Pharmacocinétique

Absorption
Le taux d'absorption de l'ergotamine est de 30% et la biodisponibilité d'environ 3 à 5% du fait d'un effet de premier passage élevé.
La biodisponibilité de la diphénhydramine est de 40 à 60% en raison de l'effet de premier passage.
Début d'action: 15 à 30 minutes, concentration plasmatique maximale en 1 à 4 heures.
Durée d'action: 4 à 6 heures.
L'atropine est résorbée rapidement et pratiquement complètement dans la partie proximale de l'intestin grêle (90%). Des concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 2 heures.

Distribution
L'ergotamine passe la barrière hémato-encéphalique.
La liaison de la diphénhydramine aux protéines plasmatiques est de 70 à 85%, le volume de distribution de 3 à 4 l/kg.
L'atropine se distribue dans tous les tissus et traverse la barrière hémato-encéphalique. La liaison de l'atropine aux protéines plasmatiques est de 40 à 50%. Le volume de distribution est de 2 à 4 l/kg.
L'atropine, l'ergotamine et la diphénhydramine traversent la barrière placentaire et passent dans le lait maternel.

Métabolisme
L'ergotamine subit dans le foie une hydroxylation de la fraction peptidique de la molécule. Ce métabolite, mais aussi les métabolites modifiés par clivage du peptide dans la fraction peptidique de la molécule peuvent encore déployer une activité biologique.
La diphénhydramine est d'abord désalkylée en mono- et di-déméthyldiphénhydramine et ensuite oxydée en acide diphénylméthoxyacétique. Ce métabolite est éventuellement conjugué à la glycine ou à la glutamine puis éliminé.

Elimination
La demi-vie plasmatique de l'ergotamine est de 1,5 à 2 heures (T ½ α) ou supérieur à 20 heures (T ½ β).
Les effets en fonction du temps ne présentent pas de corrélation avec les concentrations plasmatiques. Des effets vasculaires peuvent être mis en évidence jusqu'à 24 heures après l'administration d'une dose unique d'ergotamine.
Moins de 1% de la diphénhydramine administrée par voie orale est excrétée par voie rénale sous forme inchangée, 60 à 70% sont éliminés dans les 96 heures sous forme de métabolites.
La demi-vie plasmatique est de 5 à 8 heures.
La demi-vie plasmatique de l'atropine est de 2 à 3 heures (T ½ α) ou de 12,5 heures (T ½ β).
L'élimination de l'atropine se fait avant tout par voie rénale. Une quantité allant jusqu'à 50% est excrétée sous une forme inchangée, le reste sous forme de métabolites non identifiés de façon plus précise.