• -Wirkstoff: Mesalazin.
• +Wirkstoff: Mesalazin
• -Magensaftresistente Retardtabletten: 1,2 g Mesalazin.
• +magensaftresistente Retardtabletten: 1,2 g Mesalazin
• -2,4 g bis 4,8 g (zwei bis vier Tabletten) sind einmal täglich einzunehmen. Die Höchstdosis von 4,8 g/Tag wird für Patienten empfohlen, die auf niedrigere Dosen Mesalazin nicht angesprochen haben. Wird die Höchstdosis (4,8 g/Tag) angewendet, sollte die Wirksamkeit der Behandlung nach 8 Wochen überprüft werden.
• +2,4 bis 4,8 g (zwei bis vier Tabletten) sind einmal täglich einzunehmen. Die Höchstdosis von 4,8 g/Tag wird für Patienten empfohlen, die auf niedrigere Dosen Mesalazin nicht angesprochen haben. Wird die Höchstdosis (4,8 g/Tag) angewendet, sollte die Wirksamkeit der Behandlung nach 8 Wochen überprüft werden.
• -Schwere Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <30 ml/min) oder schwere Leberinsuffizienz (Child Pugh C).
• +Schwere Niereninsuffizienz (Kreatininclearance < 30 ml/min) oder schwere Leberinsuffizienz (Child Pugh C).
• -Bei Patienten, die Präparate mit Mesalazin erhalten, wurde von erhöhten Transaminasen berichtet. Bei der Verabreichung von Mezavant an Patienten mit Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten. Die Anwendung bei schwerer Leberinsuffizienz ist kontraindiziert (siehe unter «Kontraindikationen»).
• +Bei Patienten, die Präparate mit Mesalazin erhalten, wurde von erhöhten Transaminasen berichtet. Bei der Verabreichung von Mezavant an Patienten mit Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten. Die Anwendung bei schwerer Leberinsuffizienz ist kontraindiziert (siehe unter „Kontraindikationen“).
• -·Mesalazin hemmt die Thiopurinmethyltransferase. Bei der gleichzeitigen Einnahme von Mesalazin und Azathioprin oder 6-Mercaptopurin ist Vorsicht geboten.
• -·Die gleichzeitige Anwendung von Mezavant mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin kann zu einer schweren Leukopenie führen. Daher sollte das Blutbild regelmässig kontrolliert werden.
• +-Mesalazin hemmt die Thiopurinmethyltransferase. Bei der gleichzeitigen Einnahme von Mesalazin und Azathioprin oder 6-Mercaptopurin ist Vorsicht geboten.
• +-Die gleichzeitige Anwendung von Mezavant mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin kann zu einer schweren Leukopenie führen. Daher sollte das Blutbild regelmässig kontrolliert werden.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Sehr häufig (≥1/10),
• -Häufig (≥1/100 bis <1/10),
• -Gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100),
• -Selten (≥1/10'000 bis <1/1'000),
• -Sehr selten (<1/10'000),
• +Sehr häufig (≥ 1/10),
• +Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10),
• +Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100),
• +Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000),
• +Sehr selten (< 1/10.000),
• -Gelegentlich: Thrombozytopenie*.
• -Selten: Agranulozytose*.
• -Häufigkeit nicht bekannt: Leukopenie*, Neutropenie*.
• +Gelegentlich
• +Thrombozytopenie*
• +Selten
• +Agranulozytose*
• +Häufigkeit nicht bekannt
• +Leukopenie*,
• +Neutropenie*
• -Häufig: Überempfindlichkeit (einschliesslich Ausschlag, Juckreiz, Urticaria und Gesichtsoedem)*.
• -Gelegentlich: Angiooedem*.
• -Häufigkeit nicht bekannt: *Anaphylaktische Reaktion, Stevens-Johnson-Syndrom, Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS).
• +Häufig
• +Überempfindlichkeit (einschliesslich Ausschlag, Juckreiz, Urticaria und Gesichtsoedem)*
• +Gelegentlich
• +Angiooedem*
• +Häufigkeit nicht bekannt
• +*Anaphylaktische Reaktion, Stevens-Johnson-Syndrom, Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS)
• -Häufig: Kopfschmerzen*.
• -Gelegentlich: Schwindel, Schläfrigkeit, periphere Neuropathie.
• +Häufig
• +Kopfschmerzen*
• +Gelegentlich
• +Schwindel, Schläfrigkeit
• +Periphere Neuropathie
• +Häufigkeit nicht bekannt
• +*Erhöhter intrakranialer Druck**
• -Gelegentlich: Tachykardie.
• -Häufigkeit nicht bekannt: Myokarditis*, Perikarditis*.
• +Gelegentlich
• +Tachykardie
• +Häufigkeit nicht bekannt
• +Myokarditis*, Perikarditis*
• -Häufigkeit nicht bekannt: *Hypersensibilitätspneumonitis (einschliesslich interstitielle Pneumonitis, allergische Alveolitis, eosinophile Pneumonitis).
