Antitussif 

Composition

15 ml de sirop contiennent:

Principes actifs: Codeini phosphas hemihydricus 20 mg; Guaifenesinum 300 mg; Ephedrini hydrochloridum 15 mg; Opii extractum siccum normatum 1,8 mg; Polygalae extractum liquidum 31,5 mg.

Pectocalmine:

Excipients: Saccharinum; Saccharum; Aromatica; Color: E 150; Conserv.: E 211, E 218.

Pectocalmine sans sucre:

Excipients: Sorbitolum; Saccharinum; Cyclamas; Aromatica; Color: E 150; Conserv.: E 211, E 219 (90 kJ/21,4 kcal).

Gouttes: 1 ml (= 33 gouttes) contient:

Principes actifs: Codeini phosphas hemihydricus 8 mg; Guaifenesinum 150 mg; Ephedrini hydrochloridum 11 mg; Opii extractum siccum normatum 2 mg; Polygalae extractum liquidum 44 mg.

Excipients: Saccharinum; Ethanolum 29% v/v; Aromatica. Contient 29% v/v d'alcool.

Propriétés/Effets

Pectocalmine renferme une combinaison de substances dont l'action est essentiellement antitussive, sécrétolytique, bronchodilalatrice et antispasmodique.
La codéine, chimiquement étroitement apparentée à la morphine, supprime le réflexe de toux par action directe sur le bulbe rachidien et semble exercer un effet desséchant sur la muqueuse respiratoire; elle augmente aussi la viscosité des sécrétions bronchiales. De plus, elle possède un effet analgésique central et, en doses plus élevées, inhibe le centre respiratoire. La durée d'action d'une dose thérapeutique est d'environ 4 à 6 h.
L'extrait d'opium contient un grand nombre d'alcaloïdes, les plus importants étant la morphine, la noscapine, la papavérine et la thébaïne. La morphine possède des actions analgésiques, sédatives, hypnotiques, euphorisantes, émétiques (effet précoce), antiémétiques (effet tardif) et antitussives. De plus, elle inhibe le centre respiratoire et, en doses plus élevées, provoque une dépendance tant physiologique que psychique. La noscapine et la papavérine ont des effets relaxants sur la musculature lisse de l'intestin. Les effets pharmacologiques d'une dose d'extrait d'opium atteignent leur maximum 4 à 8 h après l'administration et persistent pendant env. 12 h.
L'éphédrine est un sympathomimétique qui, en stimulant de façon indirecte les récepteurs tant α- que β-adrénergiques, exerce des effets stimulateurs de longue durée sur le système cardio-circulatoire ainsi que sur le SNC. Aux doses thérapeutiques, elle provoque une bronchodilatation et supprime le spasme.
La guaifénésine et l'extrait de sénéga fluidifient les sécrétions bronchiques visqueuses et contribuent à faciliter l'expectoration. La durée d'action d'une dose thérapeutique de guaifénésine est de 3 à 6 h.

Pharmacocinétique

Les données pharmacocinétiques disponibles à ce jour se limitent aux principes actifs à titre de substances isolées rapportées dans la littérature. Aucune donnée n'est disponible pour les extraits végétaux et l'association de principes actifs telle qu'elle se trouve dans les préparations Pectocalmine/Pectocalmine sans sucre.

Codéine
Après administration orale, la biodisponibilité est de l'ordre de 60 à 70% et la liaison aux protéines plasmatiques d'env. 7%.
Après sa résorption par voie orale, la codéine est distribuée rapidement dans l'organisme. La concentration plasmatique et l'activité antitussive maximum sont atteintes après 1 à 2 h. La codéine franchit la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel.
La demi-vie d'élimination de la codéine est de 3 à 4 h. Elle est métabolisée dans le foie par déméthylation et glucuroconjugaison et éliminée dans l'urine.

Extrait d'opium/Morphine
Après administration orale, les opiacés sont variablement absorbés. Ils sont métabolisés dans le foie et excrétés dans l'urine après glucuroconjugaison. Après administration orale, la morphine subit un important effet de premier passage, sa biodisponibilité étant d'env. 20 à 40% et sa liaison aux protéines plasmatiques <30%. La morphine et certains autres alcaloïdes contenus dans l'extrait d'opium franchissent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel. La demi-vie d'élimination de la morphine du plasma est d'env. 6 h. Elle est métabolisée dans le foie, principalement par glucuroconjugaison. L'élimination est de façon prédominante rénale, 3 à 10% de la dose étant éliminés sous forme de substance inchangée.

