Données précliniques

Toxicité en administration répétée
Le bromure de butylscopolamine présente une faible toxicité aiguë par voie orale et intraveineuse. Dans les études de toxicité avec des doses orales répétées administrées pendant 4 semaines, les rats ont bien toléré des doses de 500 mg/kg. Aux doses de 2000 mg/kg, le bromure de butylscopolamine a paralysé la fonction gastro-intestinale du fait de son activité sur les ganglions parasympathiques de la zone viscérale, entraînant ainsi une constipation. Onze rats sur 50 sont décédés. Les analyses hématologiques et de chimie clinique n'ont montré aucune modification dose-dépendante.
Des rats ont toléré des doses de 200 mg/kg pendant 26 semaines, tandis qu'à des doses de 250 et 1000 mg/kg, les fonctions gastro-intestinales étaient inhibées et des cas de décès sont apparus.
Lors d'une étude réalisée sur des chiens qui ont été soumis à une administration orale répétée (gélules) pendant 39 semaines, aucun effet indésirable n'a été observé à des doses allant jusqu'à 30 mg/kg (NOAEL). La majorité des résultats cliniques a pu être attribuée aux effets aigus du bromure de butylscopolamine à des posologies élevées (200 mg/kg). Aucune modification histopathologique indésirable n'a été observée.
Toxicité pour la reproduction
Le bromure de butylscopolamine n'était ni embryotoxique ni tératogène à des doses orales allant jusqu'à 200 mg/kg dans l'alimentation des rats et 200 mg/kg p.o. ou 50 mg/kg en s.c. chez le lapin. La fertilité n'était pas influencée par des doses allant jusqu'à 200 mg/kg p.o.
À l'instar d'autres principes actifs cationiques, le bromure de butylscopolamine interagit, in vitro, avec le système de transport de la choline dans les cellules épithéliales du placenta humain. Un transfert du bromure de butylscopolamine dans le compartiment fœtal n'a pas été démontré.
Suppositoires
Génotoxicité
Les suppositoires de bromure de butylscopolamine étaient localement bien tolérés.
Le bromure de butylscopolamine n'a pas présenté de potentiel mutagène ni clastogène dans le test d'Ames, dans l'essai in vitro de mutation génétique dans les cellules V79 de mammifères (test HPRT) et dans le test in vitro d'aberration chromosomique avec des lymphocytes périphériques humains.
Carcinogénicité
Le bromure de butylscopolamine s'est avéré négatif au test in vivo du micronoyau sur moelle osseuse pratiqué sur des rats.
Des études in vivo de carcinogénicité n'ont pas été réalisées. Cependant, le bromure de butylscopolamine n'a pas montré de potentiel tumorigène dans deux études réalisées sur 26 semaines, avec administration par voie orale de doses allant jusqu'à 1000 mg/kg à des rats.