• -Wirkstoff: Fosfomycinum ut Fosfomycinum trometamolum (1:1).
• -Hilfsstoffe: Saccharum, Saccharinum natricum, Aromatica (Mandarinenund Orangenaroma), Excipiens ad granulatum pro charta
• -Hinweis für Diabetiker: Bei der Behandlung muss beachtet werden, dass jeder Beutel Fosfolag zu 3 g je 2.2 g verwertbare Kohlenhydrate enthält.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Fosfolag 3 g: 1 Beutel Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen (8 g) enthält 3 g Fosfomycinum ut Fosfomycinum trometamolum (1:1).
• +Wirkstoffe
• +Fosfomycinum ut Fosfomycinum trometamolum (1:1).
• +Hilfsstoffe
• +Saccharum, Saccharinum Natricum (entspricht 1,8 mg Natrium), Aromatica (Mandarinen- und Orangenaroma), Excipiens ad granulatum pro charta.
• +
• -akute, unkomplizierte Harnwegsinfektionen;
• -nichtsymptomatische Bakteriurie;
• -Infektionsprophylaxe bei chirurgischen oder diagnostischen Eingriffen an den unteren Harnwegen (z.B. TUR).
• +Behandlung der akuten, unkomplizierten Harnwegsinfektionen bei Frauen und weiblichen Jugendlichen > 12 Jahren;
• +Perioperative Antibiotikaprophylaxe bei transrektaler Prostatabiopsie bei erwachsenen Männern.
• -Erwachsene und Jugendliche über 50 kg Körpergewicht 1 Beutel Fosfolag 3 g als Einzeldosis.
• -Prophylaxe: Je 1 Beutel Fosfolag 3 g ca. 3 Stunden vor und 24 Stunden nach dem Eingriff.
• -Erwachsene und Jugendliche unter 50 kg Körpergewicht und Kinder:
• -Da bei Kindern noch keine genügende Erfahrung vorliegt und Fosfolag auf Grund seiner Dosisstärke für Kinder unter 12 Jahren oder Jugendliche und Erwachsene mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg nicht geeignet ist, soll Fosfolag bei diesen nicht angewendet werden.Korrekte Art der Anwendung
• -Fosfolag soll auf leeren Magen eingenommen werden, d.h. 2–3 Stunden vor oder nach den Mahlzeiten, am besten abends nach Entleerung der Blase.
• +Akute unkomplizierte Harnwegsinfektion bei Frauen und weiblichen Jugendlichen (> 12 Jahre): 1 Beutel Fosfolag 3 g als Einzeldosis.
• +Perioperative Antibiotikaprophylaxe bei transrektaler Prostatabiopsie: je 1 Beutel Fosfolag 3 g ca. 3 Stunden vor und 24 Stunden nach dem Eingriff.
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Die Anwendung von Fosfolag wird bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung nicht empfohlen (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min, siehe Kapitel «Pharmakokinetik»).
• +Kinder
• +Da bei Kindern unter 12 Jahren noch keine genügende Erfahrung vorliegt, soll Fosfolag bei diesen nicht angewendet werden.
• +Korrekte Art der Anwendung
• +Zum Einnehmen.
• +Für die Indikation einer akuten, unkomplizierten Harnwegsinfektion sollte Fosfolag auf leeren Magen eingenommen werden, d.h. 2-3 Stunden vor oder nach den Mahlzeiten, am besten abends nach Entleerung der Blase.
• -Ãœberempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Fosfomycin oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung;
• -Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml/min;
• -Hämodialyse-Patienten.
• +Ãœberempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Fosfomycin oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• -Da bei Kindern noch keine genügende Erfahrung vorliegt und Fosfolag auf Grund seiner Dosisstärke für Kinder unter 12 Jahren oder Jugendliche und Erwachsene mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg nicht geeignet ist, soll Fosfolag bei diesen nicht angewendet werden.
• -Ãœberempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich Anaphylaxie und anaphylaktischer Schock, können während der Fosfomycin Behandlung auftreten und können lebensbedrohlich sein (siehe Kapitel Unerwünschte Wirkungen).
• -Wenn solche Reaktionen auftreten, darf Fosfomycin nie wieder verwendet werden. Eine angemessene medizinische Behandlung ist erforderlich.
