CompositionPrincipe actif:
Scopolamini butylbromidum.
Excipients:
1 comprimé enrobé contient: Calcii hydrogenophosphas, Maydis amylum, Silica colloidalis anhydrica, Amylum solubile, Acidum tartaricum, Acidum stearicum; enrobage: Talcum, Saccharum 41,182 mg, Acaciae gummi, Titanii dioxidum (E171), Povidonum K25, Macrogolum 6000, Cera alba, Cera carnauba.
1 suppositoire contient: Adeps solidus, Aqua purificata.
Indications/Possibilités d’emploiSpasmes et troubles de la motilité du tractus gastro-intestinal ainsi que constipation spasmodique.
Posologie/Mode d’emploiDragées (comprimés enrobés)
Pédiatrie: la sécurité et l'efficacité de Buscopan Dragées pour les enfants de moins de 6 ans n'ont pas été étudiées à ce jour.
Adultes et enfants d'âge scolaire au-delà de 6 ans:
1 à 2 dragées 3 à 5 fois par jour. Les dragées doivent être avalées, sans être croquées, avec un peu de liquide.
Suppositoires
Pédiatrie: la sécurité et l'efficacité de Buscopan suppositoires pour les enfants de moins de 6 ans n'ont pas été étudiées à ce jour.
Adultes et enfants d'âge scolaire au-delà de 6 ans:
1 à 2 suppositoires 3 à 5 fois par jour.
Les suppositoires doivent être retirés de leur emballage, puis administrés par voie rectale la pointe en avant.
Buscopan Dragées/Suppositoires ne devrait pas être utilisé sur une base quotidienne continue ou pendant une période prolongée sans que la cause des symptômes n'ait été clarifiée.
Contre-indicationsBuscopan est contre-indiqué dans les cas suivants:
·hypersensibilité au bromure de butylscopolamine ou à un autre constituant du médicament
·mégacôlon
·myasthénie grave
·sténoses mécaniques du tractus gastro-intestinal
·iléus paralytique ou obstructif
Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au fructose, lorsqu'une intolérance à un excipient pourrait exister (voir «Mises en garde et précautions»).
Mises en garde et précautionsSi de fortes douleurs abdominales d'origine inexpliquée persistent, s'aggravent ou surviennent conjointement avec d'autres symptômes, tels que de la fièvre, des nausées, des vomissements, des modifications des selles, une tension douloureuse au niveau de la paroi abdominale, une diminution de la pression artérielle, une syncope ou du sang dans les selles, des mesures diagnostiques appropriées doivent être prises pour élucider complètement leur cause.
Vu les risques potentiels de complications anticholinergiques, la prudence est de mise chez les patients ayant tendance aux affections suivantes: glaucome à angle fermé, obstructions de l'intestin et des voies urinaires ainsi que tachyarythmie (par ex. hyperthyroïdie, insuffisance cardiaque).
Une dragée de Buscopan contient 41,2 mg de saccharose. À la posologie maximale recommandée, ceci correspond à 411,8 mg de saccharose par jour. Les patients présentant une intolérance au galactose/fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase/isomaltase (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
InteractionsLes effets anticholinergiques de médicaments tels que les antidépresseurs tri- et tétracycliques, les antihistaminiques, les antipsychotiques, la quinidine, l'amantadine, le disopyramide et d'autres anticholinergiques (par ex. le tiotropium, l'ipratropium, substances apparentées à l'atropine) peuvent être potentialisés par Buscopan.
Un traitement concomitant avec des antagonistes de la dopamine, comme le métoclopramide, peut annuler les effets des deux médicaments sur le tractus gastro-intestinal.
Buscopan peut aussi renforcer les effets tachycardisants des bêta-adrénergiques. L'effet de la digoxine peut être amplifié après administration orale de Buscopan.
Grossesse, allaitementGrossesse
Les études expérimentales animales n'ont montré aucun indice de toxicité directe ou indirecte sur la reproduction (voir aussi «Données précliniques»).
Des études contrôlées chez la femme enceinte ne sont pas disponibles.
La prise ou l'utilisation de Buscopan Dragées/Suppositoires devraient être évitées par mesure de précaution pendant la grossesse.
