• -Wirkstoff: Esomeprazolum ut Magnesii esomeprazolum dihydricum.
• +Wirkstoff: Esomeprazolum ut magnesii esomeprazolum dihydricum.
• -1 magensaftresistente Tablette Esomeprazol MUT Sandoz 20 mg enthält 20 mg Esomeprazol, entsprechend 21,69 mg Magnesium Esomeprazol Dihydrat.
• -1 magensaftresistente Tablette Esomeprazol MUT Sandoz 40 mg enthält 40 mg Esomeprazol, entsprechend 43,38 mg Magnesium Esomeprazol Dihydrat.
• +1 magensaftresistente Filmtablette Esomeprazol MUT Sandoz 20 mg enthält 20 mg Esomeprazol, entsprechend 21,69 mg Magnesium Esomeprazol Dihydrat.
• +1 magensaftresistente Filmtablette Esomeprazol MUT Sandoz 40 mg enthält 40 mg Esomeprazol, entsprechend 43,38 mg Magnesium Esomeprazol Dihydrat.
• -Vorbeugung von erneuter Blutung bei Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni nach der Behandlung mit Esomeprazol i.v.: 1× täglich 40 mg Esomeprazol MUT Sandoz während 4 Wochen. Der oralen Behandlungsphase soll folgende säurehemmende Therapie mit Esomeprazol i.v. vorangegangen sein: 40-80 mg Esomeprazol i.v. als Kurzinfusion über einen Zeitraum von 30 Minuten, gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion von 8 mg/h während 3 Tagen.
• +Vorbeugung von erneuter Blutung bei Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni nach der Behandlung mit Esomeprazol i.v.: 1× täglich 40 mg Esomeprazol MUT Sandoz während 4 Wochen. Der oralen Behandlungsphase soll folgende säurehemmende Therapie mit Esomeprazol i.v. vorangegangen sein: 40–80 mg Esomeprazol i.v. als Kurzinfusion über einen Zeitraum von 30 Minuten, gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion von 8 mg/h während 3 Tagen.
• -Esomeprazol MUT Sandoz Tabletten sollen mit etwas Flüssigkeit geschluckt werden. Die Tabletten dürfen weder zerkaut noch zerdrückt werden.
• -Für Patienten mit Schwierigkeiten beim Schlucken, kann die Tablette in kohlensäurefreiem Wasser aufgelöst und eingenommen werden. Die Tablette durch Umrühren auflösen (die Zubereitung ist trüb). Die Zubereitung soll sofort oder innerhalb von 30 Minuten eingenommen werden. Unmittelbar vor der Einnahme nochmals umrühren. Um die vollständige Einnahme des Arzneimittels sicherzustellen, das Glas nochmals zur Hälfte mit Wasser füllen und austrinken, da der Wirkstoff in den festen Partikeln enthalten ist. Die Pellets dürfen weder zerkaut noch zerdrückt werden.
• -Für Patienten, die nicht schlucken können, können die Tabletten in kohlensäurefreiem Wasser aufgelöst und über eine Magensonde verabreicht werden.
• +Esomeprazol MUT Sandoz Filmtabletten sollen mit etwas Flüssigkeit geschluckt werden. Die Filmtabletten dürfen weder zerkaut noch zerdrückt werden.
• +Für Patienten mit Schwierigkeiten beim Schlucken, kann die Filmtablette in kohlensäurefreiem Wasser aufgelöst und eingenommen werden. Die Filmtablette durch Umrühren auflösen (die Zubereitung ist trüb). Die Zubereitung soll sofort oder innerhalb von 30 Minuten eingenommen werden. Unmittelbar vor der Einnahme nochmals umrühren. Um die vollständige Einnahme des Arzneimittels sicherzustellen, das Glas nochmals zur Hälfte mit Wasser füllen und austrinken, da der Wirkstoff in den festen Partikeln enthalten ist. Die Pellets dürfen weder zerkaut noch zerdrückt werden.
• +Für Patienten, die nicht schlucken können, können die Filmtabletten in kohlensäurefreiem Wasser aufgelöst und über eine Magensonde verabreicht werden.
• -Kinder
• -Esomeprazol MUT Sandoz sollte bei Kindern <12 Jahre nicht angewendet werden, da keine Studien vorliegen.
• -Ältere Patienten
• -Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung nötig.
• -Niereninsuffizienz
• -Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung nötig. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten mangels Erfahrungen mit Vorsicht behandelt werden (vgl. «Pharmakokinetik»).