• -Antibiotikabedingte Diarrhö wurde bei der Verwendung von fast allen Antibiotika, inklusive Fosfomycintrometamol, berichtet. Der Schweregrad kann von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Das Auftreten von schwerem und anhaltendem Durchfall während oder nach einer Antibiotika-Behandlung kann das Symptom eines Clostridium difficile induzierten Durchfalls (CDAD) sein. Es ist daher wichtig, bei Patienten, die während oder nach der Behandlung mit Fosfolageinen schweren Durchfall entwickelt haben, in der Diagnose an CDAD zu denken. Bei vermuteten oder bestätigten CDAD ist eine geeignete Therapie unverzüglich einzuleiten (siehe Kapitel Unerwünschte Wirkungen). PeristaltikhemmendePräparate sind in dieser Situation kontraindiziert.
• -Bei Niereninsuffizienz: Die Urinkonzentration von Fosfomycin bleibt wirksam während 48 Stunden wenn die Kreatinin Clearance über 10 ml/min beträgt.
• -Fosfolag enthält Saccharose. Bei Patienten mit der hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel ist eine Anwendung mit Fosfolag nicht empfohlen.
• +Da bei Kindern unter 12 Jahren keine genügende Erfahrung vorliegt, soll Fosfolag bei diesen nicht angewendet werden.
• +Ãœberempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich Anaphylaxie und anaphylaktischer Schock, können während der Fosfomycin Behandlung auftreten und können lebensbedrohlich sein (siehe Kapitel «Unerwünschte Wirkungen»).
• +Wenn solche Reaktionen auftreten, darf Fosfomycin nie wiederverwendet werden. Eine angemessene medizinische Behandlung ist erforderlich.
• +Antibiotikabedingte Diarrhö wurde bei der Verwendung von fast allen Antibiotika, inklusive Fosfomycintrometamol, berichtet. Der Schweregrad kann von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Das Auftreten von schwerem und anhaltendem Durchfall während oder nach einer Antibiotika-Behandlung kann das Symptom eines Clostridium difficile induzierten Durchfalls (CDAD) sein. Es ist daher wichtig, bei Patienten, die während oder nach der Behandlung mit Fosfolag einen schweren Durchfall entwickelt haben, in der Diagnose an CDAD zu denken. Bei vermuteten oder bestätigten CDAD ist eine geeignete Therapie unverzüglich einzuleiten (siehe Kapitel «Unerwünschte Wirkungen»). Peristaltik hemmende Präparate sind in dieser Situation kontraindiziert.
• +Bei persistierenden Infektionen wird eine gründliche Untersuchung und Neubewertung der Diagnose empfohlen, da dies oft auf komplizierte Harnwegsinfektionen oder die Prävalenz resistenter Erreger (z.B. Staphylococcus saprophyticus, siehe Kapitel «Eigenschaften/Wirkungen») zurückzuführen ist. Harnwegsinfektionen bei männlichen Patienten sind als komplizierte Harnwegsinfektionen anzusehen, für die dieses Arzneimittel nicht indiziert ist (siehe Kapitel «Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten»).
• +Fosfolag enthält Saccharose. Bei Patienten mit der hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel (seltene Erbkrankheiten) ist eine Anwendung mit Fosfolag nicht empfohlen.
• +Natrium
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Beutel, d. h. dass es im Wesentlichen "natriumfrei" ist.
• +
• -Die gleichzeitige Verabreichung von Metoclopramid bewirkt eine signifikante Reduktion der therapeutisch wirksamen Plasmaund Urinkonzentration von Fosfomycin. Bei anderen Arzneimitteln, die die gastrointestinale Motilität erhöhen, können ähnliche Effekte auftreten.
• -Wird Fosfomycintrometamol mit dem Essen eingenommen, werden die Fosfomycinplasmaund -urinspiegel gesenkt. Aus diesem Grund ist empfehlenswert, das Arzneimittel mit leerem Magen oder 2 – 3 Stunden nach den Mahlzeiten oder nach anderen Arzneimitteln einzunehmen.
• -Spezifische Probleme bei INR (international normalized ratio) Veränderung. Zahlreiche Fälle von erhöhter Antivitamin K Antagonisten-Aktivität bei Patienten, die Antibiotika einnehmen, wurden berichtet. Risikofaktoren sind schwere Infektionenoder Entzündungen, Alter und schlechter Allgemeinzustand. Unter diesen Umständen ist es schwierig zu bestimmen, ob die Veränderung des INR auf die Infektionskrankheit oder die Behandlung zurückzuführen ist. Allerdings sind bestimmte Klassen von Antibiotika häufiger beteiligt, insbesondere: Fluorchinolone, Makrolide, Cycline, Cotrimoxazol und bestimmte Cephalosporine.