Allaitement
On ignore si la scopolamine et ses métabolites passent dans le lait maternel. Buscopan ne devrait donc pas être pris pendant l'allaitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesAucune étude correspondante n'a été effectuée.
Buscopan peut entraver l'aptitude à la conduite et la capacité à utiliser des machines.
Effets indésirablesBon nombre des effets indésirables mentionnés peuvent être attribués aux propriétés anticholinergiques de Buscopan. Les effets indésirables anticholinergiques de Buscopan sont habituellement légers et transitoires.
La liste suivante des effets indésirables se base sur l'analyse d'études combinées, contrôlées contre placebo avec un total de 1368 patients sous Buscopan ainsi que d'études post-marketing.
Les effets indésirables sont présentés selon la classification des classes de systèmes d'organes du MedDRA et par catégories de fréquence, en respectant la convention suivante: «occasionnel» (≥1/1000 à < 1/100), «rare» (≥1/10 000 à < 1/1000), «fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Occasionnel: réactions cutanées telles que: urticaire, prurit.
Fréquence inconnue*: dyspnée, réactions anaphylactiques et choc anaphylactique, rash, érythème, réactions d'hypersensibilité.
Affections cardiaques
Occasionnel: tachycardie.
Affections gastro-intestinales
Occasionnel: inhibition de la sécrétion salivaire.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnel: dyshidrose.
Affections du rein et des voies urinaires
Rare: rétention urinaire.
* Cet effet indésirable a été observé pendant la phase de post-marketing. Une estimation précise de la fréquence n'est pas possible, étant donné que cet effet indésirable n'est pas apparu au cours des études cliniques (total de 1368 patients).
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSymptômes
Dans le cas d'un surdosage, les symptômes anticholinergiques suivants peuvent apparaître: rétention urinaire, bouche sèche, rougeurs cutanées, tachycardie, blocage de la motilité gastro-intestinale et troubles passagers de la vision.
Traitement
Si nécessaire, il faut administrer des parasympathomimétiques. Chez les patients atteints de glaucome, il convient de consulter un ophtalmologiste immédiatement.
Les complications cardiovasculaires sont à traiter d'après les méthodes thérapeutiques usuelles.
Mesures lors de paralysie respiratoire: intubation, respiration artificielle. Lors de rétention urinaire, la pose d'un cathéter peut s'avérer nécessaire.
De plus, des mesures de soutien sont à appliquer selon le cas.
Propriétés/EffetsCode ATC
A03BB01
Mécanisme d'action
Buscopan exerce une activité spasmolytique sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires et des voies génito-urinaires. L'effet anticholinergique périphérique est dû à un blocage ganglionnaire viscéral ainsi qu'à une activité antimuscarinique.
Pharmacodynamique
Pas de données
Efficacité clinique
Pas de données
PharmacocinétiqueAbsorption
Après administration intraveineuse, le bromure de butylscopolamine est rapidement distribué dans les tissus (t½α = 4 min; t½β = 29 min). Le bromure de butylscopolamine, en tant que composé d'ammonium quaternaire, est très polaire et n'est de ce fait que partiellement résorbé après administration orale ou rectale (8 % et 3 %).
Après une administration par voie orale de doses uniques de 20 mg à 400 mg, des concentrations plasmatiques moyennes de 0,11 ng/ml et de 2,04 ng/ml ont été atteintes après environ 2 heures. Dans la même plage de doses, l'ASC0-tz a varié de 0,37 à 10,7 ng × h/ml.
La biodisponibilité absolue moyenne des différentes formes pharmaceutiques (comprimés pelliculés, suppositoires et solutions orales) contenant chacune 100 mg de bromure de butylscopolamine était inférieure à 1 %.
Distribution
En raison de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylscopolamine est distribué principalement dans les cellules musculaires de l'abdomen et du bassin, ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes pelviens.
La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylscopolamine est d'environ 4 %.
Des expérimentations animales ont montré que le bromure de butylscopolamine ne franchissait pas la barrière hémato-encéphalique, mais aucune donnée clinique n'est disponible pour cet effet.
Métabolisme
L'hydrolyse de la liaison ester est la principale voie de métabolisation.
Les métabolites excrétés par voie rénale ne se fixent que faiblement aux récepteurs muscariniques, ce qui rend improbable leur contribution à l'effet du bromure de butylscopolamine.