Ephédrine
L'éphédrine est rapidement et complètement absorbée. La bronchodilatation apparaît dans les 15 à 60 min après l'administration orale et semble persister 2-4 h. La demi-vie d'élimination est de 3-6 h. L'éphédrine et ses métabolites sont excrétés dans l'urine.

Guaifénésine
La guaifénésine est facilement absorbée au niveau gastro-intestinal. Rapidement métabolisée dans le foie elle est excrétée dans l'urine. On trouve dans l'urine après 4 h environ 80% et après 24 h 95% de la dose, exclusivement sous forme de métabolites.
On ignore si la guaifénésine franchit la barrière placentaire ou si elle passe dans le lait maternel.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
En cas d'insuffisance hépatique ou rénale ainsi que chez le patient âgé, la métabolisation de la codéine, de la morphine et de la guaifénésine ainsi que l'élimination rénale des substances inchangées et de leur métabolites sont ralenties.

Indications/Possibilités d'emploi

Toux aiguës et chroniques accompagnant de affections tussigènes telles que bronchites, trachéites, laryngites.

Posologie/Mode d'emploi

Sirops

Adultes et enfants dès 14 ans: 15 ml 4×/jour (entre les repas).

Gouttes

Adultes et enfants dès 14 ans: 50 gouttes 3×/jour.

Enfants de 8 à 14 ans: 20 gouttes 3×/jour.

Enfants de 5 à 8 ans: 10 gouttes 3×/jour.
Prendre entre les repas, avec un peu d'eau.
Chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique, rénale ou cardiaque ainsi que chez les patients âgés, la posologie initiale sera diminuée de moitié par rapport aux doses recommandées ci-dessus, et pourra éventuellement être augmentée en fonction de la tolérance et des besoins.
Si après 7 jours de traitement, la toux ne s'améliore pas ou s'aggrave, on ne procédera en aucun cas à une augmentation des doses, mais à un réexamen de la situation clinique (voir «Précautions»).

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité à un ou plusieurs des principes actifs ou à d'autres composants, en particulier aux alkyl-parahydroxybenzoates (allergie aux groupes para pour les sirops Pectocalmine/Pectocalmine sans sucre en raison de leur teneur en agents conservateurs E 218 et E 219, respectivement).
Intolérance au fructose, p.ex. en cas de déficience congénitale de fructuose-1,6-diphosphatase (concerne le sirop Pectocalmine en raison de sa teneur en saccharose, ainsi que le sirop Pectocalmine sans sucre en raison de sa teneur en sorbitol).
Enfants de moins de 14 ans (sirop), enfants de moins de 5 ans (gouttes).
Grossesse ou menace d'un accouchement prématuré, allaitement.

Contre-indications liées à la codéine
Pathologie obstructives chroniques des voies respiratoires (p.ex. accès aigu d'asthme bronchique), emphysème pulmonaire, insuffisance respiratoire, hypertonie, perturbation du rythme cardiaque, insuffisance cardiaque, pathologies entraînant une importante sécrétion muqueuse (p.ex. syndrome d'hypersécrétion), insuffisance hépatique et/ou rénale sévères, diverticulite, en période postopératoire après chirurgie intestinale, dépendance aux opiacés.

Contre-indications liées à la morphine
Dépendance aux opiacés, troubles de la conscience, troubles de la régulation respiratoire, de la mécanique respiratoire et de la perfusion; affections de la vésicule biliaire, hypertrophie de la prostate, hypotension en cas d'hypovolémie, maladies intestinales obstructives ou inflammatoires, phéochromocytome, myxoedème, hypertension intracrânienne.

Contre-indications liées à l'éphédrine
Hypertension artérielle, signes d'hyperexcitabilité ventriculaire, insuffisance coronaire, myocardiophathie obstructive, thyréotoxicose, phéochomocytome, glaucome par fermeture de l'angle, troubles urétro-prostatiques avec risque de rétention d'urine, états acidotiques; utilisation simultanée d'IMAO.
Le sirop Pectocalmine contenant 10,25 g de saccharose par dose de 15 ml, il est contre-indiqué aux diabétiques.