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Metoclopramid bewirkt eine signifikante Reduktion der therapeutisch wirksamen Plasma- und Urinkonzentration von Fosfomycin. Bei anderen Arzneimitteln, die die gastrointestinale Motilität erhöhen, können ähnliche Effekte auftreten.
• +Wird Fosfomycintrometamol mit dem Essen eingenommen, werden die Fosfomycinplasma- und -Urinspiegel gesenkt. Aus diesem Grund ist empfehlenswert, das Arzneimittel mit leerem Magen oder 2-3 Stunden nach den Mahlzeiten oder nach anderen Arzneimitteln einzunehmen.
• +Spezifische Probleme bei INR-(International Normalized Ratio)-Veränderung: zahlreiche Fälle von erhöhter Antivitamin K Antagonisten-Aktivität bei Patienten, die Antibiotika einnehmen, wurden berichtet. Risikofaktoren sind schwere Infektionen oder Entzündungen, Alter und schlechter Allgemeinzustand. Unter diesen Umständen ist es schwierig zu bestimmen, ob die Veränderung des INR auf die Infektionskrankheit oder die Behandlung zurückzuführen ist. Allerdings sind bestimmte Klassen von Antibiotika häufiger beteiligt, insbesondere: Fluorchinolone, Makrolide, Cycline, Cotrimoxazol und bestimmte Cephalosporine.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Gegenwärtig sind Einzeldosisgaben nicht zur Behandlung von Harnwegsinfektionen schwangerer Frauen geeignet.
• +Ãœber die Sicherheit der Fosfomycin-Behandlung im 1. Schwangerschaftstrimenon liegen nur begrenzte Daten (n=152) vor. Diese Daten liefern bisher kein Sicherheitssignal für die Teratogenität. Fosfomycin passiert die Plazenta.
• -Es liegen nur in begrenztem Umfang Daten zur Sicherheit bei schwangeren Frauen vor. Diese Daten haben keine Missbildungen oder fötale / neonatale Toxizität von Fosfomycin gezeigt.
• -Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
• +Fosfolag sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig notwendig ist.
• -Da Fosfolag auch nach einer Einzeldosis in die Muttermilch übergeht, sollten stillende Frauen nur bei strenger Indikationsstellung behandelt werden.
• +Da Fosfolag auch nach einer Einzeldosis in die Muttermilch übergeht, sollten stillende Frauen nur bei strenger Indikationsstellung behandelt werden.
• +Fertilität
• +Es liegen keine Daten beim Menschen vor. Bei männlichen und weiblichen Ratten beeinträchtigte die orale Anwendung von Fosfomycin bis zu 1000 mg/kg/Tag die Fertilität nicht.
• +
• -Da Fosfolag Schwindel auslösen kann, könnte es zu einer Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit oder der Fähigkeit Maschinen zu bedienen kommen.
• +Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
• +Da Fosfolag Schwindel auslösen kann, könnte es zu einer Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit oder der Fähigkeit Maschinen zu bedienen kommen.
• -Nach Verabreichung einer Einmaldosis Fosfomycintrometamol betreffen die häufigsten unerwünschten Wirkungen den Gastrointestinaltrakt, hauptsächlich Diarrhöe.
• -Bei der Bewertung von unerwünschten Wirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100 bis <1/10); gelegentlich (>1/1’000 bis <1/100); selten (>1/10’000 bis <1/1’000); sehr selten (<1/10’000); nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
• +Nach Verabreichung einer Einmaldosis Fosfomycintrometamol betreffen die häufigsten unerwünschten Wirkungen den Gastrointestinaltrakt, hauptsächlich Diarrhö.
• +Bei der Bewertung von unerwünschten Wirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100 bis <1/10); gelegentlich (>1/1'000 bis <1/100); selten (>1/10'000 bis <1/1'000); sehr selten (<1/10'000); nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
• -Nicht bekannt: anaphylaktische Reaktionen einschliesslich anaphylaktischer Schock, Hypersensitivität.
• +Nicht bekannt: anaphylaktische Reaktionen einschliesslich anaphylaktischer Schock, Ãœberempfindlichkeit (siehe Kapitel «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Gelegentlich: Parästhesien.
