Pharmacocinétique

Après ingestion orale de dimenhydrinate, des taux plasmatiques maximaux de diphénhydramine sont atteints après 1 à 3 heures. La biodisponibilité absolue est de l'ordre de 80% et plus. Immédiatement après son ingestion, plus de 50% de la substance sont transformés, au niveau du foie, en divers métabolites, à savoir les produits de déméthylation et de désamination correspondants. La liaison de ces métabolites aux protéines plasmatiques est considérable, bien qu'il soit impossible de donner des chiffres exacts à ce sujet. L'excrétion urinaire du diphénhydramine et de ses métabolites est de 50-75%; le reste est éliminé par la bile et les fèces. La demi-vie d'élimination de la diphénhydramine oscille entre 4 et 6 heures, mais seulement une fraction de la substance (3-13%) est excrétée inchangée par les urines.