehrfachdosierungen bei gesunden Probanden erhöhte die Gabe von Cimetidin (400 mg zweimal täglich) die durchschnittliche Konzentration von oral verabreichtem Azelastin (4 mg zweimal täglich) um ungefähr 65%. Die gleichzeitige Gabe von oral verabreichtem Azelastin (4 mg zweimal täglich) und Ranitidinhydrochlorid (150 mg zweimal täglich) ergab eine Cmax von 8,89 ±3,28 ng/ml und eine AUC von 88,22 ± 40,43 ng•h/ml für Azelastin, wohingegen die Verabreichung von Azelastin allein eine Cmax von 7,83 ± 4,06 ng/ml und eine AUC von 80,09 ± 43,55 ng•h/ml für Azelastin ergab.
• -Theophyllin: Bei einer gleichzeitigen Gabe von 4 mg oral verabreichtem Azelastinhydrochlorid zweimal täglich und 300 bzw. 400 mg Theophyllin zweimal täglich wurde keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung beobachtet.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Erythromycin und Ketoconazole
• +Die gleichzeitige Gabe von oral verabreichtem Azelastin (4 mg zweimal täglich) und Erythromycin (500 mg dreimal täglich über 7 Tage) ergab eine Cmax von 5,36 ± 2,6 ng/mL und eine AUC von 49,7 ± 24 ng•h/mL für Azelastin, wohingegen die Verabreichung von Azelastin allein eine Cmax von 5,57 ± 2,7 ng/mL und eine AUC von 48,4 ± 24 ng•h/mL für Azelastin ergab. Ketoconazol (200 mg zweimal täglich über 7 Tage) beeinträchtigte die Messung der Azelastin-Konzentrationen im Plasma.
• +Cimetidin und Ranitidin
• +In einer steady-state Wechselwirkungsstudie mit Mehrfachdosierungen bei gesunden Probanden erhöhte die Gabe von Cimetidin (400 mg zweimal täglich) die durchschnittliche Konzentration von oral verabreichtem Azelastin (4 mg zweimal täglich) um ungefähr 65%. Die gleichzeitige Gabe von oral verabreichtem Azelastin (4 mg zweimal täglich) und Ranitidinhydrochlorid (150 mg zweimal täglich) ergab eine Cmax von 8,89 ± 3,28 ng/mL und eine AUC von 88,22 ± 40,43 ng•h/mL für Azelastin, wohingegen die Verabreichung von Azelastin allein eine Cmax von 7,83 ± 4,06 ng/mL und eine AUC von 80,09 ± 43,55 ng•h/mL für Azelastin ergab.
• +Theophyllin
• +Bei einer gleichzeitigen Gabe von 4 mg oral verabreichtem Azelastinhydrochlorid zweimal täglich und 300 bzw. 400 mg Theophyllin zweimal täglich wurde keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung beobachtet.
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +
• -Es ist nicht bekannt, ob Azelastin und seine Metaboliten in die menschliche Muttermilch übergehen. Da ausreichende Erfahrungen nicht vorliegen, sollte Astepro 0,15% Nasenspray während der Stillzeit nicht eingesetzt werden.
• +Stillzeit
• +Es ist nicht bekannt, ob Azelastin und seine Metaboliten in die menschliche Muttermilch übergehen. Da ausreichende Erfahrungen nicht vorliegen, sollte Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray während der Stillzeit nicht eingesetzt werden.
• -Der Einfluss von Astepro 0,15% Nasenspray auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen wurde nicht spezifisch untersucht. Bei Anwendung von Astepro 0,15% Nasenspray sind gelegentlich Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwäche, Schwindel, Benommenheit oder Schläfrigkeit berichtet worden. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
• +Der Einfluss von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen wurde nicht spezifisch untersucht. Bei Anwendung von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray sind gelegentlich Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwäche, Schwindel, Benommenheit oder Schläfrigkeit berichtet worden. Besonders sollte beachtet werden, dass Alkohol die Verkehrstüchtigkeit noch weiter verschlechtern kann.
• -Die unerwünschten Wirkungen sind nachfolgend geordnet nach Organklassen entsprechend dem MedDRA System und nach absteigender Häufigkeit: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10'000), «sehr selten» (<1/10'000).