• -Herzerkrankungen
• -Selten: Tachykardie.
• -Gefässerkrankungen
• -Nicht bekannt: Hypotonie.
• -Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Nicht bekannt: Asthma.
• -Häufig: Diarrhö, Nausea, Dyspepsie.
• -Gelegentlich: Erbrechen, Abdominalschmerzen .
• -Nicht bekannt: Antibiotika-bedingte Kolitis.
• +Häufig: Diarrhö, Ãœbelkeit, Dyspepsie, Abdominalschmerz.
• +Gelegentlich: Erbrechen.
• +Nicht bekannt: Antibiotika-bedingte Kolitis (siehe Kapitel «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• -Gelegentlich: Ermüdung.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Ãœberwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Daten über orale Fosfomycin Ãœberdosierung sind begrenzt.
• -Die folgenden Symptome wurden bei Patienten nach der Einnahme einer Ãœberdosis von Fosfomycin beobachtet: Vestibularisausfall, Hörstörung, metallischer Geschmack und allgemeine Beeinträchtigung der Geschmacksempfindung.
• +Daten über eine orale Fosfomycin-Ãœberdosierung sind begrenzt.
• +Anzeichen und Symptome
• -Gegebenenfalls soll symptomatisch und unterstützend therapiert werden. Rehydratation ist empfohlen, um die Ausscheidung über den Urin zu unterstützen.
• +Behandlung
• +Im Falle einer Ãœberdosierung muss der Patient überwacht werden (insbesondere die Plasma-/Serum-Elektrolytwerte), und die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend sein. Eine Rehydrierung wird empfohlen, um die Ausscheidung des Wirkstoffs über den Harn zu fördern. Fosfomycin wird durch Hämodialyse mit einer mittleren Eliminationshalbwertszeit von ca. 4 Stunden effektiv aus dem Körper entfernt.
• -ATC-Code: J01XX01
• +ATC-Code
• +J01XX01
• -Fosfolag enthält den Wirkstoff Fosfomycin in Form des Trometamolsalzes. Fosfomycin ist ein Antibiotikum (Derivat der Phosphonsäure) mit bakterizider Wirkung. Diese beruht auf der Hemmung der Bakterienwandsynthese, indem es einen der ersten Schritte der Peptidoglycansynthese unterbindet.
• +Fosfolag enthält den Wirkstoff Fosfomycin [mono(2-ammonium-2-hydroxymethyl-1,3-propandiol)(2R-cis)-(3-methyloxyranil)phosphonate] in Form des Trometamolsalzes. Fosfomycin ist ein Antibiotikum (Derivat der Phosphonsäure) mit bakterizider Wirkung. Diese beruht auf der Hemmung der Bakterienzellwandsynthese, indem es einen der ersten Schritte der Peptidoglycansynthese unterbindet.
• +Fosfomycin wird über zwei verschiedene Transportsysteme (sn-Glycerin-3-phosphat- und Hexose-6-Transportsystem) aktiv in die Bakterienzelle transportiert.
• +
• -Fosfolag enthält Fosfomycin [mono(2-ammonium-2-hydroxymethyl-1,3-propandiol)(2R-cis)-(3-methyloxyranil)phosphonate], ein Antibiotikum, abgeleitet aus Phosphonsäure zur Behandlung von Harnwegsinfektionen.
• -Fosfomycin wirkt im ersten Stadium der bakteriellen Zellwandsynthese.
• -Die in-vitro-Aktivität von Fosfomycintrometamol gegen klinische Isolate wird in nachfolgender Tabelle dargestellt. Die minimale Hemmkonzentration (MHK) wurde im Disk-Diffusions-Test mit Fosfomycintrometamol-Disketten zu 200 µg durchgeführt. Keime mit einem Hemmhofdurchmesser von >16 mm (auf Müller-Hinton Agar) wurden als sensibel eingestuft (entspricht 200 µg/ml).
