• - 25 kg und mehr Höchstdosis= 4 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg
• +25 kg und mehr Höchstdosis= 4 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg
• - Gewichtsgruppea Woche 1 Woche 2 Woche 3 Woche 4 Woche 5 Woche 6 Woche 7
• -34 – 41,4 kg Höchstdosis= 4 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg
• -41,5 – 49,4 kg Höchstdosis= 5 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg 5 mg
• -49,5 - 58,4 kg Höchstdosis= 6 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg 5 mg 6 mg
• -58,5 kg und mehr Höchstdosis= 7 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg 5 mg 6 mg 7 mgb
• +Gewichtsgruppea Woche 1 Woche 2 Woche 3 Woche 4 Woche 5 Woche 6 Woche 7
• +34 – 41,4 kg Höchstdosis= 4 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg
• +41,5 – 49,4 kg Höchstdosis= 5 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg 5 mg
• +49,5 - 58,4 kg Höchstdosis= 6 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg 5 mg 6 mg
• +58,5 kg und mehr Höchstdosis= 7 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg 5 mg 6 mg 7 mgb
• - Telithromycin Rifampicin
• - Johanniskraut
• + Telithromycin Rifampicin
• + Johanniskraut
• +Transportproteine
• +Guanfacin ist in vitro ein Inhibitor von MATE1. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass die Hemmung von MATE1 klinische Relevanz hat. Die Anwendung von Guanfacin begleitend zu MATE1-Substraten kann zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel führen. Studien in vitro haben zudem gezeigt, dass Guanfacin bei Maximalkonzentrationen in einer Pfortader eine inhibitorische Wirkung auf OCT1 ausüben kann. Die Anwendung von Guanfacin begleitend zu OCT1-Substraten mit ähnlichem Tmax-Wert (z. B. Metformin) kann zu erhöhten Cmax-Werten dieser Arzneimittel führen.
• -
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• -Herzerkrankungen
• +
• +Herzerkrankungen
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• +
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• -3-OH-Guanfacinsulfat. Guanfacin ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP3A5 und die Exposition wird von CYP3A4- und CYP3A5-Induktoren und -Inhibitoren beeinflusst. In menschlichen Lebermikrosomen zeigte Guanfacin keine Hemmung der Aktivitäten der anderen wichtigen Cytochrom-P450-Isoenzyme (CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 oder CYP3A5).
• +3-OH-Guanfacinsulfat.
• +CYP-P450-Enzyme
• +Guanfacin ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP3A5 und die Exposition wird von CYP3A4- und CYP3A5-Induktoren und -Inhibitoren beeinflusst. In menschlichen Lebermikrosomen zeigte Guanfacin keine Hemmung der Aktivitäten der anderen wichtigen Cytochrom-P450-Isoenzyme (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 oder CYP3A5). In humanen Hepatozyten ist Guanfacin vermutlich auch kein Induktor von CYP3A, CYP1A2 und CYP2B6 bei klinisch relevanten Konzentrationen.
• +Transportproteine
• +Studien in vitro haben gezeigt, dass Guanfacin bei klinisch relevanten Konzentrationen ein Substrat von OCT1 und OCT2, jedoch nicht von BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, MATE1 oder MATE2K ist. Guanfacin ist bei klinisch relevanten Konzentrationen kein Inhibitor von BSEP, MRP2, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2 oder MATE2K, jedoch ein Inhibitor von MATE1. Es kann bei Maximalkonzentrationen in einer Pfortader ein Inhibitor von OCT1 sein.
• -März 2018
• +Februar 2019