CompositionPrincipe actif:
Pethidini hydrochloridum.
Excipiens:
Aqua ad iniectabilia.
Forme galénique et quantité de principe actif par unitéSolution injectable; 50 mg/ml.
Indications/Possibilités d’emploiFortes douleurs de genèse variable, telles que douleurs postopératoires, douleurs tumorales, états douloureux de l'appareil locomoteur et douleurs nerveuses résistant à la thérapie, spasmes des voies biliaires et du système urogénital. Spasmes vasculaires. Dans la gynécologie, pour faciliter et accélérer l'accouchement; en cas de rigidité et de spasmes du col utérin; de contractions douloureuses spasmodiques et de douleurs expulsives.
Posologie/Mode d’emploiInjection i.m. et s.c.: 25–100 mg (½–2 ml).
Adapter la répétition des administrations individuellement. En règle générale, 25–100 mg sont à nouveau injectés après 3–4 heures.
En cas de spasmes ou d'états douloureux aigus, administrer 25–50 mg (½–1 ml) lentement (1–2 minutes) par voie i.v., éventuellement dans 10 ml d'une solution de glucose à 10% ou de NaCl physiologique. Chez les patients très faibles, chez lesquels une application i.v. est absolument indispensable en raison de l'intensité des douleurs, on injectera de préférence 1 ml de Péthidine dilué dans une solution de glucose à 10% ou de NaCl physiologique par voie i.v. et 1 ml par voie i.m.
Dose journalière maximale: 500 mg.
En raison de manque d'études correspondantes chez les enfants, la péthidine est utilisée uniquement chez les adultes.
Objectifs thérapeutiques et interruption du traitement
Avant le début du traitement par Pethidin HCl Amino, une stratégie thérapeutique incluant la durée et les objectifs du traitement doit être convenue avec le patient conformément aux lignes directrices relatives au traitement de la douleur. Pendant le traitement, le médecin et le patient doivent entretenir un contact régulier afin d'évaluer la nécessité de poursuivre le traitement, d'envisager l'arrêt du médicament et éventuellement d'adapter la posologie. Si un patient n'a plus besoin du traitement par Pethidin HCl Amino, il est conseillé de réduire progressivement la dose afin d'éviter des symptômes de sevrage (voir rubrique «Mises en garde et précautions»). En cas de contrôle insuffisant de la douleur, il convient d'envisager la possibilité d'une accoutumance (tolérance) ou d'une progression de la maladie sous-jacente (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Contre-indicationsPéthidine HCl solution pour injection est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à la péthidine, ainsi que chez les patients traités par des IMAO.
Elle est également contre-indiquée durant l'allaitement et chez les nourrissons, en présence de maladies (comme asthme ou coeur pulmonaire) pendant lesquelles une dépression respiratoire dose-dépendante doit être évitée, en cas d'augmentation de la pression intracrânienne, lors de troubles hépatiques graves ou de pancréatite.
Mises en garde et précautionsL'usage prolongé de la péthidine peut provoquer une dépendance psychique et physique (attention au syndrome de sevrage)! Prudence en cas de tachycardie supraventriculaire, de tendance aux spasmes, de troubles des fonctions rénale et hépatique.
Dépendance médicamenteuse et potentiel d'abus
L'utilisation répétée d'opioïdes peut entraîner le développement d'une tolérance et d'une dépendance physique et/ou psychique. On peut observer l'apparition d'une dépendance iatrogène après l'utilisation d'opioïdes. Comme d'autres opioïdes, Pethidin HCl Amino peut faire l'objet d'abus et il convient de surveiller les signes d'abus et de dépendance chez tous les patients recevant des opioïdes. Les patients présentant un risque accru d'abus d'opioïdes peuvent cependant être adéquatement traités par des opioïdes, mais doivent faire l'objet d'une surveillance complémentaire pour détecter les signes de mésusage, d'abus ou de dépendance. L'utilisation répétée de Pethidin HCl amino peut induire un trouble de l'usage d'opioïdes (TUO). L'abus ou le mésusage intentionnel de Pethidin HCl amino peut conduire à un surdosage et/ou au décès. Le risque de développer un TUO est accru chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux (parents ou frères et soeurs) de troubles de l'usage de substances (y compris l'alcool), chez les fumeurs ou chez les patients présentant d'autres affections psychiques (p.ex. dépression majeure, troubles anxieux et troubles de la personnalité) dans l'anamnèse. Il convient de surveiller les signes d'un comportement addictif (drug-seeking behaviour) (p.ex. demandes prématurées de renouvellement d'ordonnance). Cela inclut le contrôle de l'utilisation concomitante d'opioïdes et de médicaments psychoactifs (comme les benzodiazépines). Pour les patients présentant des signes et symptômes de troubles de l'usage d'opioïdes, la consultation d'un spécialiste des addictions doit être envisagée.