Élimination
Après une prise unique par voie orale d'une dose de 100 à 400 mg, la demi-vie d'élimination est comprise entre 6,2 et 10,6 heures.
Le bromure de butylscopolamine administré par voie orale est excrété dans les selles et les urines.
Environ 90 % d'une dose radiomarquée sont retrouvés dans les selles après une prise par voie orale. La quantité de bromure de butylscopolamine excrétée dans les urines est inférieure à 0,1 % de la dose administrée.
La clairance orale moyenne apparente, après administration d'une dose de 100 à 400 mg par voie orale, se situe entre 881 et 1420 l/min, tandis que le volume de distribution correspondant pour la même plage de doses est de 6,13 à 11,3 × 105 l, probablement en raison de la très faible disponibilité systémique.
Données précliniquesToxicité en administration répétée
Le bromure de butylscopolamine présente une faible toxicité aiguë par voie orale et intraveineuse. Dans les études de toxicité avec des doses orales répétées administrées pendant 4 semaines, les rats ont bien toléré des doses de 500 mg/kg. Aux doses de 2000 mg/kg, le bromure de butylscopolamine a paralysé la fonction gastro-intestinale du fait de son activité sur les ganglions parasympathiques de la zone viscérale, entraînant ainsi une constipation. Onze rats sur 50 sont décédés. Les analyses hématologiques et de chimie clinique n'ont montré aucune modification dose-dépendante.
Des rats ont toléré des doses de 200 mg/kg pendant 26 semaines, tandis qu'à des doses de 250 et 1000 mg/kg, les fonctions gastro-intestinales étaient inhibées et des cas de décès sont apparus.
Lors d'une étude réalisée sur des chiens qui ont été soumis à une administration orale répétée (gélules) pendant 39 semaines, aucun effet indésirable n'a été observé à des doses allant jusqu'à 30 mg/kg (NOAEL). La majorité des résultats cliniques a pu être attribuée aux effets aigus du bromure de butylscopolamine à des posologies élevées (200 mg/kg). Aucune modification histopathologique indésirable n'a été observée.
Toxicité pour la reproduction
Le bromure de butylscopolamine n'était ni embryotoxique ni tératogène à des doses orales allant jusqu'à 200 mg/kg dans l'alimentation des rats et 200 mg/kg p.o. ou 50 mg/kg en s.c. chez le lapin. La fertilité n'était pas influencée par des doses allant jusqu'à 200 mg/kg p.o.
À l'instar d'autres principes actifs cationiques, le bromure de butylscopolamine interagit, in vitro, avec le système de transport de la choline dans les cellules épithéliales du placenta humain. Un transfert du bromure de butylscopolamine dans le compartiment fœtal n'a pas été démontré.
Suppositoires
Génotoxicité
Les suppositoires de bromure de butylscopolamine étaient localement bien tolérés.
Le bromure de butylscopolamine n'a pas présenté de potentiel mutagène ni clastogène dans le test d'Ames, dans l'essai in vitro de mutation génétique dans les cellules V79 de mammifères (test HPRT) et dans le test in vitro d'aberration chromosomique avec des lymphocytes périphériques humains.
Carcinogénicité
Le bromure de butylscopolamine s'est avéré négatif au test in vivo du micronoyau sur moelle osseuse pratiqué sur des rats.
Des études in vivo de carcinogénicité n'ont pas été réalisées. Cependant, le bromure de butylscopolamine n'a pas montré de potentiel tumorigène dans deux études réalisées sur 26 semaines, avec administration par voie orale de doses allant jusqu'à 1000 mg/kg à des rats.
Remarques particulièresStabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver Buscopan Dragées à température ambiante (15–25 °C).
Ne pas conserver Buscopan Suppositoires au-dessus de 25 °C. Ne pas conserver au réfrigérateur, ne pas congeler.
Conserver hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation17353, 17354 (Swissmedic).
PrésentationDragées à 10 mg: 10, 20, 40, 50 (D)
Suppositoires à 10 mg: 6 (D)
Titulaire de l’autorisationOpella Healthcare Switzerland AG, Risch
Mise à jour de l’informationOctobre 2023.
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