• +Häufigkeit nicht bekannt
• +*Interstitielle Lungenkrankheit, Hypersensibilitätspneumonitis (einschliesslich interstitielle Pneumonitis, allergische Alveolitis, eosinophile Pneumonitis)
• -Häufig: Blähbauch, Bauchschmerzen*, Colitis, Durchfall*, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen.
• -Gelegentlich: Pankreatitis.
• +Häufig
• +Blähbauch, Bauchschmerzen*, Colitis, Durchfall*, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen
• +Gelegentlich
• +Pankreatitis
• -Häufig: Auffällige Leberfunktionswerte* (z.B. ALT, AST, Bilirubin).
• -Häufigkeit nicht bekannt: *Hepatitis.
• +Häufig
• +Auffällige Leberfunktionswerte* (z.B. ALT, AST, Bilirubin)
• +Häufigkeit nicht bekannt
• +*Hepatitis
• -Gelegentlich: Akne, Haarausfall.
• +Gelegentlich
• +Akne, Haarausfall
• -Häufig: Arthralgie, Rückenschmerzen.
• -Gelegentlich: *Myalgie.
• +Häufig
• +Arthralgie, Rückenschmerzen
• +Gelegentlich
• +*Myalgie
• +Häufigkeit nicht bekannt
• +*Lupus-ähnliches Syndrom
• -Selten: Nierenversagen*.
• -Häufigkeit nicht bekannt: Interstitielle Nephritis*.
• +Selten
• +Nierenversagen*
• +Häufigkeit nicht bekannt
• +Interstitielle Nephritis*, nephrogener Diabetes insipidus***
• -Häufig: Asthenie, Müdigkeit, Pyrexie*.
• +Häufig
• +Asthenie, Müdigkeit, Pyrexie*
• +**Über Fälle von erhöhtem Hirndruck bei Papillenödem (Pseudotumor cerebri oder gutartige intrakraniale Hypertension) wurde bei der Verwendung von Mesalamin berichtet. Falls unentdeckt, kann dieser Zustand zur Konstriktion des Sehfeldes und zum permanenten Verlust des Sehvermögens führen. Falls dieses Symptom auftritt, sollte die Verabreichung von Mesalamin, wenn klinisch möglich, gestoppt werden.
• +***Über Fälle von nephrogenem Diabetes insipidus bei der Verwendung von Mesalamin wurde berichtet.
• -ATC-Code: A07EC02
• +ATC-Code: A07E C02
• -Mesalazin ist ein Aminosalizylat. Die Wirkungsweise von Mesalazin ist noch nicht vollständig geklärt; Mesalazin scheint jedoch eine topische anti-inflammatorische Wirkung auf die Epithelzellen des Kolons auszuüben. Möglicherweise spielen eine Blockade der Cyclooxygenase (Prostaglandinsynthese), von NFkappaB (proinflammatorische Zytokine) und die Bindung an PPAR-γ-Rezeptoren eine Rolle.
• +Mesalazin ist ein Aminosalizylat. Die Wirkungsweise von Mesalazin ist noch nicht vollständig geklärt; Mesalazin scheint jedoch eine topische antiinflammatorische Wirkung auf die Epithelzellen des Kolons auszuüben. Möglicherweise spielen eine Blockade der Cyclooxygenase (Prostaglandinsynthese), von NFkappaB (proinflammatorische Zytokine) und die Bindung an PPAR-γ-Rezeptoren eine Rolle.
• - Placebo Mezavant 2,4 g/Tag einmal täglich Mezavant 4,8 g/Tag einmal täglich 3× 0,8 g/Tag retardiertes Mesalazin-Vergleichspräparat
• -% Patienten in Remission 22,1 40,5 41,2* 32,6
• + Placebo Mezavant 2,4 g/Tag einmal täglich Mezavant 4,8 g/Tag einmal täglich 3x 0,8 g/Tag retardiertes Mesalazin-Vergleichs-präparat
• +% Patienten in Remission 22,1 40,5 41,2 32,6
• -Studie 304: Mit Mezavant 2,4 g einmal täglich oder Mesalazin mit einer pH 7-abhängigen verzögerten Freisetzung 0,8 g zweimal täglich wurde bei 679 Patienten Non-inferiority (Nicht-Unterlegenheit) gegenüber Mesalazin zum Zeitpunkt von 6 Monaten im Endpunkt endoskopische Remission (modifizierter UC-DAI Score) gezeigt.
• -Studie 303: Bei 451 Patienten, die Mezavant 2,4 g einmal täglich oder 1,2 g zweimal täglich erhielten, zeigte auch nach 12-monatiger Behandlung die Mehrzahl der Patienten eine endoskopische Remission (modifizierter UC-DAI Score) ohne signifikante Differenz zwischen den zwei Behandlungsgruppen.
• +Studie 304: Mit Mezavant 2,4 g einmal täglich oder Mesalazin mit einer pH 7-abhängigen verzögerten Freisetzung 0,8 g zweimal täglich wurde bei 679 Patienten Noninferiority (Nicht-Unterlegenheit) gegenüber Mesalazin zum Zeitpunkt von 6 Monaten im Endpunkt endoskopische Remission (modifizierter UC-DAI Score) gezeigt.