• - MHK90 (µg/ml) Bereich
• -Empfindliche Keime
• -E. coli 8 0.25–128
• -Klebsiella 32 2–128
• -Citrobacter spp. 2 0.25–2
• -Enterobacter ssp. 16 0.5–64
• -Proteus mirabilis 128 0.12–256
• -S. faecalis 64 8–256
• -Resistente Keime (Hemmhof < 16 mm)
• -Serratia spp. 32
• -Enterobacter cloacae 256
• -Pseudomonas aeruginosa 256
• -Morganella morganii >256
• -Providencia rettgeri >256
• -Providencia stuartii >256
• -Pseudomonas ssp. >256
• +Die vom Europäischen Komitee für antimikrobielle Empfindlichkeitsprüfungen festgelegten Grenzwerte sind wie folgt (EUCAST-Grenzwerttabelle Version 11, 01.01 2021):
• +Spezies Empfindlich Resistent
• +Enterobacterales ≤8 mg/l > 8 mg/l
• -Resistenz/Kreuzresistenz
• -Fosfomycin hat seine Aktivität gegenüber den am häufigsten bei Harnwegsinfektionen vorkommenden Keimen unverändert bewahrt. Nur wenige Bakterien können Resistenz erwerben. Die Resistenzrate von E.coli, die unkomplizierte Harnwegsinfekte verursachen, ist tief.
• -Der grösste Teil der «Multidrug» resistenten E.coli und anderen Enterobacteriaceae, die ESBL (Extended Spectrum Beta-Lactamase) produzieren, sind Fosfomycin empfindlich. Ebenso sind die meisten MRSA (Methicillin-resistant Staph. aureus) empfindlich auf Fosfomycin.
• -Bis heute ist keine Kreuzresistenz mit anderen antibakteriell wirksamen Substanzen bekannt geworden. Eine Kreuzresistenz ist nicht zu erwarten, da sich Fosfomycin in seiner chemischen Struktur von allen anderen Antibiotika grundlegend unterscheidet und einen einzigartigen Wirkungsmechanismus aufweist.
• +Prävalenz der erworbenen Resistenz
• +Die Prävalenz der erworbenen Resistenzen einzelner Spezies kann geografisch und zeitlich variieren. Lokale Informationen über die Resistenzsituation sind daher notwendig, insbesondere um eine angemessene Behandlung schwerer Infektionen zu gewährleisten.
• +Die folgende Tabelle basiert auf Daten aus Ãœberwachungsprogrammen und Studien. Sie umfasst Organismen, die für die zugelassenen Indikationen relevant sind:
• +Ãœblicherweise empfindliche Spezies
• +Aerobe Gram-negative Mikroorganismen
• +Escherichia coli
• +Spezies, bei denen erworbene Resistenz ein Problem sein könnte
• +Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
• +Enterococcus faecalis
• +Aerobe Gram-negative Mikroorganismen
• +Klebsiella pneumoniae
• +Proteus mirabilis
• +Von Natur aus resistente Spezies
• +Aerobe Gram-positive Mikroorganismen
• +Staphylococcus saprophyticus
• +Resistenzmechanismen
• +Der Hauptmechanismus der Resistenz ist eine chromosomale Mutation, die eine Veränderung des bakteriellen Fosfomycin-Transportsystems verursacht. Weitere Resistenzmechanismen, die plasmid- oder transposon-bedingt sind, bewirken eine enzymatische Inaktivierung von Fosfomycin durch Bindung des Moleküls an Glutathion bzw. durch Spaltung der Kohlenstoff-Phosphorbindung im Fosfomycin-Molekül.
• +Fosfomycin hat seine Aktivität gegenüber den am häufigsten bei Harnwegsinfektionen vorkommenden Keimen unverändert bewahrt. Nur wenige Bakterien können Resistenz erwerben. Die Resistenzrate von E. coli, die unkomplizierte Harnwegsinfekte verursachen, ist tief.
• +Der grösste Teil der «Multidrug» resistenten E. coli und anderen Enterobacteriaceae, die ESBL (Extended Spectrum Beta-Lactamase) produzieren, sind Fosfomycin-empfindlich. Ebenso sind die meisten MRSA (Methicillin-resistant Staph. aureus) empfindlich auf Fosfomycin.
• +Kreuzresistenz
• +Eine Kreuzresistenz zwischen Fosfomycin und anderen Antibiotika-Klassen ist nicht bekannt. Eine Kreuzresistenz ist nicht zu erwarten, da sich Fosfomycin in seiner chemischen Struktur von allen anderen Antibiotika grundlegend unterscheidet und einen einzigartigen Wirkungsmechanismus aufweist.
• -Nach peroraler Verabreichung wird Fosfomycintrometamol rasch zu etwa 50% resorbiert. Nach Gabe von 50 mg/kg KG beträgt tmax 2–2,5 Stunden und Cmax 20–30 µg/ml.
