Pharmacocinétique

Propyphénazone

Absorption
Dragées: environ 1 heure après la prise d'une (220 mg de propyphénazone) ou de 2 dragées de Spasmo-Cibalgin (440 mg de propyphénazone), la propyphénazone atteint des concentrations plasmatiques maximales moyennes d'environ 2 µg/ml et 6 µg/ml respectivement.

Suppositoires: 2-2½ heures après administration d'un suppositoire (440 mg de propyphénazone), on observe une concentration plasmatique maximale moyenne de 3 µg/ml environ.
L'absorption quantitative de propyphénazone à partir des dragées est comparable à celle que l'on obtient avec les suppositoires, mais ces derniers entraînent une absorption plus lente et des concentrations plasmatiques maximales plus basses.

Distribution
La propyphénazone est liée aux protéines plasmatiques à 40% en moyenne.
La propyphénazone passe rapidement dans la salive. Le rapport de la concentration salivaire au taux plasmatique est de 0,59 et reste pratiquement constant.

Métabolisme
La concentration de la norpropyphénazone (N-déméthyl-2 propyphénazone), principal métabolite de la propyphénazone, dans le plasma et la salive, représente environ 10% de celle de la propyphénazone. On ne dispose d'aucune donnée sur l'action thérapeutique de la norpropyphénazone.

Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique de la propyphénazone se situe autour de 2 heures.
Moins de 1% de la dose de propyphénazone administrée est éliminé dans les urines des 24 heures sous forme inchangée, le principal métabolite urinaire étant l'énolglucuronide de la N-déméthyl-2 propyphénazone.

Chlorhydrate de drofénine

Absorption
La biodisponibilité du chlorhydrate de drofénine après administration orale ou rectale semble faible car il ne peut être détecté sous forme inchangée ni dans le plasma, ni dans les urines.
Des concentrations plasmatiques maximales moyennes de 559 ng/ml d'acide cyclohexyl-phénylacétique sont atteintes en l'espace d'une heure après la prise de 2 dragées de Spasmo-Cibalgin comp. (50 mg de chlorhydrate de drofénine), ce qui suggère une absorption rapide et une biotransformation importante du chlorhydrate de drofénine.

Métabolisme
Le métabolite acide, l'acide cyclohexyl-phénylacétique, peut être mis en évidence dans le plasma après administration orale mais non rectale.

Elimination
L'acide cyclohexyl-phénylacétique n'est retrouvé dans les urines ni sous forme inchangée ni sous forme conjuguée; on suppose qu'il subit une nouvelle transformation métabolique ou qu'il est excrété par voie biliaire.