Neurotraitement 

Composition

Ampoules à 2 ml et 5 ml: Procaini hydrochloridum 20,0 mg; Coffeinum anhydricum 14,0 mg; Acidum citricum 1,4 mg; Natrii monohydrogenphosphas 1,5 mg; Natrii edetas 0,25 mg; Antiox.: Natrii disulfis (E 223) 0,5 mg; Aqua ad solut. inject. pro 1 ml.

Propriétés/Effets

Anaestalgin est utilisé pour procéder au neurotraitement selon la méthode de Huneke. Il s'agit d'une méthode de traitement qui utilise avec succès une technique relativement simple et dépourvue d'effets indésirables.
La procaïne est un anesthésique local largement utilisé du fait de sa marge thérapeutique élevée et de sa bonne tolérance tissulaire. A des doses faibles, elle élève la capacité de stimulation des fibres nerveuses sensibles sans entraîner un déficit des fonctions motrices. Il s'ensuit que les sensations douloureuses sont temporairement supprimées.
La caféine entraîne une élévation du tonus des vaisseaux cérébraux et une réduction de la pression du liquide céphalo-rachidien, ce qui explique ses effets favorables dans les céphalées.

Pharmacocinétique

Absorption
Le délai de latence de la procaïne jusqu'au début des effets est de 2 à 10 minutes et la durée d'action de 1 à 2 heures. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 10 à 45 minutes après une injection sous-cutanée ou intramusculaire.

Distribution
La procaïne ne subit pas une biotransformation tissulaire, mais celle-ci se produit sous l'action des estérases plasmatiques et hépatiques après le passage dans le système circulatoire. La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 6%.
La procaïne traverse la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques.
La procaïne traverse la barrière placentaire à partir d'une posologie de 4 mg/kg de poids. On ne dispose pas de résultats sur l'excrétion dans le lait maternel.

Métabolisme/Elimination
La vitesse de dégradation de la procaïne est de l'ordre de 1 mg/kg/minute. Il se forme lors de l'hydrolyse du diéthylaminoéthanol et de l'acide para-aminobenzoïque à effets vasodilatateurs. Une quantité de 70% du diéthylaminoéthanol est métabolisée dans le foie et une quantité de 30% est excrétée sous une forme inchangée. Approximativement 80% de l'acide para-aminobenzoïque sont éliminés sous une forme inchangée ou après glucuro-conjugaison. Tous les métabolites sont éliminés par voie rénale.

Caféine
Les effets de la caféine débutent rapidement et persistent pendant 1 à 2 heures. Il se produit dans le foie une déméthylation en di- et monométhylxanthine et une oxidation en acide tri-, di- et monométhylurique. Seul approximativement 1% est éliminé sous une forme inchangée. L'excrétion se fait par voie rénale. Approximativement 14% d'une dose sont éliminés chaque heure. La caféine traverse la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
On a observé dans une étude chez des adultes présentant une insuffisance rénale et/ou une insuffisance hépatique (et chez le nouveau-né) une hydrolyse plus lente de la procaïne que celle retrouvée chez les sujets en bonne santé. La baisse du taux d'hydroxylation chez les insuffisants rénaux est proportionnelle aux concentrations plasmatiques de l'urée.

Indications/Possibilités d'emploi

Anaestalgin est utilisé lors du neurotraitement dans les douleurs les plus variées.

Posologie/Mode d'emploi

2 ml par voie sous-cutanée ou intramusculaire.
Si les douleurs ne régressent pas après l'injection, on peut injecter 10 à 20 minutes plus tard 2 ml dans la zone douloureuse.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Réactions allergiques aux anesthésiques locaux de type ester (l'hypersensibilité à la procaïne peut résulter d'une utilisation antérieure de procaïne-pénicilline); myasthénie, cardiopathies (insuffisance cardiaque et troubles du rythme cardiaque); hypotension artérielle; hypovolémie; carence en pseudocholinestérase.

