Pharmacocinétique

L’effet de la méthylergométrine se manifeste 30–60 s après administration intraveineuse et 2–5 min après administration intramusculaire; il se maintient durant 4–6 h.
Absorption
Des études réalisées chez des femmes volontaires à jeun ont montré qu’après injection i.m. de 0.2 mg, la Cmax était de 5918 ± 1952 pg/ml et le tmax de 0.41 ± 0.21 h.
Distribution
Après une injection i.v. de méthylergométrine, sa distribution à partir du plasma dans les tissus périphériques est rapide (2–3 min, voire moins). Le volume de distribution atteint 56.1 ± 17.0 l (~0.5 l/kg) chez des femmes volontaires. On ignore si la substance active traverse la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
La méthylergométrine est principalement métabolisée dans le foie. Le type de dégradation n’a pas été étudié chez l’être humain. Les études in vitro ont mis en évidence une N-déméthylation et une hydroxylation du cycle phényle.
Élimination
Le principe actif est principalement excrété dans les fèces par la bile. La méthylergométrine est également excrétée dans le lait maternel. La demi-vie de la méthylergométrine dans le lait est de 2.3 ± 0.3 h.