• +Die unerwünschten Wirkungen sind nachfolgend geordnet nach Organklassen entsprechend dem MedDRA System und nach absteigender Häufigkeit: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000).
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -** Kann auch durch die Krankheit selbst verursacht werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtmassnahmen» und «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen»).
• +** kann auch durch die Krankheit selbst verursacht werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtmassnahmen» und «Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen»).
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +
• -Erfahrungen nach Einnahme toxischer Dosen von Azelastin beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist nach versehentlicher oraler Aufnahme, basierend auf den Ergebnissen von Tierversuchen, mit Störungen des zentralen Nervensystems (einschliesslich Benommenheit, Verwirrtheit, Koma, Tachykardie und Hypotonie) zu rechnen. Bis jetzt wurden noch keine EKG-Veränderungen beim Menschen beobachtet, aber das Auftreten von Arrhythmien nach Überdosierung kann nicht ausgeschlossen werden. Die Behandlung der Symptome muss symptomatisch erfolgen. Nach kürzlich erfolgter Einnahme einer Überdosierung wird, abhängig von der geschluckten Menge, eine Magenspülung empfohlen.
• +Anzeichen und Symptome
• +Erfahrungen nach Einnahme toxischer Dosen von Azelastin beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung oder Intoxikation ist nach versehentlicher oraler Aufnahme, basierend auf den Ergebnissen von Tierversuchen, mit Störungen des zentralen Nervensystems (einschliesslich Benommenheit, Verwirrtheit, Koma, Tachykardie und Hypotonie) zu rechnen. Bis jetzt wurden noch keine EKG-Veränderungen beim Menschen beobachtet, aber das Auftreten von Arrhythmien nach Überdosierung kann nicht ausgeschlossen werden.
• +Behandlung
• +Die Behandlung der Symptome muss symptomatisch erfolgen. Nach kürzlich erfolgter Einnahme einer Überdosierung wird, abhängig von der geschluckten Menge, eine Magenspülung empfohlen.
• -ATC-Code: R01AC03
• +ATC-Code
• +R01AC03
• -Kardiale Wirkungen: Eine placebokontrollierte Studie (95 Patienten mit allergischer Rhinitis) zeigte keinen Hinweis auf eine Wirkung von Azelastinhydrochlorid Nasenspray (2 Sprühstösse zweimal täglich in jedes Nasenloch über 56 Tage) auf die kardiale Repolarisation, gemessen anhand des korrigierten QT-Intervalles (QTc) im Elektrokardiogramm. Nach oralen Mehrfachgaben von 4 oder 8 mg Azelastin zweimal täglich betrug die QTc-Änderung durchschnittlich 7,2 bzw. 3,6 msec. Es wurden Wechselwirkungsstudien zum Einfluss auf die kardiale Repolarisation von gleichzeitig oral verabreichtem Azelastinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol durchgeführt. Oral verabreichtes Erythromycin zeigte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azelastin oder das QTc (gemessen in seriellen Elektrokardiogrammen). Ketoconazol interferierte mit der Messung von Azelastin-Konzentrationen im Plasma, es wurden jedoch keine Wirkungen auf das QTc beobachtet.
• +Kardiale Wirkungen: Eine placebo-kontrollierte Studie (95 Patienten mit allergischer Rhinitis) zeigte keinen Hinweis auf eine Wirkung von Azelastinhydrochlorid Nasenspray (2 Sprühstösse zweimal täglich in jedes Nasenloch über 56 Tage) auf die kardiale Repolarisation, gemessen anhand des korrigierten QT-Intervalles (QTc) im Elektrokardiogramm. Nach oralen Mehrfachgaben von 4 oder 8 mg Azelastin zweimal täglich betrug die QTc-Änderung durchschnittlich 7,2 bzw. 3,6 msec. Es wurden Wechselwirkungsstudien zum Einfluss auf die kardiale Repolarisation von gleichzeitig oral verabreichtem Azelastinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol durchgeführt. Oral verabreichtes Erythromycin zeigte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azelastin oder das QTc (gemessen in seriellen Elektrokardiogrammen). Ketoconazol interferierte mit der Messung von Azelastin-Konzentrationen im Plasma, es wurden jedoch keine Wirkungen auf das QTc beobachtet.