Dépression respiratoire
Comme pour tous les opioïdes, l'utilisation de Pethidin HCl Amino comporte un risque de dépression respiratoire cliniquement significative. Si elle n'est pas détectée et traitée immédiatement, une dépression respiratoire peut conduire à un arrêt respiratoire et au décès. En fonction de l'état clinique du patient, le traitement d'une dépression respiratoire peut inclure une surveillance étroite, des mesures de soutien et l'administration d'antagonistes des opioïdes. Une dépression respiratoire grave, engageant le pronostic vital ou d'issue fatale peut survenir à tout moment du traitement, mais le risque est maximal au début du traitement et après une augmentation posologique.
Troubles respiratoires liés au sommeil
Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment une apnée centrale du sommeil (ACS) et une hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation d'opioïdes majore le risque d'ACS de façon dose-dépendante. Chez les patients souffrant d'ACS, une réduction de la dose totale d'opioïdes doit être envisagée.
Utilisation concomitante de substances ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central
L'utilisation concomitante d'opioïdes et de benzodiazépines ou d'autres substances ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (SNC) peut entraîner une sédation importante, une dépression respiratoire, un coma ou le décès. Étant donné ces risques, il ne faut administrer de manière concomitante des opioïdes et des benzodiazépines ou d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le SNC que chez les patients pour lesquels aucune autre option de traitement n'est envisageable. Si l'on décide de prescrire Pethidin HCl Amino en même temps que des benzodiazépines ou d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le SNC, il convient d'opter pour la posologie minimale efficace et la plus courte durée possible de traitements concomitants. Les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de détecter les signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation (voir rubrique «lnteractions»).
Exposition accidentelle
Les patients et les aidants doivent être avertis que Pethidin HCl Amino contient un principe actif dans une concentration qui peut être fatale, notamment pour les enfants. Il convient donc de les inviter à conserver toutes les unités de dose hors de portée des enfants et à éliminer correctement toute unité entamée ou non utilisée.
Syndrome de sevrage des opioïdes chez le nouveau-né
L'utilisation prolongée de Pethidin HCl Amino pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage des opioïdes chez le nouveau-né qui peut engager le pronostic vital s'il n'est pas détecté et traité en temps opportun. Le traitement doit être mené selon les protocoles mis en place par les spécialistes de néonatologie. S'il est nécessaire d'utiliser des opioïdes chez une femme enceinte pendant une période prolongée, il convient d'informer la patiente du risque de syndrome de sevrage des opioïdes chez le nouveau-né et de s'assurer que le traitement adapté est disponible, le cas échéant.
Hyperalgésie
L'hyperalgésie induite par les opioïdes survient lorsqu'un analgésique à base d'opioïdes entraîne paradoxalement une augmentation des douleurs ou de la sensibilité à la douleur. Cet état se distingue du développement d'une tolérance, qui nécessite l'administration de doses supérieures d'opioïdes pour maintenir un certain effet. Les symptômes de l'hyperalgésie induite par les opioïdes incluent notamment une augmentation des douleurs en cas d'élévation de la dose d'opioïdes, une diminution des douleurs en cas de réduction de la dose d'opioïdes ou des douleurs en cas de stimuli normalement non douloureux (allodynie). En cas de suspicion d'hyperalgésie induite par les opioïdes, il convient d'envisager de réduire la dose d'opioïdes ou de faire une rotation d'opioïdes.
lnsuffisance surrénale
Les opioïdes peuvent provoquer une insuffisance surrénale réversible nécessitant une surveillance et un traitement de substitution par glucocorticoïdes. Les symptômes d'une insuffisance surrénale peuvent notamment inclure des nausées, des vomissements, une perte d'appétit, de la fatigue, une faiblesse, des vertiges ou une pression artérielle basse.
