Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la sulfasalazine est absorbée au niveau de l'intestin grêle dans une proportion de 20% environ. La concentration sérique maximale est atteinte après 3 à 6 h.
Distribution
Après injection intraveineuse, le volume de distribution (Vdss) de la sulfasalazine est de 7.5±1.6 l. La sulfasalazine est fortement liée à l'albumine (>99.3%), alors que la sulfapyridine n'est liée à l'albumine qu'à raison d'environ 70%. L'acétylsulfapyridine, métabolite principal de la sulfapyridine, est liée aux protéines plasmatiques à hauteur de 90% environ.
Métabolisme
La plus grande partie d'une dose de sulfasalazine administrée parvient dans le gros intestin sous forme de molécule non métabolisée où elle sera scindée par les bactéries du côlon en métabolites, la sulfapyridine et l'acide 5-aminosalicylique (5-ASA).
La sulfapyridine est réabsorbée, partiellement acétylée et hydroxylée dans le foie, où elle est conjuguée à l'acide glucuronique. La majeure partie de la sulfapyridine est alors excrétée dans les urines.
La sulfapyridine non acétylée est liée aux protéines sériques et atteint ses concentrations sériques maximales en 12 h. Il faut attendre 3 jours pour que la présence de sulfapyridine ne soit plus décelable dans le sérum.
Après l'administration d'une dose unique de 2 g de Salazopyrin en comprimés, un total d'environ 80% (70 à 90%) de la dose administrée se retrouve dans un délai de 3 jours dans les urines sous forme de molécule intégrale et de métabolites de la sulfapyridine.
Élimination
La demi-vie moyenne est de 5.7 h pour une dose unique, et de 7.6 h après doses répétées. Une petite partie de la substance absorbée est éliminée dans les urines, le reste retourne dans l'intestin grêle par le canal de la bile (cycle entérohépatique). Les taux sériques tombent en l'espace de 2 jours à des niveaux négligeables.
L'acide 5-ASA est absorbé en faible quantité. 15% de la dose sont éliminés dans l'urine. La plus grande partie (75%) reste dans l'intestin et est excrétée par les selles.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les patients qui sont génétiquement des acétyleurs lents développent des concentrations sériques plus élevées en sulfapyridine libre et sont donc plus facilement sujets aux effets secondaires.