• -Bereits 15 Minuten nach Applikation von Astepro 0,15% Nasenspray kann eine Wirkung beobachtet werden.
• -In klinischen Studien führte die einmal tägliche Anwendung von Astepro 0,15% Nasenspray im Vergleich zu Placebo zu einer signifikanten Verbesserung der Nasensymptome (laufende Nase, verstopfte Nase, Niesen und Juckreiz). Die in zwei von drei klinischen Studien gefundene signifikante Verbesserung der morgendlichen Nasensymptome (d.h. am Ende des 24-h Dosierungsintervalls) weist darauf hin, dass die Wirkung von Astepro 0,15% Nasenspray über 24 Stunden anhält. Astepro 0,15% Nasenspray verbesserte ausserdem die Augensymptome (Juckreiz, tränende/wässrige Augen und Rötung der Augen) und die krankheitsbezogene Lebensqualität der Patienten (anhand des Fragebogens zur Lebensqualität bei Rhinokonjunktivitis [Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire – RQLQ]).
• -Klinische Studien mit einer Dauer von bis zu einem Jahr bei perennialer allergische Rhinitis bei Erwachsenen und Jugendlichen zeigten eine gute Sicherheit von Astepro 0,15% Nasenspray mit der maximalen Tagesdosis von 2× täglich 2 Sprühstössen pro Nasenloch.
• -In klinischen Studien wurden über 2900 Patienten mit Azelastin behandelt, davon erhielten über 2100 Patienten Astepro 0,15%. Es konnten keine schädlichen Effekte auf die kardiale Verträglichkeit, wie ventrikuläre Arrhythmien oder chaotische Kammertachykardien (Torsade de Pointes), festgestellt werden.
• +Bereits 15 Minuten nach Applikation von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray kann eine Wirkung beobachtet werden.
• +In klinischen Studien führte die einmal tägliche Anwendung von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray im Vergleich zu Placebo zu einer signifikanten Verbesserung der Nasensymptome (laufende Nase, verstopfte Nase, Niesen und Juckreiz). Die in zwei von drei klinischen Studien gefundene signifikante Verbesserung der morgendlichen Nasensymptome (d.h. am Ende des 24-h Dosierungsintervalls) weist darauf hin, dass die Wirkung von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray über 24 Stunden anhält. Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray verbesserte ausserdem die Augensymptome (Juckreiz, tränende/wässrige Augen und Rötung der Augen) und die krankheitsbezogene Lebensqualität der Patienten (anhand des Fragebogens zur Lebensqualität bei Rhinokonjunktivitis [Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire – RQLQ]).
• +Klinische Studien mit einer Dauer von bis zu einem Jahr bei perennialer allergische Rhinitis bei Erwachsenen und Jugendlichen zeigten eine gute Sicherheit von Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray mit der maximalen Tagesdosis von 2 x täglich 2 Sprühstössen pro Nasenloch.
• +In klinischen Studien wurden über 2900 Patienten mit Azelastin behandelt, davon erhielten über 2100 Patienten Allergodil saisonal forte 0,15%. Es konnten keine schädlichen Effekte auf die kardiale Verträglichkeit, wie ventrikuläre Arrhythmien oder chaotische Kammertachykardien (Torsade de Pointes), festgestellt werden.
• -Nach peroraler Einnahme einer Tablette wird Azelastin rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Azelastin liegt bei 81%. Nach peroraler Gabe von 4,4 mg resp. 8,8 mg Azelastinhydrochlorid beträgt die maximale Plasmakonzentration von Azelastin 1,5 bis 2,2 ng/ml resp. 4 bis 6 ng/ml. Cmax von Desmethylazelastin beträgt 0,2 bis 0,5 ng/ml resp. 0,8 bis 1,0 ng/ml. Tmax liegt bei gleicher Dosierung bei 5 bis 6 Stunden (Azelastin) resp. bei 14 bis 22 Stunden (Desmethylazelastin). Nach intranasaler Verabreichung von 2 Sprühstössen Astepro 0,15% Nasenspray pro Nasenloch (0,822 mg Gesamtdosis), wurden bei gesunden Probanden die folgenden Durchschnittswerte gemessen: maximale Plasmakonzentration von Azelastin (Cmax) 409 pg/ml, systemische Verfügbarkeit (AUC) 9312 pg•hr/ml und tmax bei 4 Stunden.