• -Leberinsuffizienz
• -Bei Patienten mit leichter bis mässiger Leberinsuffizienz ist es nicht nötig die Dosis anzupassen. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte eine Dosis von 20 mg nicht überschritten werden.
• +Kinder: Esomeprazol MUT Sandoz sollte bei Kindern <12 Jahre nicht angewendet werden, da keine Studien vorliegen.
• +Ältere Patienten: Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung nötig.
• +Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung nötig. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten mangels Erfahrungen mit Vorsicht behandelt werden (vgl. «Pharmakokinetik»).
• +Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit leichter bis mässiger Leberinsuffizienz ist es nicht nötig die Dosis anzupassen. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte eine Dosis von 20 mg nicht überschritten werden.
• -Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Esomeprazol, substituierten Benzimidazolen oder anderen Bestandteilen der Tablette.
• +Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Esomeprazol, substituierten Benzimidazolen oder anderen Bestandteilen der Filmtablette.
• -Knochenfrakturen
• -Protonenpumpeninhibitoren, besonders wenn sie in einer hohen Dosierung und über eine längere Zeit (>1 Jahr) angewendet werden, können das Risiko von Hüft-, Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen, insbesondere bei älteren Patienten oder bei Vorliegen anderer bekannter Risikofaktoren, mässig erhöhen. Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass Protonenpumpeninhibitoren das Risiko von Frakturen möglicherweise um 10-40% erhöhen, wobei dieses erhöhte Risiko teilweise auch durch andere Risikofaktoren bedingt sein kann. Patienten mit Osteoporoserisiko sollen entsprechend der gültigen klinischen Richtlinien behandelt werden und Vitamin D und Kalzium in ausreichendem Masse erhalten.
• -Hypomagnesiämie
• -Schwere Hypomagnesiämie wurde bei Patienten berichtet, die für mindestens drei Monate, jedoch in den meisten Fällen für ein Jahr mit Protonpumpeninhibitoren (PPIs) wie Esomeprazol behandelt wurden. Schwerwiegende Manifestationen von Hypomagnesiämie mit Erschöpfungszuständen, Tetanie, Delir, Krämpfen, Schwindelgefühl und ventrikulären Arrhythmien können auftreten, aber sie können sich schleichend entwickeln und dann übersehen werden. Bei den meisten betroffenen Patienten verbesserte sich die Hypomagnesiämie nach Gabe von Magnesium und Absetzen des PPIs. Bei Patienten, für die eine längere Behandlungsdauer vorgesehen ist oder die PPIs mit Digoxin oder anderen Arzneistoffen einnehmen, welche Hypomagnesiämie hervorrufen können (z.B. Diuretika), sollte der Arzt vor und periodisch während der Behandlung mit PPI eine Überwachung der Magnesiumwerte in Betracht ziehen.
• +Knochenfrakturen: Protonenpumpeninhibitoren, besonders wenn sie in einer hohen Dosierung und über eine längere Zeit (>1 Jahr) angewendet werden, können das Risiko von Hüft-, Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen, insbesondere bei älteren Patienten oder bei Vorliegen anderer bekannter Risikofaktoren, mässig erhöhen. Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass Protonenpumpeninhibitoren das Risiko von Frakturen möglicherweise um 10–40% erhöhen, wobei dieses erhöhte Risiko teilweise auch durch andere Risikofaktoren bedingt sein kann. Patienten mit Osteoporoserisiko sollen entsprechend der gültigen klinischen Richtlinien behandelt werden und Vitamin D und Kalzium in ausreichendem Masse erhalten.
• +Hypomagnesiämie: Schwere Hypomagnesiämie wurde bei Patienten berichtet, die für mindestens drei Monate, jedoch in den meisten Fällen für ein Jahr mit Protonpumpeninhibitoren (PPIs) wie Esomeprazol behandelt wurden. Schwerwiegende Manifestationen von Hypomagnesiämie mit Erschöpfungszuständen, Tetanie, Delir, Krämpfen, Schwindelgefühl und ventrikulären Arrhythmien können auftreten, aber sie können sich schleichend entwickeln und dann übersehen werden. Bei den meisten betroffenen Patienten verbesserte sich die Hypomagnesiämie nach Gabe von Magnesium und Absetzen des PPIs. Bei Patienten, für die eine längere Behandlungsdauer vorgesehen ist oder die PPIs mit Digoxin oder anderen Arzneistoffen einnehmen, welche Hypomagnesiämie hervorrufen können (z.B. Diuretika), sollte der Arzt vor und periodisch während der Behandlung mit PPI eine Überwachung der Magnesiumwerte in Betracht ziehen.