Précautions
Une toux persistante demande d'en rechercher les causes qui requièrent un traitement spécifique, notamment asthme, bronchite chronique, bronchiectasie, obstacles endobronchiques, cancer, infections bronchopulmonaires, insuffisance ventriculaire gauche quelle que soit l'étiologie, embolie pulmonaire, épanchement pleural.
Etant donné que Pectocalmine/Pectocalmine sans sucre contiennent des substances antitussives à action centrale associées à un expectorant, leur utilisation dans les toux productives demande une prudence particulière, car l'inhibition du réflexe tussigène et de l'autonettoyage des voies respiratoires peut provoquer une stase indésirable des sécrétions bronchiques et comporte donc le risque d'un bronchospasme et d'une infection des voies respiratoires.
En cas d'apparition de réactions allergiques, le traitement doit être arrêté immédiatement et un médecin avisé sans délai.
Pectocalmine et Pectocalmine sans sucre ne doivent être employés qu'avec précaution chez des patients atteints d'affections vasculaires graves, d'hypothyroïdie, d'hypertrophie de la prostate ou d'épilepsie ainsi que chez les patients recevant des glucosides cardiaques (éphédrine).
Une prudence particulière est nécessaire en cas d'hypovolémie et de séquelles d'attaque cérébrale. En cas de constipation chronique, ne pas prendre Pectocalmine de manière prolongée.
La codéine et la morphine peuvent engendrer une dépendance tant physiologique que psychique et provoquer des symptômes de sevrage à l'arrêt abrupt du traitement. Ces manifestations peuvent survenir surtout chez l'utilisateur chronique et chez le nouveau-né de mère intoxiquée à la codéine ou à la morphine.
Les gouttes Pectocalmine contiennent 29% v/v d'alcool. Elles ne doivent pas être administrées aux patients traités par le disulfirame.
Le patient doit être informé du risque que Pectocalmine et Pectocalmine sans sucre peuvent entraver la capacité de réaction et restreindre la capacité de conduire un véhicule à moteur ou d'utiliser des machines. L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que ces préparations contiennent des principes actifs pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse X. Pour certains des principes actifs contenus dans Pectocalmine/Pectocalmine sans sucre, il existe des évidences de risque foetal basées sur l'expérience chez l'animal (p.ex. effet mutagène de la morphine) et chez l'être humain (p.ex. développement d'une dépendance à la codéine ou à la morphine chez le foetus et symptômes de sevrage et/ou risque de dépression respiratoire chez le nouveau-né) et les risques liés à l'emploi de ces médicaments chez la femme enceinte dépassent largement les bénéfices possibles. Par conséquent, Pectocalmine et Pectocalmine sans sucre sont contre-indiqués chez la femme enceinte.

Allaitement: La codéine et certaines substances de l'extrait d'opium (morphine!) passent dans le lait maternel. Quelques cas d'hypotonie et d'apnée ont été décrits chez ces nourrissons, après ingestion par les mères de codéine à doses suprathérapeutiques. Par conséquent, si le traitement doit être entrepris chez une femme qui allaite, elle devra être informée de ce risque. En cas d'indication impérative, l'allaitement doit être suspendu.

Effets indésirables

Effets indésirables liés à la codéine

Fréquemment: nausées, vomissements, constipation et légers maux de tête (surtout en début du traitement).

Rarement à occasionnellement: effets sur le SNC (somnolence, léthargie, euphorie, hallucinations, vertiges); bronchospasme, troubles du sommeil, troubles visuels (en raison d'une détérioration de la coordination visuomotrice), troubles auditifs, sécheresse de la bouche, réactions cutanées allergiques (surtout prurit et urticaire), mais des réactions allergiques sévères sont très rares.

Aux doses suprathérapeutiques: hypotension, syncopes, bradycardie, augmentation du tonus de la musculature lisse (estomac, voies biliaires, vessie), diminution de l'activité péristaltique.
Vigilance et risque d'accoutumance: voir «Précautions».

Effets indésirables liés à la morphine

Occasionnellement à fréquemment: Nausées, vomissements, constipation spastique, augmentation du tonus des sphincters de l'estomac et de la vessie (difficultés de miction) et des conduits biliaire et pancréatique. De plus, sédation et, surtout chez l'enfant, inhibition du centre respiratoire (voir «Surdosage»).

Rarement: réactions cutanées avec prurit et exanthème, bronchospasmes (par libération d'histamine?), hypotension avec tendance aux troubles orthostatiques.
Vigilance et risque d'accoutumance: voir «Précautions».

Effets indésirables liés à l'éphédrine
Maux de tête, vomissements; tremblements, états d'excitation, palpitations cardiaques, troubles du rythme ventriculaire (surtout en cas d'un traitement digitalique simultané), insomnie; troubles de miction.

Effets indésirables liés à la guaifénésine

Occasionnellement: intolérance gastrique avec brûlures, douleurs, nausées, vomissements.

Rarement: réactions allergiques (voir «Contre-indications»). Dans des cas isolés, de telles réactions peuvent aller jusqu'au choc anaphylactique et nécessiter un traitement d'urgence.

