• -Die empfohlene Dosis beträgt eine Retardtablette à 10 mg pro Tag, welche vorzugsweise nach den Mahlzeiten eingenommen werden sollte.
• +Die empfohlene Dosis beträgt eine Retardtablette à 10 mg pro Tag, welche vorzugsweise nach einer Mahlzeit eingenommen werden sollte.
• -Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Alfuzosin-Exposition etwas erhöht (siehe «Pharmakokinetik»), eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich.
• +Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Alfuzosin-Exposition etwas erhöht (siehe «Pharmakokinetik»), eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte Alfuzosin-Mepha retard nur mit Vorsicht verwendet werden.
• -·Leberinsuffizienz.
• -·gleichzeitige Verabreichung anderer Alpha-Blocker.
• -·gleichzeitige Verabreichung starker CYP3A4-Inhibitoren.
• +·Leberinsuffizienz,
• +·gleichzeitige Verabreichung anderer Alpha-Blocker,
• +·gleichzeitige Verabreichung starker CYP3A4-Inhibitoren,
• +Eine gleichzeitige Anwendung von Alfuzosin-Mepha retard zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren ist kontraindiziert, da durch eine erhöhte Alfuzosin-Exposition das Risiko für eine Hypotonie erhöht werden kann (siehe «Interaktionen»).
• -Das intraoperative Floppy Iris Syndrom wurde im Rahmen von Katarakt-Operationen bei einigen Patienten beobachtet, die aktuell mit Alpha-1-Adrenozeptorenblockern behandelt wurden oder solche Medikamente jüngst erhalten hatten. Diese Variante der Pupillenkonstriktion (Small Pupil Syndrome) ist durch eine schlaffe Iris, die auf Grund intraoperativer Spülung wabert, eine progressive intraoperative Miose trotz präoperativer Dilatation durch Standard-Mydriatika und einen möglichen Prolaps der Iris in Richtung der Phakoemulsifikationsschnitte gekennzeichnet. Der Ophthalmologe, der die Operation durchführt, sollte darauf vorbereitet sein, eventuell seine Operationstechnik anzupassen (z.B. durch Verwendung von Irishaken, Iris-Dilatator-Ringen oder Viskoelastika). Das Absetzen der Behandlung mit Alpha-1-Adrenozeptorenblockern vor einer Katarakt-Operation bringt offenbar keinen Vorteil.
• +Das intraoperative Floppy Iris Syndrom wurde im Rahmen von Katarakt-Operationen bei einigen Patienten beobachtet, die aktuell mit Alpha-1-Adrenozeptorenblockern behandelt wurden oder solche Medikamente jüngst erhalten hatten. Diese Variante der Pupillenkonstriktion (Small Pupil Syndrome) ist durch eine schlaffe Iris, die auf Grund intraoperativer Spülung wabert, eine progressive intraoperative Miose trotz präoperativer Dilatation durch Standard-Mydriatika und einen möglichen Prolaps der Iris in Richtung der Phakoemulsifikationsschnitte gekennzeichnet. Der Ophthalmologe, der die Operation durchführt, sollte darauf vorbereitet sein, eventuell seine Operationstechnik anzupassen (z.B. durch Verwendung von Irishaken, Iris-Dilatator-Ringen oder Viskoelastika). Das Absetzen des Alpha-1-Adrenozeptorenblockers vor einer Katarakt-Operation bringt offenbar keinen Vorteil.
• -Die Gabe von 200 mg Ketoconazol (starker CYP3A4-Inhibitor) pro Tag über 7 Tage führte zu einer Erhöhung der Cmax von Alfuzosin um den Faktor 2.11 und der AUClast um den Faktor 2.46. Andere Parameter wie insbesondere die Eliminationshalbwertszeit wurden nicht verändert.
• +Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Alfuzosin
• +CYP3A4-Inhibitoren: Die Gabe von 200 mg Ketoconazol (starker CYP3A4-Inhibitor) pro Tag über 7 Tage führte zu einer Erhöhung der Cmax von Alfuzosin um den Faktor 2.11 und der AUClast um den Faktor 2.46. Andere Parameter wie insbesondere die Eliminationshalbwertszeit wurden nicht verändert.
• -Andere pharmakokinetische Interaktionen
• +Einfluss von Alfuzosin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
• -Auch bei der Kombination mit anderen Antihypertensiva (wie Betablockern, Kalzium-antagonisten, ACE-Hemmern oder Angiotensinrezeptor-Antagonisten) oder mit Nitraten ist Vorsicht geboten.
• +Auch bei der Kombination mit anderen Antihypertensiva (wie Betablockern, Kalziumantagonisten, ACE-Hemmern oder Angiotensinrezeptor-Antagonisten) oder mit Nitraten ist Vorsicht geboten.
• -Nachfolgend sind die bei Patienten unter Behandlung mit retardiertem Alfuzosin beobachteten unerwünschten Wirkungen nach Organklassen und Häufigkeit angegeben. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000), nicht bekannt (basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht angegeben werden).
• +Nachfolgend sind die bei Patienten unter Behandlung mit retardiertem Alfuzosin beobachteten unerwünschten Wirkungen nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit angegeben. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000), nicht bekannt (basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht angegeben werden).
• -Alpha-Blocker können diese infravesikale Obstruktion über eine direkte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Prostata verringern.