Diminution des hormones sexuelles et augmentation de la prolactine
L'utilisation à long terme d'opioïdes peut être associée à une diminution des taux d'hormones sexuelles et à une augmentation du taux de prolactine. Les symptômes incluent une baisse de la libido, une impuissance ou une aménorrhée.
Spasme du sphincter d'Oddi/pancréatite
Les opioïdes peuvent provoquer un dysfonctionnement et un spasme du sphincter d'Oddi, ce qui augmente la pression intrabiliaire et le risque de symptômes des voies biliaires et de pancréatite.
InteractionsL'utilisation concomitante d'autres médicaments ayant un effet sur le SNC, p.ex. d'autres opioïdes, les sédatifs comme les benzodiazépines ou les hypnotiques, les anesthésiques généraux, la phénothiazine, les tranquillisants, les myorelaxants, les antihistaminiques avec effet sédatif, les gabapentinoïdes (gabapentine et prégabaline) et l'alcool, peut avoir des effets dépresseurs additifs qui peuvent conduire à une dépression respiratoire, une hypotension, une sédation importante ou un coma, et même parfois être d'issue fatale (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Un syndrome sérotoninergique peut survenir en cas d'administration concomitante d'opioïdes avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou des principes actifs sérotoninergiques comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) ou les antidépresseurs tricycliques. Parmi les symptômes d'un syndrome sérotoninergique figurent les modifications de l'état de conscience, l'instabilité du système nerveux autonome, les anomalies neuromusculaires et/ou les symptômes gastro-intestinaux.
La péthidine ne doit pas être administrée en même temps qu'un traitement aux IMAO. Cela vaut en particulier également pour des IMAO plus récents tels que l'antiparkinsonien sélégiline. La péthidine ne doit pas non plus être utilisée en même temps que des IMAO plus récents utilisés comme antidépresseurs.
Grossesse, allaitementGrossesse
Lors de l'utilisation pendant la grossesse il faut être très prudent:
Bien que la péthidine soit détectable très rapidement dans le sang du cordon ombilical, on n'a jusqu'ici rapporté aucun effet néfaste pour les foetus en cas d'utilisation thérapeutique pendant la grossesse. Cependant, si le médicament est administré avant, respectivement pendant l'accouchement, une dépression respiratoire peut se produire chez le nouveau-né.
L'utilisation prolongée de Pethidin HCl Amino pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage des opioïdes chez le nouveau-né qui peut engager le pronostic vital s'il n'est pas détecté et traité en temps opportun. Le traitement doit être mené selon les protocoles mis en place par les spécialistes de néonatologie. S'il est nécessaire d'utiliser des opioïdes chez une femme enceinte pendant une période prolongée, il convient d'informer la patiente du risque de syndrome de sevrage des opioïdes chez le nouveau-né et de s'assurer que le traitement adapté est disponible, le cas échéant (voir également rubrique «Mises en garde et précautions»).
Allaitement
Comme la péthidine passe dans le lait maternel, elle ne devrait pas être utilisée chez les femmes qui allaitent.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLes capacités de réaction peuvent être modifiées.
Effets indésirablesAprès injection i.v. principalement apparaissent des effets indésirables de nature essentiellement vagotrope qui s'améliorent rapidement après administration d'un peu d'atropine.
Liste des effets indésirables
Les effets indésirables sont classés par classe de systèmes d'organes MedDRA et par fréquence selon la convention suivante:
«très fréquent» (≥1/10)
«fréquent» (≥1/100, <1/10),
«peu fréquent/occasionnellement » (≥1/1'000, <1/100)
«rare» (≥1/10'000, <1/1'000)
«très rare» (<1/10'000)
«fréquence inconnue» (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Affections du système immunitaire
Rare: Manifestations allergiques cutanées (exanthème).