• +Nach einmaliger Einnahme hat Fosfomycintrometamol eine absolute Bioverfügbarkeit von etwa 33-53 %. Rate und Umfang der Resorption werden durch die Nahrung reduziert, aber die Gesamtmenge des über den Urin ausgeschiedenen Wirkstoffs im zeitlichen Verlauf ist die gleiche. Die mittleren Fosfomycinkonzentrationen im Harn bleiben nach 3 g oraler Dosis sowohl im nüchternen Zustand als auch nach einer Mahlzeit für mindestens 24 Stunden über einem MHK-Schwellenwert von 128 μg/ml, aber die Zeit zum Erreichen der maximalen Konzentrationen im Urin wird um 4 Stunden verzögert. Fosfomycintrometamol unterliegt einer enterohepatischen Rezirkulation. Nach einmaliger Einnahme von 3 g beträgt tmax 2-2,5 Stunden und Cmax 22-32 µg/ml.
• -Die Plasmaproteinbindung von Fosfomycin ist sehr niedrig (weniger als 5%). Das Verteilungsvolumen beträgt 1,5–2,4 l/kg KG.
• +Fosfomycin wird in die Gewebe einschliesslich der Nieren und der Blasenwand verteilt. Fosfomycin wird nicht an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 136,1 l.
• -Fosfomycin wird nicht metabolisiert.
• +Fosfomycin scheint nicht metabolisiert zu werden.
• -Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 4 Stunden. Nach einer einmaligen Gabe von 3 g Fosfomycintrometamol wird nach 2–4 Stunden eine Urinkonzentration an Fosfomycin von 1800–3000 µg/ml erreicht. Bis 48 Stunden nach Einnahme liegen immer noch therapeutisch wirksame Konzentrationen (200–300 µg/ml) vor. Zwischen 40–50% einer Dosis werden innerhalb der ersten 48 Stunden unverändert im Urin ausgeschieden.
• +Fosfomycin wird unverändert hauptsächlich über die Nieren durch glomeruläre Filtration (40-50 % der Dosis finden sich im Urin) mit einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 4 Stunden nach dem Einnehmen und in geringerem Masse im Stuhl (18-28 % der Dosis) ausgeschieden. Auch wenn Nahrung die Medikamentenaufnahme verzögert, ist die Gesamtmenge des im Urin ausgeschiedenen Medikaments im zeitlichen Verlauf gleich. Nach einer einmaligen Gabe von 3 g Fosfomycintrometamol wird nach 2-4 Stunden eine Urinkonzentration an Fosfomycin von 1053-4415 µg/ml erreicht. Bis 48 Stunden nach Einnahme liegen immer noch therapeutisch wirksame Konzentrationen (> 100 µg/ml) vor.
• -Bei Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung des Arzneimittels dem Grad der Funktionseinschränkung entsprechend reduziert und die Plasmahalbwertszeit verlängert (t½ bis zu 50 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance von 10 ml/min).
• +Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöht sich die Eliminationshalbwertszeit proportional zum Grad der Niereninsuffizienz. Die Harnkonzentrationen von Fosfomycin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bleiben nach einer üblichen Dosis 48 Stunden lang wirksam, wenn die Kreatinin-Clearance über 10 ml/min liegt.
• +Bei älteren Menschen ist die Fosfomycin-Clearance entsprechend der altersbedingten Verringerung der Nierenfunktion reduziert.
• -Fosfomycin hat keine mutagene Wirkung. Teratogene Untersuchungen (Ratte, Kaninchen) der Fertilität (Ratte) sowie der periund postnatalen Toxizität (Kaninchen) haben keine Anzeichen möglicher, durch Fosfolag verursachte, toxischer Wirkungen hervorgehoben.
• +Fosfomycin hat keine mutagene Wirkung. Teratogene Untersuchungen (Ratte, Kaninchen) der Fertilität (Ratte) sowie der peri- und postnatalen Toxizität (Kaninchen) haben keine Anzeichen möglicher, durch Fosfolag verursachte, toxischer Wirkungen hervorgehoben.
• -Fosfolag 3 g Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen : 1 Beutel (A)
• +Fosfolag Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen: 1 Beutel. (A)
• -Lagap SA
• -6943 Vezia
• +LAGAP SA
• +6943, Vezia
• -Mai 2015
• +Juni 2021