Mesures de précaution
Patients épileptiques. Hypersensibilité aux sulfites.

Grossesse, allaitement
Catégorie de risque lors de la grossesse C.
On ne dispose ni d'études contrôlées chez les animaux, ni chez les femmes enceintes. Dans ces circonstances, il convient d'administrer Anaestalgin pendant la grossesse et l'allaitement uniquement si les avantages potentiels dépassent le risque foetal. La procaïne ne traverse la barrière placentaire malgré un clivage rapide de la liaison ester qu'à des doses supérieures à 4 mg/kg. Le risque d'effets indésirables et minime du fait de la rapidité du clivage de la liaison ester. Aucune donnée sur l'importance du passage de la procaïne dans le lait n'est disponible.

Effets indésirables

Les anesthésiques locaux s'avèrent en règle des produits comportant peu d'effets indésirables et peu toxiques, si l'on ne dépasse pas les concentrations et les volumes recommandés des solutions. On peut observer néanmoins un surdosage relatif ou absolu, par exemple lors d'une injection intravasculaire accidentelle, lors d'une injection dans un tissu bien vascularisé ou lors des injections complémentaires au cours des interventions chirurgicales de durée prolongée.

Symptômes

Système nerveux central: troubles de la vue et de l'audition, nystagmus, bourdonnements d'oreilles, vertiges, frissons, désorientation, perte de conscience transitoire, troubles de l'élocution, tremblement, hoquet, nausées et vomissements.

Intoxication: convulsion tonico-clonique, défaillance respiratoire et circulatoire.
D'autres symptômes tels qu'une agitation, une logorrhée, une angoisse, une hyperpnée, une bradypnée, une élévation de la pression artérielle et des céphalées peuvent également être dus à l'adjonction de substances vasoconstrictrices telles que l'adrénaline.

Système cardio-vasculaire: effets inotropes négatifs, réduction de la vitesse de conduction, bradycardie sinusale, convulsions, cyanose, perte de conscience suivie d'une fibrillation ventriculaire et/ou d'un asystolie.
Possibilité d'une gangrène des extrémités des membres après une infiltration.

Rarement: les manifestations allergiques peuvent se manifester sous forme d'un oedème et d'un prurit, de crises d'asthme ou de réactions anaphylactiques.

Intolérance locale: on peut observer des sensations de brûlure transitoires au niveau du site de l'injection.
Afin d'éviter une injection intravasculaire accidentelle, il est recommandé, en particulier en cas d'injection dans des tissus profonds, de procéder à une aspiration du piston de la seringue pour vérifier l'absence de reflux sanguin.

Interactions

La procaïne et les autres anesthésiques locaux de type ester réduisent les effets antibactériens des sulfonamides (formation d'acide p-aminobenzoïque).
Il convient de tenir compte des interactions avec les vasoconstricteurs (par exemple l'adrénaline, la noradrénaline).
La physostigmine et l'écothiopate majorent les effets de la procaïne et des autres anesthésiques locaux de type ester (baisse de l'activité des cholinestérases).

Surdosage

Symptômes
Voir Effets indésirables.

Traitement
1. Arrêt immédiat de l'injection.
2. Assurer un apport d'oxygène (aspiration du liquide vomi, garantir la liberté des voies aériennes, intubation, ventilation à l'oxygène).
3. Garantir une circulation sanguine appropriée (traitement liquidien substitutif, vasopresseurs, massage cardiaque par voie externe immédiat en cas de fibrillation ventriculaire ou d'asystolie).
4. Traiter les convulsions (injecter un barbiturique à effets rapides ou du diazépam par voie intraveineuse à petites doses).

Remarques particulières

Conservation
Le médicament ne doit être utilisé que jusqu'à la date de péremption figurant sur le conditionnement sous la mention «EXP».
Maintenir hors de la portée des enfants.

Numéros OICM

16899.

Mise à jour de l'information

Octobre 1994.
RL88