• +Studie 303: Bei 451 Patienten, die Mezavant 2,4 g einmal täglich oder 1,2 g zweimal täglich erhielten, zeigte auch nach 12-monatiger Behandlung die Mehrzahl der Patienten eine endoskopische Remission (modifizierter UC-DAI Score) ohne signifikante Differenz zwischen den zwei Behandlungsgruppen.
• - Mezavant 1× 2,4 g/Tag 2× 0,8 g/Tag retardiertes Mesalazin-Vergleichspräparat
• + Mezavant 1x2,4 g/Tag 2x0,8 g/Tag retardiertes Mesalazin-Vergleichspräparat
• - Mezavant 2,4 g Mezavant 2× 1,2 g
• + Mezavant 2,4 g Mezavant 2x1,2 g
• -Die Bioverfügbarkeit von Mesalazin ist gering und liegt bei einmaliger täglicher Verabreichung von Mezavant über einen Zeitraum von 14 Tagen bei 21-22% der verabreichten Dosis. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird nach durchschnittlich 9–12 Stunden erreicht.
• +Die Bioverfügbarkeit von Mesalazin ist gering und liegt bei einmaliger täglicher Verabreichung von Mezavant über einen Zeitraum von 14 Tagen bei 21-22% der verabreichten Dosis. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird nach durchschnittlich 9 – 12 Stunden erreicht.
• -Es wird davon ausgegangen, dass das Verteilungsprofil nach Verabreichung von Mezavant vergleichbar ist mit den anderen Mesalazin-haltigen Produkten. Das Verteilungsvolumen von Mesalazin beträgt 18 L. Mesalazin ist zu 43% und N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure zu 78–83% an Plasmaproteine gebunden, wobei in vitro die Plasmakonzentrationen bis 2,5 μg/ml bzw. bis zu 10 μg/ml betragen.
• +Es wird davon ausgegangen, dass das Verteilungsprofil nach Verabreichung von Mezavant vergleichbar ist mit den anderen Mesalazin-haltigen Produkten. Das Verteilungsvolumen von Mesalazin beträgt 18 L. Mesalazin ist zu 43% und N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure zu 78 – 83% an Plasmaproteine gebunden, wobei in vitro die Plasmakonzentrationen bis 2,5 μg/ml bzw. bis zu 10 μg/ml betragen.
• -Der einzige Hauptmetabolit von Mesalazin ist N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und pharmakologisch inaktiv. Sie wird durch die N-Acetyltransferase-1 (NAT-1) in der Leber und im Zytosol der Darmmukosazellen gebildet.
• +Der einzige Hauptmetabolit von Mesalazin ist N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und pharmakologisch inaktiv. Er wird durch die N-Acetyltransferase-1 (NAT-1) in der Leber und im Zytosol der Darmmukosazellen gebildet.
• -Die Elimination von Mesalazin und des N-Acetylmetaboliten erfolgt hauptsächlich renal, weniger als 8% der Dosis wird im Urin als unverändertes Mesalazin ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit von Mesalazin beträgt 7–9 Stunden.
• +Die Elimination von Mesalazin und des N-Acetylmetaboliten erfolgt hauptsächlich renal, weniger als 8% der Dosis wird im Urin als unverändertes Mesalazin ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit von Mesalazin beträgt 7 – 9 Stunden.
• -Die Einnahme von Mesalazin kann zu fälschlich erhöhten Testresultaten führen, bei der Messung von Normetane phrin bei LC mit elektrochemischer Detektion bei Urinproben wegen der Ähnlichkeit der Chromatogramme von Normetanephrin und des Hauptmetaboliten von Mesalazin, N-Acetylaminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA). Eine alternative, selektive Bestimmungsmethode für Normetanephrin sollte erwogen werden.
• +Die Einnahme von Mesalazin kann zu fälschlich erhöhten Testresultaten führen, bei der Messung von Normetanephrin bei LC mit elektrochemischer Detektion bei Urinproben wegen der Ähnlichkeit der Chromatogramme von Normetanephrin und des Hauptmetaboliten von Mesalazin, N-Acetylaminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA). Eine alternative, selektive Bestimmungsmethode für Normetanephrin sollte erwogen werden.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Nicht über 25 °C lagern. In der Originalpackung aufbewahren und vor Feuchtigkeit schützen.
• +Nicht über 25°C lagern. In der Originalpackung aufbewahren und vor Feuchtigkeit schützen.
• -65811 (Swissmedic).
• +65811 (Swissmedic)
• -Mezavant magensaftresistente Retardtabletten 1,2 g 60 [B]
• +Mezavant® magensaftresistente Retardtabletten 1,2 g 60 [B]
• -Opopharma Vertriebs AG, 8153 Rümlang.
• +Opopharma Vertriebs AG, 8153 Rümlang
• -März 2016.
• +Oktober 2017