Analgésique, antispasmodique, antipyrétique 

Composition

Principes actifs: propyphenazon. et drofenin. hydrochloric.

Dragées à 220 mg de propyphénazone et 20 mg de chlorhydrate de drofénine.

Suppositoires à 440 mg de propyphénazone et 40 mg de chlorhydrate de drofénine.

Propriétés/Effets

La propyphénazone a un effet analgésique, antipyrétique, ainsi qu'une légère action antiinflammatoire; le chlorhydrate de drofénine, quant à lui, est un antispasmodique.

Pharmacocinétique

Propyphénazone

Absorption
Dragées: environ 1 heure après la prise d'une (220 mg de propyphénazone) ou de 2 dragées de Spasmo-Cibalgin (440 mg de propyphénazone), la propyphénazone atteint des concentrations plasmatiques maximales moyennes d'environ 2 µg/ml et 6 µg/ml respectivement.

Suppositoires: 2-2½ heures après administration d'un suppositoire (440 mg de propyphénazone), on observe une concentration plasmatique maximale moyenne de 3 µg/ml environ.
L'absorption quantitative de propyphénazone à partir des dragées est comparable à celle que l'on obtient avec les suppositoires, mais ces derniers entraînent une absorption plus lente et des concentrations plasmatiques maximales plus basses.

Distribution
La propyphénazone est liée aux protéines plasmatiques à 40% en moyenne.
La propyphénazone passe rapidement dans la salive. Le rapport de la concentration salivaire au taux plasmatique est de 0,59 et reste pratiquement constant.

Métabolisme
La concentration de la norpropyphénazone (N-déméthyl-2 propyphénazone), principal métabolite de la propyphénazone, dans le plasma et la salive, représente environ 10% de celle de la propyphénazone. On ne dispose d'aucune donnée sur l'action thérapeutique de la norpropyphénazone.

Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique de la propyphénazone se situe autour de 2 heures.
Moins de 1% de la dose de propyphénazone administrée est éliminé dans les urines des 24 heures sous forme inchangée, le principal métabolite urinaire étant l'énolglucuronide de la N-déméthyl-2 propyphénazone.

Chlorhydrate de drofénine

Absorption
La biodisponibilité du chlorhydrate de drofénine après administration orale ou rectale semble faible car il ne peut être détecté sous forme inchangée ni dans le plasma, ni dans les urines.
Des concentrations plasmatiques maximales moyennes de 559 ng/ml d'acide cyclohexyl-phénylacétique sont atteintes en l'espace d'une heure après la prise de 2 dragées de Spasmo-Cibalgin comp. (50 mg de chlorhydrate de drofénine), ce qui suggère une absorption rapide et une biotransformation importante du chlorhydrate de drofénine.

Métabolisme
Le métabolite acide, l'acide cyclohexyl-phénylacétique, peut être mis en évidence dans le plasma après administration orale mais non rectale.

Elimination
L'acide cyclohexyl-phénylacétique n'est retrouvé dans les urines ni sous forme inchangée ni sous forme conjuguée; on suppose qu'il subit une nouvelle transformation métabolique ou qu'il est excrété par voie biliaire.

Indications/Possibilités d'emploi

Episodes douloureux aigus de courte durée évocateurs de colique, p.ex. au niveau du tractus gastrointestinal, des voies biliaires ou de l'appareil urogénital; dysménorrhée.

Posologie/Mode d'emploi

Adultes et adolescents à partir de 14 ans: 1 dragée ou 1 suppositoire 2 à 3×/jour.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité aux substances actives de Spasmo-Cibalgin et à d'autres pyrazolones (p.ex. métamizole, aminophénazone, phénazone) et aux pyrazolidines (p.ex. phénylbutazone). Ne pas donner Spasmo-Cibalgin aux patients chez lesquels l'acide acétylsalicylique et d'autres antiinflammatoires non stéroïdiens ont déclenché un asthme, une urticaire ou d'autres réactions de type allergique. Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, porphyrie, glaucome à angle fermé, sténose mécanique au niveau des voies gastrointestinales, mégacôlon, iléus paralytique, constipation chronique, hypertrophie de la prostate avec résidu post-mictionnel. Tachyarythmie, myasthénie grave.
Ne pas prescrire Spasmo-Cibalgin aux enfants de moins de 14 ans.