• +Subakuter kutaner Lupus Erythematodes: Protonenpumpenhemmer sind in sehr seltenen Fällen mit dem Auftreten eines subakuten kutanen Lupus Erythematodes (SCLE) assoziiert. Falls Läsionen, insbesondere an den der Sonne ausgesetzten Hautbereichen, auftreten, und falls dies von einer Arthralgie begleitet ist, sollte der Patient umgehend ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen, und das medizinische Fachpersonal sollte erwägen, Esomeprazol MUT Sandoz abzusetzen. SCLE nach vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko eines SCLE unter der Einnahme anderer Protonenpumpen-Inhibitoren erhöhen.
• +
• -Omeprazol wirkt ebenso wie Esomeprazol als CYP2C19-Inhibitor. In einer Cross-over-Studie führte die Gabe von 40 mg Omeprazol bei gesunden Probanden zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Cilostazol um 18% bzw. 26% sowie eines aktiven Metaboliten von Cilostazol um 29% bzw. 69%.
• +Omeprazol wirkt ebenso wie Esomeprazol als CYP2C19-Inhibitor. In einer Crossover-Studie führte die Gabe von 40 mg Omeprazol bei gesunden Probanden zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Cilostazol um 18% bzw. 26% sowie eines aktiven Metaboliten von Cilostazol um 29% bzw. 69%.
• -Blutsystem
• +Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
• -Immunsystem
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Stoffwechselstörungen
• +Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
• -Psychiatrie
• +Psychiatrische Erkrankungen
• -Zentrales und peripheres Nervensystem
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Augen
• +Augenerkrankungen
• -Atmungsorgane
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinaltrakt
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Leber
• +Affektionen der Leber und Gallenblase
• -Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Sehr selten: Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse (TEN).
• -Muskelskelettsystem
• +Sehr selten: Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse (TEN), subakuter kutaner Lupus Erythematodes (SCLE).
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Nieren
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Funktionsstörungen der Brust
• +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
• -Allgemeine Störungen
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• -Nach oraler Verabreichung von 20 mg resp. 40 mg Esomeprazol setzt die Wirkung innerhalb einer Stunde ein. Bei wiederholter Einnahme von 20 mg Esomeprazol einmal täglich während 5 Tagen, ist der durchschnittliche Maximalwert der Säuresekretion nach einer Pentagastrin Stimulation bei einer Messung am 5. Tag, ca. 6-7 h nach Verabreichung, um 90% reduziert.
• +Nach oraler Verabreichung von 20 mg resp. 40 mg Esomeprazol setzt die Wirkung innerhalb einer Stunde ein. Bei wiederholter Einnahme von 20 mg Esomeprazol einmal täglich während 5 Tagen, ist der durchschnittliche Maximalwert der Säuresekretion nach einer Pentagastrin Stimulation bei einer Messung am 5. Tag, ca. 6–7 h nach Verabreichung, um 90% reduziert.
• -Esomeprazol ist säurelabil und wird deshalb oral als magensaftresistente Tabletten, bestehend aus magensaftresistent überzogenen Micropellets, verabreicht. Die Umwandlung in das R-Enantiomer ist in vivo vernachlässigbar. Die Absorption von Esomeprazol erfolgt schnell, mit Plasmahöchstwerten ca. 1-2 Stunden nach Verabreichung. Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer einmaligen Dosis von 40 mg beträgt 64% und steigt auf 89% bei wiederholter, einmal täglicher Verabreichung. Die entsprechenden Werte für 20 mg sind 50% resp. 68%.
• +Esomeprazol ist säurelabil und wird deshalb oral als magensaftresistente Filmtabletten, bestehend aus magensaftresistent überzogenen Micropellets, verabreicht. Die Umwandlung in das R-Enantiomer ist in vivo vernachlässigbar. Die Absorption von Esomeprazol erfolgt schnell, mit Plasmahöchstwerten ca. 1–2 Stunden nach Verabreichung. Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer einmaligen Dosis von 40 mg beträgt 64% und steigt auf 89% bei wiederholter, einmal täglicher Verabreichung. Die entsprechenden Werte für 20 mg sind 50% resp. 68%.
