Pharmacocinétique

La lidocaïne diffuse rapidement à travers les muqueuses et avec la salive dans le tractus gastro-intestinal.

Distribution
La diffusion commence tout d’abord dans les tissus les plus irrigués (par ex. les poumons, le coeur, le foie, les reins, le cerveau), puis dans les tissus moins irrigués (par ex. les muscles). La lidocaïne se lie à raison d’environ 50–70% aux protéines plasmatiques, inclusivement aux α-1-glycoprotéines acides. La liaison est plus élevée lors de maladies carcinomateuses, d’urémie, de fumée du tabac, de traumatisme, d’infarctus du myocarde suite à une élévation de la concentration d’α-1-glycoprotéines acides. La lidocaïne passe dans le lait maternel et traverse également les barrières hémato-encéphalique et placentaire. La concentration trouvée dans le plasma foetal est environ 0,6 fois celle du plasma maternel. Pourtant, due à une liaison plasmatique des protéines plus faible, la concentration de lidocaïne libre est 1,4 fois plus élevée que celle la concentration maternelle.

Métabolisme
La lidocaïne est pratiquement entièrement métabolisée dans le foie. Les métabolites pharmacologiquement actifs, les monoéthylglycine-xylidide (MEGX) et glycine-xylidide sont induits par une N-désalkylation. La division de la liaison amide engendre d’autres métabolites.

Elimination
L’élimination a lieu principalement sous la forme de métabolites dans l’urine. Moins de 10% sont éliminés sous forme non modifiée par les reins. La demi-vie d’élimination de la lidocaïne se situe entre 1,5 et 2 heures.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
La demi-vie d’élimination de la lidocaïne est allongée en cas d’insuffisance cardiaque et d’atteintes hépatiques (environ 5 heures). La clairance de la lidocaïne n’est pas modifiée en cas d’insuffisance rénale, pourtant il peut se produire une accumulation des métabolites actifs.