Propriétés/Effets

Code ATC
N07BC02
La méthadone appartient au groupe des analgésiques puissants du type morphine. Aux doses équivalentes, son action est d'environ 3-4 fois plus puissante et aussi plus prolongée que celle de la morphine. La méthadone se lie sélectivement aux récepteurs spécifiques des opiacés dans le cerveau (principalement: agoniste des récepteurs µ) et règle la conduction et la sensibilité de la douleur en stimulant le système endogène d'inhibition de la douleur. Son action centrale se manifeste aussi par une sédation, une dépression respiratoire, une inhibition du centre de la toux, une miose, des vomissements, ainsi qu'une antidiurèse. A la périphérie, le tonus de la musculature lisse s'élève; l'évacuation de l'estomac, de la vésicule biliaire et de la vessie est par conséquent inhibée et le transit intestinal ralenti.
La méthadone est beaucoup moins lipophile en comparaison à l'héroïne; la prise orale empêche en outre une élévation rapide de la concentration dans le cerveau et diminue ainsi l'effet euphorisant.
L'efficacité analgésique, le développement d'une dépendance et la dépression respiratoire peuvent être rapportés principalement à la forme L. La D-méthadone présente une activité antitussive prononcée.