• -Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeitkurve (AUC) nimmt nach wiederholter Verabreichung von Esomeprazol zu. Diese Erhöhung ist dosisabhängig und resultiert nach wiederholter Verabreichung in einem nichtlinearen Dosis-AUC Verhältnis. Diese Zeit- und Dosisabhängigkeit ist auf einen verminderten First-Pass-Metabolismus und eine verminderte systemische Clearance zurückzuführen, welche wahrscheinlich aufgrund einer Hemmung des CYP2C19 Enzyms durch Esomeprazol und/oder dessen Sulfonmetaboliten verursacht werden. Esomeprazol wird vollständig aus dem Plasma eliminiert, und führt bei normaler Anwendung zu keiner Kumulation.
• +Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeitkurve (AUC) nimmt nach wiederholter Verabreichung von Esomeprazol zu. Diese Erhöhung ist dosisabhängig und resultiert nach wiederholter Verabreichung in einem nichtlinearen Dosis-AUC Verhältnis. Diese Zeit- und Dosisabhängigkeit ist auf einen verminderten First-Pass-Metabolismus und eine verminderte systemische Clearance zurückzuführen, welche wahrscheinlich aufgrund einer Hemmung des CYP2C19 Enzyms durch Esomeprazol und /oder dessen Sulfonmetaboliten verursacht werden. Esomeprazol wird vollständig aus dem Plasma eliminiert, und führt bei normaler Anwendung zu keiner Kumulation.
• -Ältere Patienten
• -Der Metabolismus von Esomeprazol ist bei älteren Patienten (71-80 Jahre) nicht verändert.
• -Geschlecht
• -Nach einer einmaligen Dosis von 40 mg Esomeprazol ist die durchschnittliche Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve bei Frauen ca. 30% höher als bei Männern. Nach mehrmaliger, einmal täglicher Anwendung wurden jedoch keine Unterschiede mehr beobachtet. Diese Befunde haben keine Konsequenzen auf die Dosierung von Esomeprazol in Bezug auf das Geschlecht.
• -Leberfunktionsstörungen
• -Bei Patienten mit milder bis mässiger Leberinsuffizienz kann der Esomeprazol-Metabolismus beeinträchtigt sein. Die Metabolisierungsrate ist vermindert bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, was eine Verdoppelung der AUC von Esomeprazol zur Folge hat. Deshalb sollte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ein Maximum von 20 mg nicht überschritten werden. Esomeprazol und seine Hauptmetaboliten zeigen bei einmal täglicher Verabreichung keine Tendenz zur Kumulation.
• -Nierenfunktionsstörungen
• -Es liegen keine Studien bei Patienten mit verminderter Nierenfunktion vor. Da nur die Ausscheidung der Esomeprazolmetaboliten, nicht aber der unveränderten Substanz, über die Nieren erfolgt, wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion keine Veränderung des Esomeprazol-Metabolismus erwartet.
• +Ältere Patienten: Der Metabolismus von Esomeprazol ist bei älteren Patienten (71–80 Jahre) nicht verändert.
• +Geschlecht: Nach einer einmaligen Dosis von 40 mg Esomeprazol ist die durchschnittliche Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve bei Frauen ca. 30% höher als bei Männern. Nach mehrmaliger, einmal täglicher Anwendung wurden jedoch keine Unterschiede mehr beobachtet. Diese Befunde haben keine Konsequenzen auf die Dosierung von Esomeprazol in Bezug auf das Geschlecht.
• +Leberfunktionsstörungen: Bei Patienten mit milder bis mässiger Leberinsuffizienz kann der Esomeprazol-Metabolismus beeinträchtigt sein. Die Metabolisierungsrate ist vermindert bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, was eine Verdoppelung der AUC von Esomeprazol zur Folge hat. Deshalb sollte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ein Maximum von 20 mg nicht überschritten werden. Esomeprazol und seine Hauptmetaboliten zeigen bei einmal täglicher Verabreichung keine Tendenz zur Kumulation.
• +Nierenfunktionsstörungen: Es liegen keine Studien bei Patienten mit verminderter Nierenfunktion vor. Da nur die Ausscheidung der Esomeprazolmetaboliten, nicht aber der unveränderten Substanz, über die Nieren erfolgt, wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion keine Veränderung des Esomeprazol-Metabolismus erwartet.
• -Esomeprazol MUT Sandoz darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Esomeprazol MUT Sandoz magensaftresistente Tabletten sollen in der Originalverpackung, nicht über 30 °C und vor Feuchtigkeit geschützt gelagert werden. Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +In der Originalverpackung, nicht über 30 °C, vor Feuchtigkeit geschützt und ausser Reichweite von Kindern lagern.
• -65960 (Swissmedic).
• +65960 (Swissmedic)
• -Januar 2015.
• +Mai 2017.