Précautions
Par principe, la prudence s'impose en présence de troubles graves de la fonction hépatique et rénale.
Spasmo-Cibalgin risque de provoquer une crise d'asthme aiguë ou un état de choc chez les patients atteints d'asthme ou d'autres bronchopneumopathies obstructives chroniques (en particulier lorsqu'elles s'accompagnent de manifestations évoquant un rhume des foins).
Dans des cas isolés, l'hématopoïèse peut être affectée par la prise de Spasmo-Cibalgin. C'est pourquoi lors de modifications sanguines préexistantes ou d'utilisation exceptionnelle sur une période prolongée, on demandera périodiquement une numération-formule sanguine.
Il ne faut pas exclure non plus l'éventualité d'un syndrome de Lyell.
Comme c'est le cas de tous les analgésiques, l'emploi de Spasmo-Cibalgin ne doit être ni continu ni prolongé, et l'on ne dépassera pas les doses recommandées, sauf sous surveillance médicale.

Effets sur l'aptitude à conduire un véhicule ou à utiliser des machines
On ne dispose d'aucun rapport faisant état d'une action défavorable de Spasmo-Cibalgin, à la posologie recommandée, sur l'aptitude du patient à conduire un véhicule ou à utiliser des machines.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C. Aucune étude contrôlée chez l'animal ou la femme enceinte n'est disponible. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administré que si le bénéfice potentiel justifie le risque foetal.
Les médicaments qui inhibent la synthèse des prostaglandines risquent de provoquer une inhibition des contractions et/ou la fermeture prématurée du canal artériel. C'est pourquoi Spasmo-Cibalgin ne sera pas administrée pendant les 4 dernières semaines de grossesse conformément aux principes de la thérapeutique.
Les substances actives passent dans le lait maternel et l'allaitement ne devra pas se faire sous Spasmo-Cibalgin pour des raisons de sécurité.

Effets indésirables

Réactions d'hypersensibilité

Rarement: éruptions cutanées, urticaire, prurit, réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes, oedème de Quincke, bronchospasme, choc.

Tractus gastrointestinal

Rarement: douleurs abdominales, nausées, vomissements.

Autres

Rarement: tachycardie, excitabilité et agitation surtout chez les patients âgés.

Sang

Dans des cas isolés: leucopénie, agranulocytose.

Interactions

Les médicaments agissant sur les enzymes microsomiales hépatiques modifient la demi-vie de la propyphénazone (rifampicine et carbamazépine p.ex.).
Le chlorhydrate de drofénine peut augmenter les effets anticholinergiques des alcaloïdes de la belladone, des antihistaminiques, des antidépresseurs tricycliques, de l'amantadine et de la quinidine.

Surdosage

En cas de dépassement massif de la dose recommandée, la propyphénazone peut provoquer les symptômes suivants dans les heures qui suivent l'ingestion: nausées, vomissements, tachycardie, hypotension, confusion, somnolence, choc, coma, convulsions. Des lésions hépatiques et rénales risquent de se produire après un temps de latence de 12 heures à 3 jours. Le chlorhydrate de drofénine peut entraîner une rougeur de la peau et une fatigue. La propyphénazone est absorbée complètement et rapidement dans le tractus gastrointestinal, c'est pourquoi l'intervention immédiate d'un médecin s'impose: induction de vomissements ou lavage gastrique, administration de charbon activé et de sulfate de sodium (sel de Glauber), maintien des fonctions vitales. L'utilité d'une diurèse forcée est discutable compte tenu du métabolisme rapide et important des pyrazolones.

Remarques particulières

Incompatibilités
Aucune n'est connue.

Informations
Les médicaments doivent être tenus hors de la portée des enfants.

Conservation

Dragées: Conserver à l'abri de l'humidité et de la chaleur (au-dessous de 30 °C).

Suppositoires: Conserver à l'abri de la chaleur (au-dessous de 30 °C).

Numéros OICM

9264, 9131.

Mise à jour de l'information

Novembre 1991.
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