Pharmacocinétique

Absorption
Après administration intraveineuse, le bromure de butylscopolamine est rapidement distribué dans les tissus (t½α = 4 min; t½β = 29 min). Le bromure de butylscopolamine, en tant que dérivé d'ammonium quaternaire, est très polaire et n'est de ce fait que partiellement résorbé après administration orale ou rectale (8% et 3%).
Distribution
Le volume de distribution (Vss) est de 128 l (correspond à environ 1,7 l/kg).
En raison de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylscopolamine est distribué principalement dans les cellules musculaires de l'abdomen et du pelvis, ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes du bas-ventre.
La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylscopolamine est d'environ 4%.
Des expérimentations animales ont montré que le bromure de butylscopolamine ne franchissait pas la barrière hémato-encéphalique, mais aucune donnée clinique n'est disponible pour cet effet.
Métabolisme
L'hydrolyse de la liaison ester est la principale voie de métabolisation.
La proportion de principe actif non modifié retrouvé dans l'urine est d'environ 50%.
Les métabolites excrétés par voie rénale ne se fixent que faiblement aux récepteurs muscariniques, ce qui rend improbable leur contribution à l'effet du bromure de butylscopolamine.
Elimination
La demi-vie de la phase terminale (t½γ) est d'environ 5 heures. La clearance totale après administration i.v. est de 1,2 l/min.
Des études cliniques réalisées avec du bromure de butylscopolamine radiomarqué ont montré qu'après une administration par voie intraveineuse, 42% à 61% de la dose radioactive étaient excrétés par les reins et 28% à 37% par les selles.