Pharmacocinétique

Absorption
Le délai de latence de la procaïne jusqu'au début des effets est de 2 à 10 minutes et la durée d'action de 1 à 2 heures. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 10 à 45 minutes après une injection sous-cutanée ou intramusculaire.

Distribution
La procaïne ne subit pas une biotransformation tissulaire, mais celle-ci se produit sous l'action des estérases plasmatiques et hépatiques après le passage dans le système circulatoire. La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 6%.
La procaïne traverse la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques.
La procaïne traverse la barrière placentaire à partir d'une posologie de 4 mg/kg de poids. On ne dispose pas de résultats sur l'excrétion dans le lait maternel.

Métabolisme/Elimination
La vitesse de dégradation de la procaïne est de l'ordre de 1 mg/kg/minute. Il se forme lors de l'hydrolyse du diéthylaminoéthanol et de l'acide para-aminobenzoïque à effets vasodilatateurs. Une quantité de 70% du diéthylaminoéthanol est métabolisée dans le foie et une quantité de 30% est excrétée sous une forme inchangée. Approximativement 80% de l'acide para-aminobenzoïque sont éliminés sous une forme inchangée ou après glucuro-conjugaison. Tous les métabolites sont éliminés par voie rénale.

Caféine
Les effets de la caféine débutent rapidement et persistent pendant 1 à 2 heures. Il se produit dans le foie une déméthylation en di- et monométhylxanthine et une oxidation en acide tri-, di- et monométhylurique. Seul approximativement 1% est éliminé sous une forme inchangée. L'excrétion se fait par voie rénale. Approximativement 14% d'une dose sont éliminés chaque heure. La caféine traverse la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
On a observé dans une étude chez des adultes présentant une insuffisance rénale et/ou une insuffisance hépatique (et chez le nouveau-né) une hydrolyse plus lente de la procaïne que celle retrouvée chez les sujets en bonne santé. La baisse du taux d'hydroxylation chez les insuffisants rénaux est proportionnelle aux concentrations plasmatiques de l'urée.