Affections psychiatriques
Fréquence inconnue: dépendance
Affections du système nerveux central
Fréquent: nausées, vomissements, vertiges, sédation, maux de tête, sécheresse buccale.
Affections cardiaques
Fréquent: vasodilatation, légère hypotension avec tendance aux problèmes orthostatiques.
Peu fréquent/occasionnellement: bradycardie, inflammations veineuses (après injection i.v.), palpitations, tachycardie.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence inconnue: dépression respiratoire, syndrome d'apnée centrale du sommeil
Affections gastro-intestinaux
Peu fréquent/occasionnellement: constipation.
Fréquence inconnue: pancréatite
Affections hépatobiliaires
Fréquence inconnue: spasme du sphincter d'Oddi.
Affections des organes de reproduction et du sein
Fréquence inconnue: Rétention urinaire.
SurdosageSignes et symptômes
Les symptômes suivants apparaissent en cas de surdosage:
Vertiges, états similaires à ceux créés par la consommation de drogue, sécheresse buccale, mydriase, tremblements musculaires, accès spastiques, collapsus circulatoire avec cyanose, coma avec dépression respiratoire.
Des cas de leucoencéphalopathie toxique ont été observés en cas de surdosage d'opioïdes.
Traitement
Les antidotes sont les antagonistes de la morphine comme le lévallorphane, la nalorphine et la naloxone.
Propriétés/EffetsCode ATC
N02AB02
Mécanisme d’action
La péthidine appartient au groupe des analgésiques forts de type opiacés; son action est environ 5 à 10 fois plus faible que celle de la morphine.
Pharmacodynamique
La péthidine se lie sélectivement dans le cerveau aux récepteurs spécifiques des opioïdes et régule la conduction de la douleur et sa perception par stimulation du système endogène inhibiteur de la douleur. Les autres effets centraux sont l'euphorie, la sédation, la dépression respiratoire, les vomissements, ainsi que l'antidiurèse. La péthidine possède également des effets de type papavérinique et parasympatholytique en plus de son action analgésique, ce qui provoque une vasodilatation des vaisseaux périphériques.
Efficacité clinique
–
PharmacocinétiqueAbsorption
La péthidine est liée à 40% aux protéines plasmatiques.
Distribution
Elle traverse également la barrière placentaire lors de sa distribution dans l'organisme.
Métabolisme
Sa métabolisation a lieu dans le foie.
Élimination
Seuls 5% de la substance sont excrétés par voie urinaire sous forme inchangée. Le temps de demi-vie est de près de 3,5 heures. L'élimination augmente lorsque l'urine est acide.
Cinétique dans des situations cliniques particulières
Le temps de demi-vie peut être prolongé en cas de cirrhose hépatique; en cas d'insuffisance rénale, une accumulation peut se produire, en particulier pour le métabolite norpéthidine, ce qui peut conduire à l'apparition de symptômes de surdosage.
Données précliniquesPotentiel mutagène et cancérigène
Des études concernant le potentiel de mutagénèse du génome n'existent pas. Des études in-vivo ont donnés des indices que la péthidine possède des propriétés de rompre les chromosomes. Ainsi il y a des soupçon d'une activité de mutagénèse chez l'homme.
Des études de longue durée chez l'animal concernant le potentiel cancérigène n'existent pas.
Remarques particulièresIncompatibilités
Puisqu'il n'existe pas d'études de compatibilités, ce médicament ne doit pas être mélangés à d'autres médicaments.
Information
Ce médicament est soumis à la loi fédérale sur les stupéfiants et les substances psychotropes.
Conservation
Le médicaments ne doit être utilisé que jusqu'à la date de péremption indiquée sur l'emballage par la mention «EXP».
Stockage
Conserver le médicament à température ambiante (15–25 °C), protégé de la lumière.
Numéro d’autorisation13369 (Swissmedic).
PrésentationAmpoules (1 ml) de 50 mg: 10 et 100. [A+]
Ampoules (20 ml) de 100 mg: 10 et 100.[A+]
Titulaire de l’autorisationAmino SA, Gebenstorf.
Mise à jour de l’informationMars 2024.
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