• -Aus tierexperimentellen invivo-Studien geht hervor, dass Alfuzosin den urethralen Druck vermindert und damit auch den Miktionswiderstand. Weiterhin besitzt Alfuzosin eine stärkere hemmende Wirkung auf den urethralen Hypertonus als auf den Tonus der Gefässmuskulatur. Bei normotonen Ratten im Wachzustand weist es eine funktionelle Uroselektivität auf. So kann der infraurethrale Tonus mit Dosen vermindert werden, die keine Wirkung auf den arteriellen Druck haben.
• -Beim Mann verbessert Alfuzosin die Blasenentleerung, indem es den Tonus der Harnröhre und den Miktionswiderstand verringert und den Harnfluss verbessert.
• -
• +Alpha-Blocker können diese infravesikale Obstruktion über eine direkte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Prostata reduzieren.
• +Alfuzosin verbessert beim Mann die Blasenentleerung, indem es den Tonus der Harnröhre und den Miktionswiderstand reduziert und den Harnfluss verbessert.
• +Die hemmende Wirkung von Alfuzosin auf den urethralen Hypertonus ist stärker als jene auf den Tonus der Gefässmuskulatur. Dadurch kann der infraurethrale Tonus mit Dosen reduziert werden, die keine Wirkung auf den arteriellen Druck haben.
• -·den Tonus des Detrusors signifikant vermindert und das Volumen erhöht, das zum Verspüren eines Harndrangs führt;
• +·den Tonus des Detrusors signifikant reduziert und das Volumen erhöht, das zum Verspüren eines Harndrangs führt;
• -Zudem wurde gezeigt, dass die Wirksamkeit von Alfuzosin Retardform auf die Verbesserung des maximalen Harnabflusses sowie der geringe Effekt auf den arteriellen Blutdruck durch sein pharmakokinetisches Profil bedingt sind. Darüber hinaus ist die Wirksamkeit auf den maximalen Harnfluss während 24 Stunden nach der Einnahme gewährleistet.
• +Zudem wurde gezeigt, dass die Wirksamkeit von Alfuzosin Retardtabletten auf die Verbesserung des maximalen Harnabflusses sowie der geringe Effekt auf den arteriellen Blutdruck durch sein pharmakokinetisches Profil bedingt sind. Darüber hinaus ist die Wirksamkeit auf den maximalen Harnfluss während 24 Stunden nach der Einnahme gewährleistet.
• -Die absolute Bioverfügbarkeit der Retardtablette zu 10 mg beträgt 48,9 ± 2,9%.
• -Im Vergleich zur Verabreichungsform mit rascher Wirkstofffreisetzung (3-mal 2,5 mg/Tag) beträgt die mittlere Bioverfügbarkeit 104,4% ± 6,4% (Intervall: 63,1% - 144%). Maximale Plasmakonzentrationen werden 9 Stunden nach Applikation erreicht. Steady-State-Konzentrationen werden im Verlauf des zweiten Tages erreicht.
• +Die absolute Bioverfügbarkeit der Retardtablette zu 10 mg beträgt 48.9 ± 2.9%.
• +Im Vergleich zur Verabreichungsform mit rascher Wirkstofffreisetzung (3-mal 2.5 mg/Tag) beträgt die mittlere Bioverfügbarkeit 104.4% ± 6.4% (Intervall: 63.1% - 144%). Maximale Plasmakonzentrationen werden 9 Stunden nach Applikation erreicht. Steady-State-Konzentrationen werden im Verlauf des zweiten Tages erreicht.
• -Nur 11% des Wirkstoffs werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Metaboliten (die inaktiv sind) werden hauptsächlich über die Faezes ausgeschieden (75-91%).
• +Nur 11% des Wirkstoffs werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Metaboliten werden hauptsächlich über die Faezes ausgeschieden (75-91%).
• -Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind die mittleren Werte von Cmax und AUC im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion leicht erhöht, während die Halbwertzeit unverändert bleibt. Diese Veränderungen werden als klinisch nicht relevant erachtet, so dass keine Dosisanpassung erforderlich ist.
• +Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind die mittleren Werte von Cmax und AUC im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion leicht erhöht, während die Halbwertzeit unverändert bleibt. Diese Veränderungen werden als klinisch nicht relevant erachtet.
• -Alfuzosin zeigt weder kanzerogene noch mutagene Effekte, in reproduktionstoxikologischen Studien konnten ebenfalls keine Effekte beobachtet werden. Präklinische Studien an Ratten und Hunden zeigten eine allgemein gute Verträglichkeit sowohl bei kurzer als auch bei Langzeitanwendung. Die verabreichten Dosen lagen hierbei weit über der am Menschen applizierten Dosis.
• +Alfuzosin zeigt weder kanzerogene noch mutagene Effekte, in reproduktionstoxikologischen Studien konnten ebenfalls keine Effekte beobachtet werden. Präklinische Studien an Ratten und Hunden zeigten eine allgemein gute Verträglichkeit sowohl bei kurzer als auch bei Langzeitanwendung. Die verabreichten Dosen lagen hierbei weit über der beim Menschen applizierten Dosis.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -In der Originalverpackung und bei Raumtemperatur (15-25°C) aufbewahren.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +In der Originalverpackung und bei Raumtemperatur (15-25°C) aufbewahren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -10, 30 und 90 Retardtabletten [B]
• +Alfuzosin-Mepha retard 10 mg: Packungen zu 10, 30 und 90 Retardtabletten [B]
• -Mai 2020.
• -Interne Versionsnummer: 2.2
• +Juli 2024.
• +Interne Versionsnummer: 3.1