• +Nach peroraler Einnahme einer Tablette wird Azelastin rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Azelastin liegt bei 81%. Nach peroraler Gabe von 4,4 mg resp. 8,8 mg Azelastinhydrochlorid beträgt die maximale Plasmakonzentration von Azelastin 1,5 bis 2,2 ng/ml resp. 4 bis 6 ng/ml. Cmax von Desmethylazelastin beträgt 0,2 bis 0,5 ng/ml resp. 0,8 bis 1,0 ng/ml. Tmax liegt bei gleicher Dosierung bei 5 bis 6 Stunden (Azelastin) resp. bei 14 bis 22 Stunden (Desmethylazelastin). Nach intranasaler Verabreichung von 2 Sprühstössen Allergodil saisonal forte 0,15% Nasenspray pro Nasenloch (0,822 mg Gesamtdosis), wurden bei gesunden Probanden die folgenden Durchschnittswerte gemessen: maximale Plasmakonzentration von Azelastin (Cmax) 409 pg/ml, systemische Verfügbarkeit (AUC) 9312 pg•hr/ml und tmax bei 4 Stunden.
• -Das Verteilungsvolumen von Azelastin kann das 50-fache des Körpervolumens erreichen, was eine hohe Verteilung des Pharmakons in der Peripherie bedeutet. Nur ein niedriger Anteil der Radioaktivität, nämlich ca.1,4%, findet sich nach peroraler Gabe von 14C-Azelastin im Blut. Die Proteinbindung ist relativ tief (80-90%), einem Bereich, der keinen Anlass für Bedenken bezüglich Verdrängungsreaktionen gibt.
• +Das Verteilungsvolumen von Azelastin kann das 50fache des Körpervolumens erreichen, was eine hohe Verteilung des Pharmakons in der Peripherie bedeutet. Nur ein niedriger Anteil der Radioaktivität, nämlich ca.1,4%, findet sich nach peroraler Gabe von 14C-Azelastin im Blut. Die Proteinbindung ist relativ tief (80-90%), einem Bereich, der keinen Anlass für Bedenken bezüglich Verdrängungsreaktionen gibt.
• -Ältere Menschen
• -Im Vergleich zu jungen Probanden fand sich eine 1,6-fache Verlängerung der Halbwertszeiten. Die Werte für AUC, tmax, Cmax (nach Mehrfachgabe), Cmin und der Kumulationsfaktor verdoppelten sich nahezu.
• -Leber- und Niereninsuffizienz
• +Leber- und Nierenfunktionsstörungen
• +Ältere Patienten
• +Im Vergleich zu jungen Probanden fand sich eine 1,6 fache Verlängerung der Halbwertszeiten. Die Werte für AUC, tmax, Cmax (nach Mehrfachgabe), Cmin und der Kumulationsfaktor verdoppelten sich nahezu.
• +Mutagenität und Karzinogenität
• +Reproduktionstoxizität
• -In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität wurden bei hohen oralen Dosen, dem 1095-fachen der maximalen intranasal empfohlenen menschlichen Tagesdosis (mg/kg Körpergewicht), fötaler Tod, Wachstumsretardierung und eine erhöhte Inzidenz von Skelettfehlbildungen beobachtet.
• +In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität wurden bei hohen oralen Dosen, dem 1095fachen der maximalen intranasal empfohlenen menschlichen Tagesdosis (mg/kg Körpergewicht), fötaler Tod, Wachstumsretardierung und eine erhöhte Inzidenz von Skelettfehlbildungen beobachtet.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +
• -Nicht über 25 °C und für Kinder unzugänglich aufbewahren. Nicht im Kühlschrank lagern. Nicht einfrieren.
• +Nicht über 25°C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Nicht im Kühlschrank lagern.
• +Nicht einfrieren.
• -Packungen mit 5 ml. (D)
• +Flaschen mit 5 ml Lösung. (D)
• -Dezember 2015.
• +April 2021
• +[Version 102 D]