Cas isolés: sensation de chaleur, vertiges, états de désorientation, bradycardie, bronchospasme, dyspnée, éruptions cutanées, prurit, granulocytopénie.
A hautes doses, on peut ressentir avec les gouttes les effets dus à l'alcool.

Interactions

Interactions liées à la codéine
La codéine interagit par potentialisation mutuelle avec les autres agonistes des opiacés, les anesthésiques généraux, les sédatifs, les narcotiques, les hypnotiques, les neuroleptiques, les IMAO, les anti-histaminiques et l'alcool.
L'emploi simultané d'autres dérivés morphiniques (analgésiques ou antitussifs) peut potentialiser la dépression respiratoire des morphiniques, en particulier chez l'enfant et le sujet âgé.

Interactions liées à la morphine
Renforcement de l'effet dépresseur respiratoire et de l'effet sédatif par des substances possédant des propriétés sédatives (barbituriques, phénothiazines, antihistaminiques, alcool).
La cimétidine inhibe la dégradation métabolique de la morphine et renforce et prolonge ainsi ses effets.
Un renforcement réciproque des effets toxiques de la morphine et des IMAO ne peut être exclu.

Interactions liées à l'éphédrine
La guanéthidine renforce l'action α-sympathomimétique directe de l'éphédrine et l'éphédrine antagonise l'action de la guanéthidine. De plus, l'éphédrine, en association avec des antidépresseurs tricycliques, peut provoquer des crises d'hypertension et des arythmies. En association avec des glucosides digitaliques, elle peut induire des arythmies.

Interactions liées à la guaifénésine
L'action des myorelaxants et des sédatifs peut être renforcée.

Alcool
L'alcool entraîne une majoration de l'effet sédatif des antitussifs à action centrale. Par conséquent, la consommation d'alcool devrait être évitée pendant un traitement par Pectocalmine ou Pectocalmine sans sucre.

Surdosage

Un surdosage de Pectocalmine ou de Pectocalmine sans sucre provoque une intensification des effets indésirables énumérés ci-dessus et une augmentation des risques décrits sous «Précautions».

Surdosage lié à la codéine

Signes chez l'adulte: dépression aiguë des centres respiratoires (cyanose, bradypnée); somnolence, vomissements; exanthème fugace, prurit; oedème pulmonaire; convulsions, ataxie, coma.

Signes chez l'enfant (seuil toxique 2 mg/kg, en prise unique): bradypnée, apnée; myosis; bouffées de chaleur et oedème au visage; éruption urticarienne; rétention d'urine, convulsion; collapsus cardio-vasculaire, coma.

Surdosage lié à la morphine
Myosis, paralysie du centre respiratoire jusqu'à l'arrêt respiratoire, vertiges, troubles de la conscience jusqu'au coma, chute de la tension artérielle, tachycardie.

Surdosage lié à l'éphédrine
Insomnie, agitation, états d'anxiété, altérations psychiques, tremblement des mains, palpitations cardiaques, extrasystoles, hallucinations visuelles et acoustiques, convulsions, hyperthermie, collapsus cardiovasculaire, arrêt respiratoire.

Surdosage lié à la guaifénésine
La guaifénésine est peu toxique. Après ingestion massive accidentelle, il faut s'attendre à une relaxation musculaire.

Traitement d'un surdosage aigu de Pectocalmine ou Pectocalmine sans sucre
Traitement symptomatique et de soutien; évacuation gastrique, le cas échéant un alphabloquant, nitroglycérine, un anticonvulsivant, un tranquillisant benzo-diazépinique et/ou un neuroleptique.
En cas de dépression respiratoire: respiration assistée ou artificielle, naloxone i.v. La brève durée d'action de cet antagoniste opioïde peut rendre nécessaire des administrations répétées.
Les parents doivent être informés qu'il est impératif de conserver les préparations Pectocalmine et Pectocalmine sans sucre hors de la portée des enfants.

Remarques particulières

Informations
La guaifénésine interfère avec la détermination de l'acide 5-hydroxyindolacétique (5-HIAA) et l'acide vanillylmandélique (VMA).
Les gouttes Pectocalmine ne contiennent pas de sucre cariogène et peuvent être recommandées pour les diabétiques.
La quantité d'alcool absorbée par dose de gouttes est de: adultes: 0,35 g; enfants (8-14 ans): 0,14 g; enfants (5-8 ans): 0,07 g.
On tiendra compte du fait que le contenu calorique de 5 ml de sirop Pectocalmine correspond à 14 kcal (64 kJ).

Conservation
Jusqu'à la date imprimée sur l'emballage avec la mention «EXP».

Numéros OICM

10957, 12874, 52005.

Mise à jour de l'information

Août 1998.
RL88