• +BCRP-Substrate
• +LUMYKRAS ist ein schwacher BCRP-Inhibitor. Die gleichzeitige Anwendung von LUMYKRAS mit einem BCRP-Substrat führte zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen des BCRP-Substrats, wodurch die Wirkungen dieser Substrate gesteigert werden können.
• +Die gleichzeitige Anwendung von LUMYKRAS mit Rosuvastatin (einem BCRP-Substrat) führte zu einer Erhöhung des Rosuvastatin-Cmax um 70% (GMR: 1.70 [90% KI: 1.19, 2.44]) und der AUC um 34% (GMR: 1.34 [90% KI: 0.99, 1.82]).
• +Bei gleichzeitiger Anwendung mit LUMYKRAS muss eine Überwachung auf Nebenwirkungen des BCRP-Substrats erfolgen und die Dosierung des BCRP-Substrats entsprechend seiner Arzneimittelinformation reduziert werden.
• -Daten aus Invitro-Studien haben gezeigt, dass Sotorasib das Potenzial haben könnte, das Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) zu hemmen, wobei die klinische Relevanz dieser Befunde unbekannt ist. Wenn LUMYKRAS gleichzeitig mit BCRP-Substraten (z.B. Methotrexat, Mitoxantron, Topotecan und Lapatinib) angewendet wird, wird eine entsprechende Überwachung empfohlen.
• -In-vitro-Studien legen die Vermutung nahe, dass Sotorasib Pregnan-X-Rezeptor (PXR)regulierte Enzyme (z.B. CYP2C-Familie und UGT) induzieren kann. Durch die gleichzeitige Anwendung von Sotorasib mit CYP2C8-, CYP2C9- oder CYP2C19-Substraten kann die Exposition gegenüber diesen verringert werden.
• +In-vitro-Studien legen die Vermutung nahe, dass Sotorasib Pregnan-X-Rezeptor (PXR)-regulierte Enzyme (z.B. CYP2C-Familie und UGT) induzieren kann. Durch die gleichzeitige Anwendung von Sotorasib mit CYP2C8-, CYP2C9- oder CYP2C19-Substraten kann die Exposition gegenüber diesen verringert werden.
• -Dezember 2021
• -Version #250621
• +September 2022
• +Version #110522